公开(公告)号：US20110207930A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13119538

申请日：2009-09-17

申请人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

发明人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to an improved method of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1. The method of the present invention is characterized by using dimethylsulfoxide as a reaction solvent, and comprises a process of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1 by allowing adefovir of Formula 2 to react with chloromethylpivalate at a reaction temperature of 30 to 50° C. under the presence of dimethylsulfoxide and triethylamine solvents.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的阿德福韦酯的改进方法。本发明的方法的特征在于使用二甲基亚砜作为反应溶剂，并且包括通过使式2的阿德福韦来制备式1的阿德福韦酯的方法 在二甲基亚砜和三乙胺溶剂的存在下，在30至50℃的反应温度下与新戊酸氯甲酯反应。

公开(公告)号：US08637669B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13119538

申请日：2009-09-17

申请人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

发明人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D473/34 ,  C07F9/28 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  C07F9/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to an improved method of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1. The method of the present invention is characterized by using dimethylsulfoxide as a reaction solvent, and comprises a process of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1 by allowing adefovir of Formula 2 to react with chloromethylpivalate at a reaction temperature of 30 to 50° C. under the presence of dimethylsulfoxide and triethylamine solvents.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的阿德福韦酯的改进方法。本发明的方法的特征在于使用二甲基亚砜作为反应溶剂，并且包括通过使式2的阿德福韦来制备式1的阿德福韦酯的方法 在二甲基亚砜和三乙胺溶剂的存在下，在30至50℃的反应温度下与新戊酸氯甲酯反应。

公开(公告)号：US20110207928A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13063449

申请日：2009-09-10

申请人： Il Hwan Cho ,  Myeong Sik Yoon ,  Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Min Kyoung Lee ,  Da Won Oh

发明人： Il Hwan Cho ,  Myeong Sik Yoon ,  Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Min Kyoung Lee ,  Da Won Oh

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/025 ,  C07F9/65616

摘要： The present invention relates to a novel method of purifying adefovir dipivoxil of Formula 1. The purification method according to the present invention comprises the steps of dissolving impure adefovir dipivoxil containing byproducts generated during a synthetic reaction, salts thereof or complexes thereof in water or a water-containing mixed solvent; purifying the adefovir dipivoxil solution through a reverse-phase column; and adding a base to the purified adefovir dipivoxil solution and extracting the same with an organic solvent.Further, the present invention provides a method of preparing amorphous adefovir dipivoxil by removing the solvent from the high purity solution of adefovir dipivoxil represented by formula I purified by the above method.

摘要翻译： 本发明涉及一种纯化式1的阿德福韦酯的新方法。根据本发明的纯化方法包括以下步骤：将含有合成反应中产生的副产物的不纯的阿德福韦酯，其盐或其配合物溶于水或水中 含有混合溶剂; 通过反相柱纯化阿德福韦酯溶液; 并向纯化的阿德福韦酯溶液中加入碱，并用有机溶剂萃取。 此外，本发明提供了通过用上述方法纯化的由式I表示的阿德福韦酯的高纯度溶液除去溶剂来制备无定形阿德福韦酯的方法。

公开(公告)号：US20080268072A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11658891

申请日：2005-07-29

申请人： Song-Bae Kim ,  Byeong Jun An ,  Hye Young Kim ,  Jong Seok Kim ,  Jong Uk Kim ,  Seong Cheol Bang ,  Jee Hyun Lee

发明人： Song-Bae Kim ,  Byeong Jun An ,  Hye Young Kim ,  Jong Seok Kim ,  Jong Uk Kim ,  Seong Cheol Bang ,  Jee Hyun Lee

IPC分类号： A61K36/00 ,  C12P1/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K36/71

摘要： The present invention relates to a composition enriched with 3-0-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[0-β-D-glucopyranosyl-(1-→4)]-α-L-arabinopyranosyl]hederagenin (Code No. SB 365) of which antitumor activity is very strong by enzyme-reacting and extracting Pulsatillac radix.

摘要翻译： 本发明涉及富含3-0- [O-α-L-鼠李糖吡喃糖基 - （1-> 2） - [0-β-D-吡喃葡萄糖基 - （1→4）]-α-L - 阿拉伯吡喃糖基] hederagenin（编号SB365），其抗肿瘤活性通过酶反应和提取白头翁药物而非常强烈。