公开(公告)号：US07544675B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US10511660

申请日：2003-03-29

申请人： Laurent Provins ,  Berend Jan Van Keulen ,  John Surtees ,  Patrice Talaga ,  Bernard Christophe

发明人： Laurent Provins ,  Berend Jan Van Keulen ,  John Surtees ,  Patrice Talaga ,  Bernard Christophe

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/60 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention concerns chemical compounds combining affinity and antagonism against the human m3 muscarinic receptor with activity as selective phosphodiesterase IV (PDE IV) inhibitors, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及结合亲和力拮抗人M3毒蕈碱受体的化合物，其具有作为选择性磷酸二酯酶IV（PDE IV）抑制剂的活性，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US5258513A

公开(公告)日：1993-11-02

申请号：US914583

申请日：1992-07-20

申请人： Berend Jan Van Keulen ,  Solo Goldstein ,  Eric Cossement ,  Jean Gobert ,  Ernst Wulfert

发明人： Berend Jan Van Keulen ,  Solo Goldstein ,  Eric Cossement ,  Jean Gobert ,  Ernst Wulfert

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D251/12 ,  C07D251/14 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/08 ,  C07D251/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D251/18 ,  C07D411/04 ,  C07D417/04 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/886

摘要： New substituted cyclopropylamino-1,3,5-triazines having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.5 -cycloalkyl or C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl-C.sub.3 -C.sub.5 -cycloalkylR.sub.2 is bis(2-hydroxyethyl)amino, 3-hydroxy-1-azetidinyl, 3-methoxy-1-azetidinyl, 3-oxo-1-azetidinyl, morpholino, 4-hydroxypiperidino, thiomorpholino, thiomorpholino S-oxide, thiomorpholino S,S-dioxide, 3-thiazolidinyl, 3-thiazolidinyl S-oxide, 3-thiazolidinyl S,S-dioxide or 8-oxa-3-azabicyclo[3,2,1]oct-3-yl. Processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing them are also given. The compounds are useful for the treatment of disorders associated with Alzheimer's disease, senile dementia, Alzheimer's type and with any evolutive cognitive pathology, and also for the treatment of depression, anxiety, mood disturbances, inflammatory phenomena and asthma.

摘要翻译： 具有式（I）的新的取代的环丙基氨基-1,3,5-三嗪其中R1是C1-C3-烷基，C3-C5-环烷基或C1-C3-烷基-C3-C5-环烷基R2是双 2-羟乙基）氨基，3-羟基-1-氮杂环丁烷基，3-甲氧基-1-氮杂环丁烷基，3-氧代-1-氮杂环丁烷基，吗啉代，4-羟基哌啶子基，硫代吗啉代，硫代吗啉代S-氧化物，硫代吗啉代S，S-二氧化物， 3-噻唑烷基，3-噻唑烷基S-氧化物，3-噻唑烷基S，S-二氧化物或8-氧杂-3-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基。 还给出了其制备方法和含有它们的药物组合物。 该化合物可用于治疗与阿尔茨海默氏病，老年痴呆，阿尔茨海默氏病类型和任何进化性认知病理学相关的疾病，以及治疗抑郁症，焦虑症，情绪障碍，炎性现象和哮喘。