公开(公告)号：US20070238869A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11591361

申请日：2006-11-01

申请人： Linda Joliffe ,  Robert Zivin ,  Virginia Pulito

发明人： Linda Joliffe ,  Robert Zivin ,  Virginia Pulito

IPC分类号： C07H21/04

CPC分类号： C07K16/36 ,  A61K38/00 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/76 ,  C07K2319/00

摘要： The present invention provides CDR-grated antibodies against human tissue factor that retain the high binding affinity of rodent monoclonal antibodies against tissue factor but have reduced immunogenicity. The present humanized antibodies are potent anticoagulants and are thus useful in the treatment and prophylaxis of human thrombotic disease. The invention also provides methods of making the CFR-grafted antibodies and pharmaceutical compositions for the attenuation or prevention of coagulation.

摘要翻译： 本发明提供了针对人组织因子的CDR-格化抗体，其保持啮齿动物单克隆抗体对组织因子的高结合亲和力，但具有降低的免疫原性。 目前的人源化抗体是有效的抗凝血剂，因此可用于治疗和预防人类血栓形成疾病。 本发明还提供了制备用于减少或预防凝血的CFR接枝的抗体和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20070093500A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11451196

申请日：2006-06-12

申请人： George Chiu ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Virginia Pulito ,  Shengjian Li

发明人： George Chiu ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Virginia Pulito ,  Shengjian Li

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted isoindole-1,3-dione compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable forms thereof, as α1a/α1d adrenoreceptor modulators for the treatment of benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptoms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said new compounds, new processes to prepare these new compounds and new uses as a medicine as well as methods of treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的异吲哚-1,3-二酮化合物及其药学上可接受的形式，作为用于治疗的α1a1/α1D1肾上腺素受体调节剂 良性前列腺肥大和下尿路症状。 本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物，制备这些新化合物的新方法和作为药物的新用途以及治疗方法。

公开(公告)号：US20060183902A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11353581

申请日：2006-02-14

申请人： Ellen Baxter ,  Samuel Nortey ,  Allen Reitz ,  Virginia Pulito ,  Steven Middleton

发明人： Ellen Baxter ,  Samuel Nortey ,  Allen Reitz ,  Virginia Pulito ,  Steven Middleton

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/10

摘要： The present invention relates to new compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof, use of the compounds as α1a and/or α1d adrenoreceptor modulators, including use of a pharmaceutical composition, medicine or medicament comprising said compounds, a process to prepare said compounds and a method for treating an α1a and/or α1d adrenoreceptor mediated disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的形式：化合物作为α1a1和/或α1d1肾上腺素受体调节剂的用途，包括使用 包含所述化合物的药物组合物，药物或药物，制备所述化合物的方法以及治疗α1a1和/或α1d1肾上腺素受体介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06303594B1

公开(公告)日：2001-10-16

申请号：US09526224

申请日：2000-03-15

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allan Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allan Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： A61K3155

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

公开(公告)号：US20070123542A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11453128

申请日：2006-06-14

申请人： George Chiu ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Virginia Pulito ,  Shengjian Li

发明人： George Chiu ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Virginia Pulito ,  Shengjian Li

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to substituted [4-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-cyclohexyl]-urea compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable forms thereof, as α1a/α1d adrenoreceptor modulators for the treatment of benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptoms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said new compounds, new processes to prepare these new compounds and new uses as a medicine as well as methods of treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的[4-（4-苯基 - 哌嗪-1-基） - 环己基] - 脲化合物及其药学上可接受的形式，作为α1a / 用于治疗良性前列腺肥大和下尿路症状的肾上腺素受体调节剂。 本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物，制备这些新化合物的新方法和作为药物的新用途以及治疗方法。

公开(公告)号：US06890921B1

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US09526224

申请日：2000-03-15

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P13/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D295/13

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the α-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式I药物组合物和其制备中使用的中间体的芳基取代哌嗪。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物在治疗这种疾病和其他疾病中潜在有用。

公开(公告)号：US06593474B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09591814

申请日：2000-06-12

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Linda Mulcahy ,  Xiaobing Li ,  Allen Reitz ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Linda Mulcahy ,  Xiaobing Li ,  Allen Reitz ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： C07D29514

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D295/13

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列芳基取代的哌嗪，含有它们的式I药物组合物和用于其制备的中间体。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物在治疗这种疾病和其他疾病中潜在有用。

公开(公告)号：US06071915A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US74789

申请日：1998-05-08

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P13/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D295/13

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I ##STR1## pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the .alpha.-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式I药物组合物和其制备中使用的中间体的芳基取代哌嗪。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1肾上腺素能受体的结合，所述α-1肾上腺素能受体是与前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物在治疗这种疾病和其他疾病中潜在有用。

公开(公告)号：US20060223825A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11376432

申请日：2006-03-15

申请人： George Chiu ,  Shengjian Li ,  Peter Connolly ,  Virginia Pulito ,  Jingchun Liu ,  Steven Middleton

发明人： George Chiu ,  Shengjian Li ,  Peter Connolly ,  Virginia Pulito ,  Jingchun Liu ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to piperazine substituted cyclohexane- 1,4-diamine compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable forms thereof, as α1a/α1d adrenoreceptor modulators for the treatment of benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptoms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said new compounds, new processes to prepare these new compounds and new uses as a medicine as well as methods of treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌嗪取代的环己烷-1,4-二胺化合物及其药学上可接受的形式，作为α1a1/α1D1肾上腺素受体调节剂 治疗良性前列腺肥大和下尿路症状。 本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物，制备这些新化合物的新方法和作为药物的新用途以及治疗方法。

公开(公告)号：US20060217419A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11376348

申请日：2006-03-15

申请人： George Chiu ,  Shengjian Li ,  Peter Connolly ,  Virginia Pulito ,  Jingchun Liu ,  Steven Middleton

发明人： George Chiu ,  Shengjian Li ,  Peter Connolly ,  Virginia Pulito ,  Jingchun Liu ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  C07D401/02 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to piperidine substituted cyclohexane-1,4-diamine compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable forms thereof, as α1a/α1d adrenoreceptor modulators for the treatment of benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptoms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said new compounds, new processes to prepare these new compounds and new uses as a medicine as well as method of treatments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌啶取代的环己烷-1,4-二胺化合物及其药学上可接受的形式，作为α1a1/α1d1肾上腺素受体调节剂 治疗良性前列腺肥大和下尿路症状。 本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物，制备这些新化合物的新方法和作为药物的新用途以及治疗方法。