公开(公告)号：US4497820A

公开(公告)日：1985-02-05

申请号：US491386

申请日：1983-05-04

申请人： Lucio Merlini ,  Alessandro Rossi ,  Metilde Buonamici

发明人： Lucio Merlini ,  Alessandro Rossi ,  Metilde Buonamici

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D311/68 ,  C07D311/72 ,  C07D311/96 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D311/68 ,  C07D311/96 ,  C07D335/04

摘要： Substituted imino derivatives of 4 H-2, 3-dihydrobenzopyran and 4 H-2, 3-dihydrobenzothiopyran, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are active on the central nervous system, in particular as central nervous system depressants, i.e., sedatives, anticonvulsive agents, tranquilizers and sleep-inducing agents.

摘要翻译： 4 H-2,3-二氢苯并吡喃和4 H-2,3,3-二氢苯并噻喃的取代亚氨基衍生物和含有它们的药物组合物。 该化合物在中枢神经系统上是有活性的，特别是作为中枢神经系统抑制剂，即镇静剂，抗惊厥药，镇静剂和睡眠诱导剂。

公开(公告)号：US07589099B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11596016

申请日：2005-04-28

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Ming Hong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Maria Ornella Tinti ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Ming Hong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Maria Ornella Tinti ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： A61K47/64

摘要： Compounds of Formula (I) are described: in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of 7-t-butoxyiminomethylcamptothecin in position 20 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述式（I）的化合物：其中R 1基团如本说明书中所定义，并且包括位置20上的7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物赋予对整联蛋白受体alphavbeta3和alphavbeta5的高亲和力，并且在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性活性。

公开(公告)号：US07728039B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11993184

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C259/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D319/18

摘要： Biphenyl and phenyl-naphthyl compounds bearing a hydroxamic group, which are endowed with antitumor, and anti-angiogenic activity These compounds are therefore particularly useful for the treatment of drug-resistant tumors.

摘要翻译： 具有抗肿瘤活性的异羟肟基的联苯和苯基萘基化合物和抗血管生成活性因此，这些化合物特别可用于治疗耐药性肿瘤。

公开(公告)号：US07612081B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10564637

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Ornella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

发明人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Ornella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds are disclosed with the general formula in which the groups are as defined in the description here below and characterized by the presence of polyamine substituents on the imine/oxime residue, such amine groups being in turn protected by suitable protective groups. Said compounds are endowed with potent topoisomerase I inhibiting activity and therefore are useful as medicaments for the treatment of tumors and viral and parasite infections.

摘要翻译： 公开了具有通式的化合物，其中基团如下文描述中所定义，并且其特征在于亚胺/肟残基上存在多胺取代基，此类胺基又被合适的保护基保护。 所述化合物具有有效的拓扑异构酶I抑制活性，因此可用作治疗肿瘤和病毒和寄生虫感染的药物。

公开(公告)号：US20070043067A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10564637

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Omella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

发明人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Omella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds are disclosed with the general formula in which the groups are as defined in the description here below and characterized by the presence of polyamine substituents on the imine/oxime residue, such amine groups being in turn protected by suitable protective groups. Said compounds are endowed with potent topoisomerase I inhibiting activity and therefore are useful as medicaments for the treatment of tumours and viral and parasite infections.

摘要翻译： 公开了具有通式的化合物，其中基团如下文描述中所定义，并且其特征在于亚胺/肟残基上存在多胺取代基，此类胺基又被合适的保护基保护。 所述化合物具有有效的拓扑异构酶I抑制活性，因此可用作治疗肿瘤和病毒和寄生虫感染的药物。

公开(公告)号：US06242457B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09507928

申请日：2000-02-22

申请人： Sergio Penco ,  Lucio Merlini ,  Paolo Carminati ,  Franco Zunino

发明人： Sergio Penco ,  Lucio Merlini ,  Paolo Carminati ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K314761

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Camptothecin derivatives of camptothecin of formula (I) wherein the groups R1, R2 and R3 are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with antitumor activity and show a good therapeutic index. Processes for the preparation of the compounds of formula (I) and their use in the preparation of medicaments useful in the treatment of tumors, viral infections and antiplasmodium falciparum are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的喜树碱喜树碱衍生物，其中基团R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。式（I）化合物具有抗肿瘤活性并具有良好的治疗指标。 还公开了式（I）化合物及其在制备用于治疗肿瘤，病毒感染和恶性疟原虫药物中的用途。

公开(公告)号：US6130227A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US125512

申请日：1998-08-20

申请人： Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

发明人： Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D311/00 ,  C07D491/22 ,  A61K31/4761 ,  C07D471/14 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D491/22

摘要： 20S-Camptothecin derivatives in which the 7-position bears as a substituent --CN, --CH(CN)R.sub.4, --CH.dbd.C(CN)R.sub.4, --C(.dbd.NOH)NH.sub.2, --C(.dbd.NH)NH.sub.2, --CH.dbd.C(NO.sub.2)R.sub.4, --CH(CN)R.sub.5, --CH(CH.sub.2 NO.sub.2)R.sub.5, tetrazol-5-yl, 4,5-dihydrooxazol-2-yl, or 1,2,4-oxadiazolin-3-yl-5-one. These compounds are active as topoisomerase I inhibitors, and can be used as antitumor drugs.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00786 Sec。 371日期：1998年8月20日 102（e）1998年8月20日PCT PCT 1997年2月19日PCT公布。 WO97 / 31003 PCT出版物 日期：1997年8月28日20 S- 7-位被作为取代基的喜树碱衍生物-CN，-CH（CN）R4，-CH = C（CN）R4，-C（= NOH）NH2，-C（= NH）NH2，-CH = C（NO2）R4，-CH（CN）R5，-CH（CH2NO2）R5，四唑-5-基，4,5-二氢恶唑-2-基或1,2,4- 恶二唑啉-3-基-5-酮。 这些化合物作为拓扑异构酶I抑制剂是有活性的，可用作抗肿瘤药物。

公开(公告)号：US08101793B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US10485530

申请日：2002-07-18

申请人： Lucio Merlini ,  Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci

发明人： Lucio Merlini ,  Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci

IPC分类号： C07C62/32 ,  C07C69/618 ,  C07C59/72 ,  C07D317/50 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/192 ,  A61K31/222 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/72 ,  C07C62/32 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D317/50 ,  C07F7/1804

摘要： Are described compounds of Formula (I) in which R, R′, R″, A, and D have the meanings described in the text, as useful agents in the cure of pathologies characterized by altered angiogenesis and as antitumorals.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R，R'，R“，A和D具有本文中所述的含义，作为治疗以血管生成改变为特征的病理学的有效试剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US07705012B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11596015

申请日：2005-05-04

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07K7/52 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of Formula (I) are described in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of the camptothecin molecule in position 7 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R 1基团如说明书中所定义，并且包括7位的喜树碱分子与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物对整联蛋白受体αv＆bgr 3和αv＆bgr 5具有高亲和力，并且在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性活性。

公开(公告)号：US07449495B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11765737

申请日：2007-06-20

申请人： Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Giuseppe Giannini ,  Sergio Penco

发明人： Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Giuseppe Giannini ,  Sergio Penco

IPC分类号： C07C62/32 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/72 ,  C07C62/32 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D317/50 ,  C07F7/1804

摘要： Described and claimed are compounds of Formula (I) in which R, R′, R″, A, and D have the meanings described in the text, as useful agents in the cure of pathologies characterized by altered angiogenesis and as antitumorals.

摘要翻译： 描述和要求保护的是式（I）的化合物，其中R，R'，R“，A和D具有本文中所述的含义，作为治疗以血管生成改变为特征的病态的有用试剂和抗肿瘤剂。