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公开(公告)号：US20120259130A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：US13526995
申请日：2012-06-19
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , IIias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , IIias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
IPC分类号： C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。
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公开(公告)号：US08222431B2
公开(公告)日：2012-07-17
申请号：US12288044
申请日：2008-10-16
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, Jr.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, Jr.
IPC分类号： C07D339/02
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。
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公开(公告)号：US20090124801A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12288044
申请日：2008-10-16
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。
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![Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid](/abs-image/US/2013/12/17/US08609865B2/abs.jpg.150x150.jpg)
4.发明授权Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid 有权制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸公开(公告)号：US08609865B2
公开(公告)日：2013-12-17
申请号：US13175342
申请日：2011-07-01
IPC分类号： C07D233/64
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译： 本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。
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公开(公告)号：US08378122B2
公开(公告)日：2013-02-19
申请号：US13570545
申请日：2012-08-09
IPC分类号： C07D333/56
CPC分类号： C07C17/087 , C07F9/4006 , C07F9/4021 , C07F9/4075 , C07F9/5728 , C07F9/655354 , C07F9/657181
摘要： The present invention is a process for the preparation of chymase modulators, useful in the treatment of inflammatory and serine protease mediated disorders.
摘要翻译： 本发明是制备可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的胃促胰酶调节剂的方法。
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公开(公告)号：US08263785B2
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：US12608585
申请日：2009-10-29
IPC分类号： C07D495/00
CPC分类号： C07C17/087 , C07F9/4006 , C07F9/4021 , C07F9/4075 , C07F9/5728 , C07F9/655354 , C07F9/657181
摘要： The present invention is a process for the preparation of chymase modulators, useful in the treatment of inflammatory and serine protease mediated disorders.
摘要翻译： 本发明是制备可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的胃促胰酶调节剂的方法。
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公开(公告)号：US08710256B2
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：US12606730
申请日：2009-10-27
申请人： Luigi Anzalone , Penina Feibush , Frank J. Villani
发明人： Luigi Anzalone , Penina Feibush , Frank J. Villani
IPC分类号： C07C255/58 , C07C253/30 , C07C227/18 , C07C229/34
CPC分类号： C07C231/06 , C07C231/14 , C07C233/65 , C07C237/42 , C07C269/06 , C07C271/22
摘要： The present invention is directed to a novel process for the preparation of protected L-alanine derivatives, useful as intermediates in the synthesis of compounds useful as mu/delta opioid modulators.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备受保护的L-丙氨酸衍生物的新方法，其可用作合成可用作mu /δ阿片样物质调节剂的化合物的中间体。
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![Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid](/abs-image/US/2011/08/09/US07994206B2/abs.jpg.150x150.jpg)
8.发明授权Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid 有权制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸公开(公告)号：US07994206B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US12168331
申请日：2008-07-07
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/64 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译： 本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。
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公开(公告)号：US20120309986A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13570545
申请日：2012-08-09
IPC分类号： C07F9/6553
CPC分类号： C07C17/087 , C07F9/4006 , C07F9/4021 , C07F9/4075 , C07F9/5728 , C07F9/655354 , C07F9/657181
摘要： The present invention is a process for the preparation of chymase modulators, useful in the treatment of inflammatory and serine protease mediated disorders.
摘要翻译： 本发明是制备可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的胃促胰酶调节剂的方法。
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10.发明申请NOVEL CRYSTALS AND PROCESS OF MAKING 5-(-METHYL)-2-METHOXY-BENZOIC ACID 有权新型水晶和制备5 - （ - 甲基）-2-甲氧基苯甲酸的方法公开(公告)号：US20110263868A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：US13175342
申请日：2011-07-01
IPC分类号： C07D233/64
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译： 本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。
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