公开(公告)号：US06372744B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09501052

申请日：2000-02-09

申请人： Maher N. Qabar ,  Michael K. McMillan ,  Michael S. Kahn ,  John E. Tulinsky ,  Cyprian O. Ogbu ,  Jessymol Mathew

发明人： Maher N. Qabar ,  Michael K. McMillan ,  Michael S. Kahn ,  John E. Tulinsky ,  Cyprian O. Ogbu ,  Jessymol Mathew

IPC分类号： A61K315025

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07K1/047 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06

摘要： &bgr;-sheet mimetics and methods relating to the same are disclosed. The &bgr;-sheet mimetics have utility as protease and kinase inhibitors, as well as inhibitors of transcription factors and protein-protein binding interactions. Methods of the invention include administration of a &bgr;-sheet mimetic, or use of the same for the manufacture of a medicament for treatment of a variety of conditions associated with the targeted protease, kinase, transcription factor and/or protein-protein binding interaction.

摘要翻译： 公开了β-折叠模拟物和与其相关的方法。 β-折叠模拟物可用作蛋白酶和激酶抑制剂，以及转录因子和蛋白质 - 蛋白质结合相互作用的抑制剂。 本发明的方法包括施用β-折叠模拟物，或其用途用于制备用于治疗与靶向蛋白酶，激酶，转录因子和/或蛋白质 - 蛋白质结合相互作用相关的多种病症的药物。

公开(公告)号：US6117896A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US22934

申请日：1998-02-12

申请人： Maher N. Qabar ,  Michael K. McMillan ,  Michael S. Kahn ,  John E. Tulinsky ,  Cyprian O. Ogbu ,  Jessymol Mathew

发明人： Maher N. Qabar ,  Michael K. McMillan ,  Michael S. Kahn ,  John E. Tulinsky ,  Cyprian O. Ogbu ,  Jessymol Mathew

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/55 ,  C07D249/12 ,  C07K1/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  A61K31/41 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07K1/047 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06

摘要： .beta.-sheet mimetics and methods relating to the same are disclosed. The .beta.-sheet mimetics have utility as protease and kinase inhibitors, as well as inhibitors of transcription factors and protein-protein binding interactions. Methods of the invention include administration of a .beta.-sheet mimetic, or use of the same for the manufacture of a medicament for treatment of a variety of conditions associated with the targeted protease, kinase, transcription factor and/or protein-protein binding interaction.

摘要翻译： 公开了β-折叠模拟物和与之相关的方法。 β-折叠模拟物可用作蛋白酶和激酶抑制剂，以及转录因子和蛋白质 - 蛋白质结合相互作用的抑制剂。 本发明的方法包括施用β-折叠模拟物，或其用途用于制备用于治疗与靶向蛋白酶，激酶，转录因子和/或蛋白质 - 蛋白质结合相互作用相关的多种病症的药物。

公开(公告)号：US07345040B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11108267

申请日：2005-04-18

申请人： Maher N. Qabar ,  Marcin Stasiak ,  Jessymol Mathew ,  Thomas Little ,  Danwen Huang

发明人： Maher N. Qabar ,  Marcin Stasiak ,  Jessymol Mathew ,  Thomas Little ,  Danwen Huang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Reverse-turn mimetics and methods relating to the same having the following structure are disclosed: including pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. Such compounds have utility over a wide range of applications, including use as diagnostic and therapeutic agents. In particular, compounds of this invention, and pharmaceutical compositions containing such compounds, are neurokinin (tachykinin) antagonists. Libraries containing the reverse-turn mimetics of this invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有下列结构的逆转模拟物及其相关方法：包括其药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 2， 3＆gt;和R 4＆gt;如本文所定义。 这些化合物在广泛的应用中具有应用价值，包括用作诊断和治疗剂。 特别地，本发明的化合物和含有这些化合物的药物组合物是神经激肽（速激肽）拮抗剂。 还公开了包含本发明的反转模拟物的文库。