公开(公告)号：US07345040B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11108267

申请日：2005-04-18

申请人： Maher N. Qabar ,  Marcin Stasiak ,  Jessymol Mathew ,  Thomas Little ,  Danwen Huang

发明人： Maher N. Qabar ,  Marcin Stasiak ,  Jessymol Mathew ,  Thomas Little ,  Danwen Huang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Reverse-turn mimetics and methods relating to the same having the following structure are disclosed: including pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. Such compounds have utility over a wide range of applications, including use as diagnostic and therapeutic agents. In particular, compounds of this invention, and pharmaceutical compositions containing such compounds, are neurokinin (tachykinin) antagonists. Libraries containing the reverse-turn mimetics of this invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有下列结构的逆转模拟物及其相关方法：包括其药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 2， 3＆gt;和R 4＆gt;如本文所定义。 这些化合物在广泛的应用中具有应用价值，包括用作诊断和治疗剂。 特别地，本发明的化合物和含有这些化合物的药物组合物是神经激肽（速激肽）拮抗剂。 还公开了包含本发明的反转模拟物的文库。

公开(公告)号：US20050250780A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11108267

申请日：2005-04-18

申请人： Maher Qabar ,  Marcin Stasiak ,  Jessymol Mathew ,  Thomas Little ,  Danwen Huang

发明人： Maher Qabar ,  Marcin Stasiak ,  Jessymol Mathew ,  Thomas Little ,  Danwen Huang

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Reverse-turn mimetics and methods relating to the same having the following structure are disclosed: including pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. Such compounds have utility over a wide range of applications, including use as diagnostic and therapeutic agents. In particular, compounds of this invention, and pharmaceutical compositions containing such compounds, are neurokinin (tachykinin) antagonists. Libraries containing the reverse-turn mimetics of this invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有下列结构的逆转模拟物及其相关方法：包括其药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 2， 3＆gt;和R 4＆gt;如本文所定义。 这些化合物在广泛的应用中具有应用价值，包括用作诊断和治疗剂。 特别地，本发明的化合物和含有这些化合物的药物组合物是神经激肽（速激肽）拮抗剂。 还公开了包含本发明的反转模拟物的文库。

公开(公告)号：US20100256168A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12732128

申请日：2010-03-25

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗PI3Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：USRE44638E1

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13730256

申请日：2012-12-28

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg ,  Kamal Deep Puri

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg ,  Kamal Deep Puri

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a class of substituted quinazolinone compounds and methods of treating diseases mediated by PI3Kδ activity. The disclosed compounds are useful in treating diseases such as bone-resorption disorders; and cancer, especially hematopoietic cancers, lymphomas, multiple myelomas and leukemia. The compounds are also useful in disrupting or inhibiting cellular processes such as leukocyte function or accumulation, neutrophils function, lymphocyte proliferation, and endogenous immune responses.

摘要翻译： 本发明提供了一类取代喹唑啉酮化合物和治疗由PI3Kdelta活性介导的疾病的方法。 所公开的化合物可用于治疗疾病如骨吸收障碍; 和癌症，特别是造血癌，淋巴瘤，多发性骨髓瘤和白血病。 所述化合物还可用于破坏或抑制细胞过程，例如白细胞功能或积累，嗜中性粒细胞功能，淋巴细胞增殖和内源性免疫应答。

公开(公告)号：US20120015964A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13163597

申请日：2011-06-17

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  C12N5/09 ,  A61P35/02 ,  C07D473/34 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗PI3Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：US06924284B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10222749

申请日：2002-08-15

申请人： Graham Beaton ,  Wilna J. Moree ,  Jaimie K. Rueter ,  Russell S. Dahl ,  David L. McElligott ,  Phyllis Goldman ,  Anthony J. Demaggio ,  Erik Christenson ,  Dan Herendeen ,  Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Jaimie E. Bertino ,  Lisa H. Bourdon ,  David J. Fairfax ,  Qin Jiang ,  Helge A. Reisch ,  Ren Hua Song ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： Graham Beaton ,  Wilna J. Moree ,  Jaimie K. Rueter ,  Russell S. Dahl ,  David L. McElligott ,  Phyllis Goldman ,  Anthony J. Demaggio ,  Erik Christenson ,  Dan Herendeen ,  Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Jaimie E. Bertino ,  Lisa H. Bourdon ,  David J. Fairfax ,  Qin Jiang ,  Helge A. Reisch ,  Ren Hua Song ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D237/52

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K41/0038 ,  A61K49/001 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds comprising a bicyclic aryl moiety, such as 2H-phthalazin-1-one or derivatives thereof, compositions comprising the same, and methods for producing and using the same. In particular, the present invention provides compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, a solvate, or a prodrug thereof; where Q1, Q2 and Y are those defined herein.

摘要翻译： 本发明提供包含双环芳基部分的化合物，例如2H-酞嗪-1-酮或其衍生物，包含它们的组合物，及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供下式的化合物：或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物或前药; 其中Q 1，Q 2和Y是本文定义的那些。

公开(公告)号：US08207153B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12732128

申请日：2010-03-25

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit P13Kδ activity, including compounds that selectively inhibit P13Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (P13Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which P13Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制P13Kδ活性的化合物，包括选择性抑制P13Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（P13Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗P13Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：US07932260B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11596092

申请日：2005-05-12

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a class of substituted quinazolinone compounds and methods of treating diseases mediated by PI3Kδ activity. The disclosed compounds are useful in treating diseases such as bone-resorption disorders; and cancer, especially hematopoietic cancers, lymphomas, multiple myelomas and leukemia. The compounds are also useful in disrupting or inhibiting cellular processes such as leukocyte function or accumulation, neutrophils function, lymphocyte proliferation, and endogenous immune responses.

摘要翻译： 本发明提供一类取代喹唑啉酮化合物和治疗由PI3Kδ活性介导的疾病的方法。 所公开的化合物可用于治疗疾病如骨吸收障碍; 和癌症，特别是造血癌，淋巴瘤，多发性骨髓瘤和白血病。 所述化合物还可用于破坏或抑制细胞过程，例如白细胞功能或积累，嗜中性粒细胞功能，淋巴细胞增殖和内源性免疫应答。

公开(公告)号：US20100256167A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12732124

申请日：2010-03-25

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/32 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

公开(公告)号：US20080275067A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US11596092

申请日：2005-05-12

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy R. Oliver ,  Ruan Fuqiang ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy R. Oliver ,  Ruan Fuqiang ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99 ,  A61P19/02 ,  C12N5/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制PI3Kdelta活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kdelta活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kdelta）活性的方法，以及使用该化合物治疗诸如PI3Kdelta在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。