公开(公告)号：US20110275630A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12938915

申请日：2010-11-03

申请人： Mark Matulenko ,  Tammie Jinkerson ,  Brian S. Brown ,  Wilfried Braje ,  Michael Curtin ,  Howard Robin Heyman ,  Victoria Scott ,  Karen Kage ,  Steven Cassar ,  Anil Vasudevan

发明人： Mark Matulenko ,  Tammie Jinkerson ,  Brian S. Brown ,  Wilfried Braje ,  Michael Curtin ,  Howard Robin Heyman ,  Victoria Scott ,  Karen Kage ,  Steven Cassar ,  Anil Vasudevan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  C07D235/18 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  C07D209/46 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula: are useful for inhibiting protein kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有下式的化合物可用于抑制蛋白激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US20060148843A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11293012

申请日：2005-12-02

申请人： Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

发明人： Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention discloses fused thienopyridyl compounds of general formula (I) wherein X1-X6, R5-R7, Z1 and L are as defined in the description. The resent invention also discloses a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain, urinary incontinence, bladder overactivity, and inflammatory thermal hyperalgesia in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的稠合噻吩并吡啶基化合物，其中X 1 -X 6 -X 6，R 5 -R 7， / SUB，Z 1和L如说明书中所定义。 本发明还公开了使用这些化合物抑制哺乳动物中的VR1受体的方法，用于控制哺乳动物中的疼痛，尿失禁，膀胱过度活动和炎性热痛觉过敏的方法，以及包括那些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050113576A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10911019

申请日：2004-08-04

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur Gomtsyan ,  John Koenig ,  Richard Perner ,  Robert Schmidt ,  Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Guo Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur Gomtsyan ,  John Koenig ,  Richard Perner ,  Robert Schmidt ,  Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Guo Zheng

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D487/08 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D217/02 ,  C07D209/08 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂。

公开(公告)号：US20060148867A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11294316

申请日：2005-12-05

申请人： Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  Ryan Keddy ,  Chih-Hung Lee

发明人： Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  Ryan Keddy ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： C07D275/06 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D275/06 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein L, A, G, R1, R2 and R3 are as defined herein. These compounds are particularly useful in the treatment of pain, inflammatory hyperalgesia, and urinary dysfunctions, such as bladder overactivity and urinary incontinence.

摘要翻译： 具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药或其前体药物的盐，其中L，A，G，R 1，R 2和R 2， SUP> 3 如本文所定义。 这些化合物特别可用于治疗疼痛，炎性痛觉过敏和尿功能障碍，例如膀胱过度活动和尿失禁。

公开(公告)号：US20060128689A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11285448

申请日：2005-11-22

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  Robert Schmidt ,  Chih-Hung Lee ,  Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  John Koenig ,  Jerome Daanen ,  Steven Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  Robert Schmidt ,  Chih-Hung Lee ,  Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  John Koenig ,  Jerome Daanen ,  Steven Latshaw

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/452 ,  A61K31/416 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，具有式（I）或其药学上可接受的盐，前药或其前体药物的盐，其中A 1，A 2， A 3，S 4，R 7，R 8，R 9， X，Y，Z，L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。