公开(公告)号：US20080166362A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12000258

申请日：2007-12-11

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D417/00 ,  C07K16/00 ,  A61P25/00 ,  A61K35/04 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US07335775B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11509557

申请日：2006-08-25

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US20050026971A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10631011

申请日：2003-07-31

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US20070088060A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11509557

申请日：2006-08-25

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： A61K31/427

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US07129254B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10631011

申请日：2003-07-31

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D277/20 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US09468642B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US13635734

申请日：2011-03-16

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The present invention relates to imidazopyrazine compounds of general Formula (I): in which X, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R4C, and R4D are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US09255100B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13822175

申请日：2011-09-06

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如 对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途 ，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。

公开(公告)号：US09212184B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/54 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20140135319A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US13995069

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130338133A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13822175

申请日：2011-09-06

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如 对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途 ，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。