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    ANALGESIA
    1.
    发明申请
    ANALGESIA 审中-公开

    公开(公告)号：US20070142477A1

    公开(公告)日：2007-06-21

    申请号：US11612623

    申请日：2006-12-19

    申请人： Martin Leuwer ,  Gertrud Haeseler ,  Jeremy Lambert ,  Delia Belelli

    发明人： Martin Leuwer ,  Gertrud Haeseler ,  Jeremy Lambert ,  Delia Belelli

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/05

    CPC分类号： A61K31/055

    摘要： The present invention concerns compounds derived from the anaesthetic propofol that are useful as analgesics and methods of using the same. The compounds act as co-activators of strychnine-sensitive glycine receptors and may have greater activity at those glycine receptors than at GABAA.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作镇痛药的麻醉丙泊酚衍生的化合物及其使用方法。 化合物作为士的宁敏感的甘氨酸受体的共激活剂，并且在那些甘氨酸受体上可能具有比在GABA A A处更强的活性。

    Blockade of sodium channels by phenol derivatives
    2.
    发明授权
    Blockade of sodium channels by phenol derivatives 失效
    苯酚衍生物阻断钠通道

    公开(公告)号：US07485669B2

    公开(公告)日：2009-02-03

    申请号：US10416632

    申请日：2001-11-13

    申请人： Gertrud Haeseler ,  Martin Leuwer

    发明人： Gertrud Haeseler ,  Martin Leuwer

    IPC分类号： A01N31/00 ,  A01M31/08 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05

    CPC分类号： A61K8/498 ,  A61K8/347 ,  A61K8/4973 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K2800/28 ,  A61Q19/00

    摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising at least one phenol derivative represented by formula (I) wherein R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydrocarbon group containing up to 12 carbon atoms; R2 represents a hydrogen atom or a C1-C7 alkyl group; wherein R1 and R2 may optionally form a carbocyclic 5- or 6-membered ring; R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C1-C7alkyl group; R4 represents a hydrogen atom, a C1-C7 alkyl group or a halogen atom; R5 represents hydrogen atom, a halogen atom or a C1-C7 alkyl group; and R6 represents a hydrogen atom, a C1-C7 alkyl group or a C2 or C3 alkenyl group, under the proviso that R2 and R4 can only both represent a hydrogen atom if both R1 and R5 represent a C1-C7 alkyl group and R3 represents a halogen atom. The composition is particularly useful for the blockage of sodium channels and/or influencing the kinetics of sodium channels and thus can be used as local anesthetic, antidysrhythmic, anticonvulsant/antiepilepticand spasmolytic.

    摘要翻译： 本发明涉及包含至少一种由式（I）表示的苯酚衍生物的药物组合物，其中R 1表示氢原子，卤素原子或含有至多12个碳原子的烃基; R2表示氢原子或C1-C7烷基; 其中R1和R2可以任选地形成碳环5或6元环; R3表示氢原子，卤素原子或C1-C7烷基; R4表示氢原子，C1-C7烷基或卤素原子; R5代表氢原子，卤素原子或C1-C7烷基; 并且R 6表示氢原子，C 1 -C 7烷基或C 2或C 3烯基，条件是如果R 1和R 5均表示C 1 -C 7烷基，则R 2和R 4只能表示氢原子，并且R 3表示 卤素原子。 该组合物特别可用于阻断钠通道和/或影响钠通道的动力学，因此可用作局部麻醉剂，抗心律失常药，抗惊厥药/抗癫痫药和解痉药。