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公开(公告)号：US06239150B1
公开(公告)日：2001-05-29
申请号：US08983321
申请日：1998-03-12
IPC分类号： C07D20716
CPC分类号： C07K5/0606 , A61K38/00
摘要： Compounds represented by the general formula (I) wherein n represents 1 or 2; R1 represents, for example, a C1-C10 alkyl group which may be substituted with a C3-C10 cycloalkyl group or carboxyl group; R2 represents hydrogen atom, a C1-C10 alkyl group or other; and R3 represents amino group or amidino group, whose example include trans-4-amino-[(S)-N-[(S)-2-propoxycarbonylamino-3-isopropylthio-3-methyl-butanoyl]prolyl]aminomethylcyclohexane. The compounds have potent inhibitory activity against thrombin, and are useful as anticoagulants.
摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物，其中n表示1或2; R1表示例如可被C 3 -C 10环烷基或羧基取代的C 1 -C 10烷基; R2表示氢原子，C1-C10烷基或其他; 并且R 3表示氨基或脒基，其实例包括反式-4-氨基 - [（S）-N - [（S）-2-丙氧基羰基氨基-3-异丙硫基-3-甲基 - 丁酰基]脯氨酰基]氨基甲基环己烷。 这些化合物对凝血酶具有有效的抑制活性，可用作抗凝剂。
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公开(公告)号：US5744487A
公开(公告)日：1998-04-28
申请号：US378615
申请日：1995-01-26
申请人： Masahiro Ohshima , Norimichi Iwase , Shigeo Sugiyama , Koichi Sugawara , Misao Okitsu , Yoshikuni Tamao , Yasuhiro Morinaka
发明人： Masahiro Ohshima , Norimichi Iwase , Shigeo Sugiyama , Koichi Sugawara , Misao Okitsu , Yoshikuni Tamao , Yasuhiro Morinaka
IPC分类号： A61K38/00 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/072 , A61K31/40 , C07D207/09
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： A prolineamide derivative represented by the formula (I): ##STR1## or a salt or hydrate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a protease inhibition activity and is useful as an active ingredient of pharmaceutical compositions is provided.
摘要翻译： 提供了具有蛋白酶抑制活性并可用作药物组合物的活性成分的由式（I）表示的脯氨酰胺衍生物：其中（I）或其盐或水合物或其药学上可接受的盐。
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