公开(公告)号：US10526363B2

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：US15503776

申请日：2015-08-14

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Sharp & Dohme Limited ,  John Simon Edwards ,  Peter Richard Mullens ,  Edward Cleator ,  Bryon L. Simmons ,  Courtney K. Maguire ,  Jeremy Peter Scott ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yong-Li Zhong ,  Lisa F. Frey ,  Peter G. Dormer ,  Andrew Brunskill ,  Artis Klapars ,  Pu Qian ,  Yi Zhang ,  Baoqiang Wan ,  Eric Ashley

发明人： John Simon Edwards ,  Peter Richard Mullens ,  Edward Cleator ,  Bryon L. Simmons ,  Courtney K. Maguire ,  Jeremy Peter Scott ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yong-Li Zhong ,  Lisa F. Frey ,  Peter G. Dormer ,  Andrew Brunskill ,  Artis Klapars ,  Pu Qian ,  Yi Zhang ,  Baoqiang Wan ,  Eric Ashley

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/58 ,  C07H19/06 ,  C07F9/24 ,  C07F9/6558

摘要： The present invention is directed to Compounds of Formula (I) and salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined above herein. The present invention is also directed to uses of the compounds of Formula (I) to add phosphoramidate groups onto organic alcohols.

公开(公告)号：US6130331A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US391939

申请日：1999-09-08

申请人： Michael Stewart Ashwood ,  Ian Frank Cottrell ,  Brian Christopher Bishops ,  John Simon Edwards

发明人： Michael Stewart Ashwood ,  Ian Frank Cottrell ,  Brian Christopher Bishops ,  John Simon Edwards

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/32

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of substantially pure N-((S)-(-)-.alpha.-methylbenzyl)-3-(S)-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazin-2-one hydrochloride, which comprises selectively crystallising the (S,S)-diastereomer as the hydrochloride salt from a mixture of the (S,R)- and (S,S)-diastereomers in an organic solvent, and collecting the resultant crystalline product.

摘要翻译： 本发明涉及制备基本上纯的N - （（S） - （ - ） - α-甲基苄基）-3-（S） - （4-氟苯基）-1,4-恶嗪-2-酮的方法 其包括在（S，R） - 和（S，S） - 非对映异构体的混合物中有机溶剂中选择性地结晶作为盐酸盐的（S，S） - 非对映异构体，并收集所得结晶产物。