公开(公告)号：US20090088590A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12285291

申请日：2008-10-01

申请人： Ming Guo ,  Shuguang Zhu ,  Laure Navarre ,  Regis Perion

发明人： Ming Guo ,  Shuguang Zhu ,  Laure Navarre ,  Regis Perion

IPC分类号： C07C209/86

CPC分类号： C07C221/00 ,  C07B57/00 ,  C07B63/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/81 ,  C07C51/43 ,  C07C2602/10 ,  C07C225/16 ,  C07C47/57 ,  C07C53/08

摘要： This invention relates to a process for preparing R-gossypol L-phenylalaninol dienamine using non-chromatographic purification methods. In particular, the invention is directed to resolution of R- and S-gossypol L-phenylalaninol dienamine by crystallization. R-gossypol L-phenylalaninol dienamine is a useful intermediate for the preparation of R-(−)-gossypol and R-(−)-gossypol acetic acid co-crystal. R-(−)-Gossypol acetic acid and its co-crystal is useful for inducing apoptosis in cells and for sensitizing cells to the induction of apoptotic cell death.

摘要翻译： 本发明涉及使用非色谱纯化方法制备R-棉酚L-苯丙氨醛二胺的方法。 特别地，本发明涉及通过结晶拆分R-和S-棉酚L-苯丙氨醛二胺。 R-棉酚L-苯丙氨醇二胺是制备R - （ - ） - 棉酚和R - （ - ） - 棉酚乙酸共晶体的有用中间体。 R - （ - ） - 棉酚乙酸及其共晶体可用于诱导细胞凋亡和促进细胞诱导凋亡细胞死亡。

公开(公告)号：US20080200699A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11816915

申请日：2006-02-21

申请人： Antoine Paul Gatson Leze ,  Regis Perion

发明人： Antoine Paul Gatson Leze ,  Regis Perion

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The invention concerns a method for preparing docetaxel from paclitaxel, including the following steps: a) deacylating paclitaxel, b) protecting the free hydroxy functions, in 7-, 10- and 2′-position respectively, c) debenzoylating the amine in 3′-position, into a primary amine derived for 10-deacetylbaccatine whereof the hydroxy functions in 7-, 10- and 2′-position are protected, d) functionalizing the amine with a t-butoxycarbonyl In radical to obtain a docetaxel derivative of general formula (I), wherein: X represents protecting radicals or hydrogen atoms, then, if required, e) releasing the initially protected hydroxy functions to obtain docetaxel.

摘要翻译： 本发明涉及一种从紫杉醇制备多西紫杉醇的方法，包括以下步骤：a）将紫杉醇去酰化，b）分别保护7-，10-和2'-位的游离羟基官能团，c）使3' 位置，衍生自10-脱乙酰基巴豆苷的伯胺，其中7-，10-和2'-位的羟基官能团被保护，d）用叔丁氧基羰基自由基官能化胺，得到通式的多西紫杉醇衍生物 （I），其中：X表示保护基团或氢原子，然后如果需要，e）释放初始保护的羟基官能团以获得多西紫杉醇。