公开(公告)号：US4180658A

公开(公告)日：1979-12-25

申请号：US880836

申请日：1978-02-24

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek ,  Solomon J. Nachfolger

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek ,  Solomon J. Nachfolger

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D307/16 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D307/16

摘要： Cephalosporins in a series having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl containing 1-4 carbon atoms or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof, were synthesized and found to be potent antibacterial agents especially when in the form of the syn isomers essentially free of the corresponding anti isomer.

摘要翻译： 合成具有式“IMAGE”的其中R 1为含有1-4个碳原子的烷基或其无毒的药学上可接受的盐的头孢菌素，并被发现是有效的抗菌剂，尤其是当基本上不含 相应的抗异构体。

公开(公告)号：US4322391A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US191982

申请日：1980-09-29

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： A61K31/28 ,  A61K9/08 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C01G55/00 ,  C01D7/00 ,  C22B26/10

CPC分类号： A61K33/24 ,  C01G55/002 ,  C01P2002/72 ,  C01P2002/74 ,  C01P2004/51 ,  C01P2004/61 ,  C01P2006/80

摘要： A stable, microcrystalline form of cisplatin, a process for its preparation, and stable, sterile dry-mix formulations thereof which are more rapidly reconstituted with sterile water to produce solutions suitable for intravenous administration to man than are similar formulations containing "regular" cisplatin. The microcrystalline cisplatin and dry-mix formulations thereof are prepared without the use of lyophilization.

摘要翻译： 稳定的微晶形式的顺铂，其制备方法和稳定的无菌干混制剂，其用无菌水更快速地重构以产生适合于静脉内给药的溶液，而不是含有“常规”顺铂的相似制剂。 在不使用冻干的情况下制备微晶顺铂及其干混制剂。

公开(公告)号：US4297489A

公开(公告)日：1981-10-27

申请号：US590971

申请日：1975-06-27

申请人： William J. Gottstein ,  Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： William J. Gottstein ,  Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D257/04 ,  C07D333/24 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57 ,  C07D501/54 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C265/00 ,  C07D333/24

摘要： Certain 7-acylamido-3-(1-carboxy-loweralkyl-tetrazol-5-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. In a preferred embodiment the 7-substituent was 2'-aminomethylphenylacetamido.

摘要翻译： 合成了7-羧基的某些7-酰基酰胺基-3-（1-羧基 - 低级烷基 - 四唑-5-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸及其盐和易水解的酯，发现它们是有效的抗菌剂 表现出良好的水溶性的试剂。 在优选的实施方案中，7-取代基是2'-氨基甲基苯基乙酰胺基。

公开(公告)号：US4322362A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US227324

申请日：1981-01-22

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： C07F15/00

CPC分类号： C07F15/0093

摘要： Disclosed are water-soluble salts of the known coordination compounds 2-hydroxymalonato diammine platinum (II), 2-hydroxymalonato (1,2-diaminocyclohexane)platinum (II) and 2-hydroxymalonato (1,1-diaminomethylcyclohexane)platinum (II). The novel sodium and ammonium salts of the present invention possess high water-solubility, thus allowing intravenous dosage forms to be prepared.

摘要翻译： 公开了已知配位化合物2-羟基马来酸二氨基铂（II），2-羟基丙二酸（1,2-二氨基环己烷）铂（II）和2-羟基丙二酸（1,1-二氨基甲基环己烷）铂（II）的水溶性盐。 本发明的新型钠盐和铵盐具有高水溶性，因此可以制备静脉内剂型。

公开(公告)号：US4182863A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US712111

申请日：1976-08-05

申请人： William J. Gottstein ,  Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： William J. Gottstein ,  Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D333/24 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C265/00 ,  C07D333/24

摘要： Certain 7-acylamido-3-(1-carboxymethyltetrazol-5-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. In a preferred embodiment the 7-substituent was 2'-aminomethylphenylacetamido.

摘要翻译： 合成了7-羧基的某些7-酰基氨基-3-（1-羧甲基四唑-5-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸及其盐和易水解的酯，发现它们是有效的抗菌剂， 良好的水溶性。 在优选的实施方案中，7-取代基是2'-氨基甲基苯基乙酰胺基。

公开(公告)号：US4302446A

公开(公告)日：1981-11-24

申请号：US081301

申请日：1979-10-02

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： A61K31/28 ,  A61K9/08 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C01G55/00 ,  A01N11/00 ,  C01F15/00

CPC分类号： A61K33/24 ,  C01G55/002 ,  C01P2002/72 ,  C01P2002/74 ,  C01P2004/51 ,  C01P2004/61 ,  C01P2006/80

摘要： A stable, microcrystalline form of cisplatin, a process for its preparation, and stable, sterile dry-mix formulations thereof which are more rapidly reconstituted with sterile water to produce solutions suitable for intravenous administration to man than are similar formulations containing "regular" cisplatin. The microcrystalline cisplatin and dry-mix formulations thereof are prepared without the use of lyophilization.

摘要翻译： 稳定的微晶形式的顺铂，其制备方法和稳定的无菌干混制剂，其用无菌水更快速地重构以产生适合于静脉内给药的溶液，而不是含有“常规”顺铂的相似制剂。 在不使用冻干的情况下制备微晶顺铂及其干混制剂。

公开(公告)号：US4161595A

公开(公告)日：1979-07-17

申请号：US947678

申请日：1978-10-02

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： C07C59/185 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07C59/185

摘要： The invention concerns a levulinic acid addition salt of the antihypertensive agent 4-amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(5-methylthio-1,3,4-oxadiazole-2-carbonyl]piperazin-1-yl)quinazoline in which the base to acid mole ratio is 1 to from 1.25-1.35. The salt is characterized in having improved water solubility and stability compared to the levulinate salt having a 1:1 ratio of base to acid.

摘要翻译： 本发明涉及抗高血压剂4-氨基-6,7-二甲氧基-2- [4-（5-甲硫基-1,3,4-恶二唑-2-羰基）哌嗪-1-基的乙酰丙酸加成盐 ）喹唑啉，其中碱与酸的摩尔比为1至1.25-1.35。 该盐的特征在于与碱与酸的1:1比例的乙酰丙酸盐相比具有改善的水溶性和稳定性。

公开(公告)号：US4091213A

公开(公告)日：1978-05-23

申请号：US758229

申请日：1977-01-10

申请人： Murray A. Kaplan ,  William J. Gottstein ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  William J. Gottstein ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/58 ,  C07D501/36

CPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/58

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is hydrogen, hydroxy, methyl or methoxy,R.sup.1 is hydrogen, sodium or potassium,R.sup.2 is carboxyl or 2-furyl or an aliphatic, aromatic or heterocyclic radical to which there is also attached a strongly acidic group in the form of its sodium or potassium salt, andR.sup.3 is tetrazol-5-yl, 1,2,4-thiadiazol-5-yl, 1,3,4-thiadiazol-2-yl, 1,3,4-oxadiazol-3-yl or 1,2,4-triazol-5-yl, each of such groups being unsubstituted or substituted with one or two lower alkyl groups of one to four carbon atoms are prepared by reacting the appropriate aldehyde with the corresponding amphoteric cephalosporin. Preferred products have the structure ##STR2## in which A is --H or --SO.sub.3 Na.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物其中A是氢，羟基，甲基或甲氧基，R 1是氢，钠或钾，R 2是羧基或2-呋喃基或脂族，芳族或杂环基团， 其钠盐或钾盐形式的酸性基团，R 3为四唑-5-基，1,2,4-噻二唑-5-基，1,3,4-噻二唑-2-基，1,3,4 - 恶二唑-3-基或1,2,4-三唑-5-基，每个这些基团是未取代的或被一个或两个1-4个碳原子的低级烷基取代，通过使适当的醛与相应的 两性头孢菌素。 优选的产品具有其中A为-H或-SO 3 Na的结构。

公开(公告)号：US4451447A

公开(公告)日：1984-05-29

申请号：US334206

申请日：1981-12-24

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K33/24 ,  A61K47/10

CPC分类号： A61K33/24 ,  A61K47/10 ,  A61K9/0019

摘要： Stable concentrated solutions of cisplatin in a solvent comprising polyethylene glycol or methoxy polyethylene glycol, or a mixture thereof, plus water and a nontoxic pharmaceutically acceptable source of chloride ion.

摘要翻译： 稳定的顺铂浓缩溶液在包含聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇或其混合物的溶剂中加水和无毒的药学上可接受的氯离子源。

公开(公告)号：US4335244A

公开(公告)日：1982-06-15

申请号：US150401

申请日：1980-05-23

申请人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

发明人： Murray A. Kaplan ,  Alphonse P. Granatek

IPC分类号： C07D219/10 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D219/10

摘要： This invention concerns three particular crystalline monolactate salts of the antitumor agent 4'-(9-acridinylamino)methanesulfon-m-anisidide. The salts are characterized in having unexpectedly high water-solubility.

摘要翻译： 本发明涉及抗肿瘤剂4' - （9-吖啶基氨基）甲磺酰基 - 间 - 茴香苷的三种特殊结晶单乳酸盐。 盐的特征在于具有出乎意料的高水溶性。