公开(公告)号：US5510522A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US393428

申请日：1995-02-22

申请人： Nagichettiar Satyamurthy ,  Jorge R. Barrio ,  Allyson J. Bishop ,  Mohammad Namavari ,  Gerald T. Bida

发明人： Nagichettiar Satyamurthy ,  Jorge R. Barrio ,  Allyson J. Bishop ,  Mohammad Namavari ,  Gerald T. Bida

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07C215/52 ,  C07C229/36 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C215/52 ,  C07B59/001 ,  C07C229/36

摘要： A process for forming a 6-fluoro derivative of compounds in the L-Dopa family comprising the steps of protecting the groups attached to the benzene ring in the compound followed by serially reacting the protected compound with (a) iodine and silver trifluoroacetic acid; (b) Bb.sub.3 ; (c) dit-butyldicarbonate; (d) hexamethyltin; (e) a fluoro compound; (f) hydrobromic acid; and (g) raising the pH to .ltoreq.7.

摘要翻译： 一种用于在L-多巴家族中形成化合物的6-氟衍生物的方法，包括以下步骤：保护化合物中与苯环连接的基团，然后将受保护的化合物与（a）碘和三氟三氟乙酸串联反应; （b）Bb3; （c）二碳酸二丁酯; （d）六甲基锡; （e）氟化合物; （f）氢溴酸; 和（g）将pH升高至7。

公开(公告)号：US5393908A

公开(公告)日：1995-02-28

申请号：US903915

申请日：1992-06-25

申请人： Nagichettiar Satyamurthy ,  Jorge R. Barrio ,  Allyson J. Bishop ,  Mohammad Namavari

发明人： Nagichettiar Satyamurthy ,  Jorge R. Barrio ,  Allyson J. Bishop ,  Mohammad Namavari

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07C227/16 ,  C07F7/22 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07C227/16 ,  C07F7/2212

摘要： A protected 6-trimethylstannyl dopa derivative has been synthesized for the as a precursor for the preparation of 6-[.sup.18 F]fluoro-L-dopa. The tin derivative readily reacts with electrophilic radiofluorinating agents such as [.sup.18 F]F.sub.2, [.sup.18 F]OF.sub.2 and [.sup.18 F]AcOF. The [.sup.18 F]fluoro intermediate was easily hydrolyzed with HBr and the product 6-[.sup.18 F]fluoro-L-dopa was isolated after HPLC purification in a maximum radiochemical yield of 23%, ready for human use.

摘要翻译： 受保护的6-三甲基甲锡巴衍生物已被合成为作为6- [18 F]氟-L-多巴的制备前体。 锡衍生物容易与亲电子radiofluorinating剂如[18 F] F 2，[18 F] OF2和[18 F] ACOF反应。 的[18 F]氟中间体很容易用HBr和产物水解6- [18 F]氟-L-多巴被HPLC纯化之后，分离在23％的最大放射化学产率，准备用于人体。