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    8-fluoropurine compounds
    1.
    发明授权
    8-fluoropurine compounds 有权
    8-氟嘌呤化合物

    公开(公告)号：US06262254B1

    公开(公告)日：2001-07-17

    申请号：US09199975

    申请日：1998-11-25

    申请人： Jorge R. Barrio ,  Nagichettiar Satyamurthy ,  Mohammad Namavari ,  Michael E. Phelps

    发明人： Jorge R. Barrio ,  Nagichettiar Satyamurthy ,  Mohammad Namavari ,  Michael E. Phelps

    IPC分类号： C07H19167

    CPC分类号： C07D473/00

    摘要： An efficient, regiocontrolled approach to the synthesis of 8-fluoropurines by direct fluorination of purines with dilute elemental fluorine, or acetyl hypofluorite, is provided. In a preferred embodiment, a purine compound is dissolved in a polar solvent and reacted with a dilute mixture of F2 in He or other inert gas.

    摘要翻译： 提供了通过用稀释的元素氟或乙酰基次氟酸直接氟化嘌呤来合成8-氟嘌呤的有效的区域控制方法。 在一个优选的实施方案中，将嘌呤化合物溶解在极性溶剂中并与F 2在He或其它惰性气体中的稀混合物反应。

    Fluorine-18 derivatives of dasatinib and uses thereof
    4.
    发明申请
    Fluorine-18 derivatives of dasatinib and uses thereof 审中-公开
    达沙替尼的氟-18衍生物及其用途

    公开(公告)号：US20100226853A1

    公开(公告)日：2010-09-09

    申请号：US12798462

    申请日：2010-04-05

    申请人： Darren R. Veach ,  Nagavara Kishore Pillarsetty ,  Steven M. Larson ,  Elmer B. Santos ,  Mohammad Namavari

    发明人： Darren R. Veach ,  Nagavara Kishore Pillarsetty ,  Steven M. Larson ,  Elmer B. Santos ,  Mohammad Namavari

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D417/14 ,  A61K51/12

    CPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/49 ,  A61K51/0459

    摘要： Provided herein are [18F]-labeled compounds having a chemical structure: R1 is 18F, 1-piperazinyl-4-CH2CH2—18F or 1-piperazinyl-4-CH2CH2OCH2CH2—18F, R2 is CH3 or 18F and R3 is Cl or 18F, such that only one of R1, R2 and R3 comprise an 18F. Also provided are methods for in vivo imaging using the [18F]-labeled compounds, particularly methods of imaging utilizing positron emission tomography. These methods are effective for diagnosing a pathophysiological condition susceptible to treatment with kinase inhibitor(s) in a subject, or for determining whether a cancer in a subject that is susceptible to being treated with a kinase inhibitor has developed resistance or increased sensitivity to the same and for maximizing tumor response to akinase inhibitor with minimal toxicity to the subject.

    摘要翻译： 本文提供具有化学结构的[18 F]标记的化合物：R 1是18 F，1-哌嗪基-4- CH 2 CH 2-18F或1-哌嗪基-4- CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2-18F，R 2是CH 3或18 F，R 3是Cl或18 F， 使得R1，R2和R3中只有一个包含18F。 还提供了使用[18 F]标记的化合物的体内成像的方法，特别是使用正电子发射断层扫描的成像方法。 这些方法对于诊断受试者中用激酶抑制剂治疗敏感的病理生理条件或用于确定易受激酶抑制剂治疗的受试者中的癌症是否已经产生抗性或对其增加的敏感性是有效的 并且对于对受试者具有最小的毒性，使对激酶抑制剂的肿瘤反应最大化。