公开(公告)号：US4906663A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US257808

申请日：1988-10-14

申请人： Naonobu Hatano ,  Buichi Fujitani ,  Toshiaki Kadokawa ,  Yasushi Matsumura ,  Tomoyuki Asai ,  Arata Yasuda ,  Keiichi Uchida

发明人： Naonobu Hatano ,  Buichi Fujitani ,  Toshiaki Kadokawa ,  Yasushi Matsumura ,  Tomoyuki Asai ,  Arata Yasuda ,  Keiichi Uchida

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  Y02P20/55

摘要： A 6-fluoroprostaglandin having the formula: ##STR1## wherein A is a carbonyl group or a hydroxymethylene group, R.sup.1 is a substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group or a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered cycloalkyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group, each of R.sup.3 and R.sup.4 which may be the same or different is a hydrogen atom or a protecting group, R.sup.5 is a hydrogen atom or a hydroxyl group, and is a single bond or a double bond, and its salt when R.sup.2 is a hydrogen atom.

公开(公告)号：US5416231A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US983845

申请日：1993-04-09

申请人： Tomoyuki Asai ,  Yoshitomo Morizawa ,  Arata Yasuda ,  Taku Yamamoto ,  Buichi Fujitani ,  Kanoo Hosoki

发明人： Tomoyuki Asai ,  Yoshitomo Morizawa ,  Arata Yasuda ,  Taku Yamamoto ,  Buichi Fujitani ,  Kanoo Hosoki

IPC分类号： C07D307/937 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/937

摘要： A novel prostaglandin I.sub.2 derivative selected from a prostaglandin I.sub.2 having a halogen atom on the carbon atom corresponding to the 7-position of natural prostaglandin I.sub.2 and having a cycloalkylene group in the .alpha.-chain, and its esters and salts.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01185 Sec。 371日期：1993年4月9日 102（e）日期1993年4月9日PCT 1991年9月5日PCT PCT。 出版物WO92 / 04339 1992年3月19日。一种选自前体前列腺素I2的新型前列腺素I2衍生物，其在对应于天然前列腺素I2的7-位并且在α-链中具有亚环烷基的碳原子上具有卤素原子，其酯和 盐。

公开(公告)号：US5387684A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US142447

申请日：1994-01-24

申请人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Norifumi Nakamura ,  Yoshitomi Morizawa ,  Takashi Okazoe ,  Arata Yasuda

发明人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Norifumi Nakamura ,  Yoshitomi Morizawa ,  Takashi Okazoe ,  Arata Yasuda

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

摘要： An isoindazole compound of the formula (1) or a salt thereof; a method for the production thereof; and pharmaceutical use of the compound and a salt thereof, particularly as an angiotensin II antagonist and as an agent for the prophylaxis and treatment of circulatory diseases (particularly hypertension and heart failure); ##STR1## wherein Q is a heterocyclic derivative of the formula (2) or (3) ##STR2## wherein other symbols of the above formulas are as defined in the Specification. The compound and its salt show superior angiotensin II antagonism and are low toxic. Accordingly, they are useful as angiotensin II antagonists for the treatment or prophylaxis of angiotensin II-mediated diseases such as circulatory diseases of hypertension (e.g. essential hypertension, renal hypertension) and heart failure.

摘要翻译： 式（1）的异吲唑化合物或其盐; 一种生产它的方法; 以及化合物及其盐，特别是作为血管紧张素II拮抗剂和预防和治疗循环系统疾病（特别是高血压和心力衰竭）的药物的药物用途; （1）其中Q是式（2）或（3）的杂环衍生物。其中上述式的其它符号如本说明书中所定义。 该化合物及其盐显示出优异的血管紧张素II拮抗作用，毒性低。 因此，它们可用作血管紧张素II拮抗剂，用于治疗或预防血管紧张素II介导的疾病，例如高血压的循环系统疾病（例如原发性高血压，肾性高血压）和心力衰竭。

公开(公告)号：US5478832A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US55873

申请日：1993-05-04

申请人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Naomichi Ishida ,  Norifumi Nakamura ,  Jun Sasaki ,  Takashi Okazoe ,  Yoshitomi Morizawa ,  Arata Yasuda

发明人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Naomichi Ishida ,  Norifumi Nakamura ,  Jun Sasaki ,  Takashi Okazoe ,  Yoshitomi Morizawa ,  Arata Yasuda

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/52 ,  C07D215/14 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： A quinoline compound represented by the formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein the definition of each substituents are described in the specification, which have angiotensin II antagonism and hypotensive action and are useful as an agent for the prevention and treatment of cardiovascular system diseases such as hypertension, heart failure and the like.

摘要翻译： 由式（1）表示的喹啉化合物或其盐：其中每个取代基的定义在本说明书中描述，其具有血管紧张素II拮抗作用和降血压作用，并且可用作预防剂 以及治疗心血管系统疾病如高血压，心力衰竭等。

公开(公告)号：US5120870A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US597870

申请日：1990-10-12

申请人： Yutaka Mizushima ,  Toshihide Inomata ,  Arata Yasuda

发明人： Yutaka Mizushima ,  Toshihide Inomata ,  Arata Yasuda

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C69/732 ,  C07C405/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/557 ,  A61K9/1075 ,  B82Y5/00 ,  C07C69/732 ,  Y02P20/55

摘要： An emulsion of lipid containing a prostaglandin analogue of the formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkanoyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or an alkyl group, each of R.sup.3 and R.sup.4 is a hydrogen atom or a protective group for an alcohol, R.sup.5 is an alkyl group which may have a substituent, and is a single bond or a double bond.

公开(公告)号：US5780634A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US549142

申请日：1995-10-27

申请人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Naomichi Ishida ,  Norifumi Nakamura ,  Jun Sasaki ,  Takashi Okazoe ,  Yoshitomi Morizawa ,  Arata Yasuda ,  Shuzhong Wang ,  Tomoko Ito

发明人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Naomichi Ishida ,  Norifumi Nakamura ,  Jun Sasaki ,  Takashi Okazoe ,  Yoshitomi Morizawa ,  Arata Yasuda ,  Shuzhong Wang ,  Tomoko Ito

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： Quinolin-2-yl benzoic acid compounds which are useful as intermediates of quinoline compounds having angiotensin II antagonist activity prepared by decarboxylating 2-(carboxyphenyl)-4-quinolinecarboxylic acid compounds in which a carboxyl group bonded to a phenyl group may be esterified, while a carboxyl group bonded to a quinoline ring is not esterified, and both rings may have one or more substituents inert to the decarboxylation reaction.

摘要翻译： 喹啉-2-基苯甲酸化合物，其可用作具有血栓素II拮抗剂活性的喹啉化合物的中间体，其通过使与羧基键合在苯基上的2-（羧基苯基）-4-喹啉羧酸化合物脱羧而被酯化，同时 与喹啉环结合的羧基不被酯化，并且两个环可以具有一个或多个对脱羧反应呈惰性的取代基。

公开(公告)号：US5194670A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US841572

申请日：1992-03-24

申请人： Yutaka Mizushima ,  Toshihide Inomata ,  Arata Yasuda

发明人： Yutaka Mizushima ,  Toshihide Inomata ,  Arata Yasuda

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/557 ,  C07C69/732

CPC分类号： A61K9/1075 ,  A61K31/557 ,  C07C69/732 ,  Y02P20/55

摘要： An emulsion of lipid containing a prostaglandin analogue of the formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkanoyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or an alkyl group, each of R.sup.3 and R.sup.4 is a hydrogen atom or a protective group for an alcohol, R.sup.5 is an alkyl group which may have a substitutent, and is a single bond or a double bond.

摘要翻译： 含有式（1）的前列腺素类似物的脂质乳剂：其中R1是烷酰基，R2是氢原子或烷基，R3和R4分别是氢原子或保护基 基团为醇，R5为可具有取代基的烷基，为单键或双键。

公开(公告)号：US5665881A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US541965

申请日：1995-10-10

申请人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Naomichi Ishida ,  Norifumi Nakamura ,  Jun Sasaki ,  Takashi Okazoe ,  Yoshitomi Morizawa ,  Arata Yasuda

发明人： Yoshihisa Inoue ,  Hajime Ebisu ,  Naomichi Ishida ,  Norifumi Nakamura ,  Jun Sasaki ,  Takashi Okazoe ,  Yoshitomi Morizawa ,  Arata Yasuda

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： A quinoline compound represented by the formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein the definition of each substituents are described in the specification, which have angiotensin II antagonism and hypotensive action and are useful as an agent for the prevention and treatment of cardiovascular system diseases such as hypertension, heart failure and the like.

摘要翻译： 由式（1）表示的喹啉化合物或其盐：其中每个取代基的定义在本说明书中描述，其具有血管紧张素II拮抗作用和降血压作用，并且可用作预防剂 以及治疗心血管系统疾病如高血压，心力衰竭等。