公开(公告)号：US20190084990A1

公开(公告)日：2019-03-21

申请号：US16170921

申请日：2018-10-25

申请人： Nathanael S. Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng ,  Jae Won Chang ,  Amy Wojciechowski

发明人： Nathanael S. Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng ,  Jae Won Chang ,  Amy Wojciechowski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D473/34 ,  C07D417/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/04 ,  C07D239/94 ,  C07D239/42 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  C07H19/16

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds of formula (I) having a pyrimidine-containing core that is linked to a 4-trifluoromethoxyphenyl group via an amine linker. Such compounds are useful for the treatment of cancers.

公开(公告)号：US09670214B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14540919

申请日：2014-11-13

申请人： Nathanael S. Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng

发明人： Nathanael S. Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04 ,  C07H19/16 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds of formula (I) having a pyrimidine-containing core that is linked to a 4-trifluoromethoxyphenyl group via an amine linker. Such compounds are useful for the treatment of cancers.

公开(公告)号：US20110312908A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US12745496

申请日：2008-11-28

申请人： Nathanael S. Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng ,  Jae Won Chang ,  Amy Wojciechowski

发明人： Nathanael S. Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng ,  Jae Won Chang ,  Amy Wojciechowski

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07D495/04 ,  C07D239/94 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07H19/167 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04 ,  C07H19/16 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds that are linked to an aryl group via an amine linker. Such compounds are useful for the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明提供了通过胺连接基与芳基连接的新的杂芳基化合物。 这些化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US09180127B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13519826

申请日：2010-12-29

申请人： Nathanael S. Gray ,  Hwan G. Choi ,  Xianming Deng ,  Jianming Zhang

发明人： Nathanael S. Gray ,  Hwan G. Choi ,  Xianming Deng ,  Jianming Zhang

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D405/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节b-raf激酶的新化合物，以及这些化合物在治疗各种疾病，病症或病症中的用途。

公开(公告)号：US20130040949A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13519826

申请日：2010-12-29

申请人： Nathanael S. Gray ,  Hwan G. Choi ,  Xianming Deng ,  Jianming Zhang

发明人： Nathanael S. Gray ,  Hwan G. Choi ,  Xianming Deng ,  Jianming Zhang

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D473/30 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

公开(公告)号：US20080287432A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12063550

申请日：2006-08-15

申请人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

发明人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the AbI, Bcr-AbI, Aurora-A, SGK, Tie-2, Trk-B, FGFR3, c-kit, b-RAF, c-RAF, DYRK2, Fms, Fyn and PDGFRalpha and PDGFR&bgr; kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及AbI异常活化的疾病或病症， Bcr-AbI，Aurora-A，SGK，Tie-2，Trk-B，FGFR3，c-kit，b-RAF，c-RAF，DYRK2，Fms，Fyn和PDGFRα和PDGFRβ激酶。

公开(公告)号：US07589101B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US12063550

申请日：2006-08-15

申请人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

发明人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/437 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the AbI, Bcr-AbI, Aurora-A, SGK, Tie-2, Trk-B, FGFR3, c-kit, b-RAF, c-RAF, DYRK2, Fms, Fyn and PDGFRalpha and PDGFR&bgr; kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及AbI异常活化的疾病或病症， Bcr-AbI，Aurora-A，SGK，Tie-2，Trk-B，FGFR3，c-kit，b-RAF，c-RAF，DYRK2，Fms，Fyn和PDGFRα和PDGFRβ激酶。

公开(公告)号：US20080300267A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US11914210

申请日：2006-05-15

申请人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

发明人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the CDKs, Aurora, Jak2, Rock, CAMKII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 and KDR kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及CDK异常激活的Aurora，Jak2的疾病或病症 ，Rock，CAMKII，FLT3，Tie2，TrkB，FGFR3和KDR激酶。

公开(公告)号：US09266890B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US13143505

申请日：2010-01-06

申请人： Nathanael S. Gray ,  Xianming Deng ,  Nicholas P. Kwiatkowski

发明人： Nathanael S. Gray ,  Xianming Deng ,  Nicholas P. Kwiatkowski

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention relates to novel pyrimido-diazepinone compounds, methods of modulating protein kinases, including MPS1 (TTK), ERK5 (BMK1, MAPK7), polo kinase 1, 2, 3, or 4, Ack1, Ack2, AbI, DCAMKL1, ABL1, AbI mutants, DCAMKL2, ARK5, BRK, MKNK2, FGFR4, TNK1, PLK1, ULK2, PLK4, PRKD1, PRKD2, PRKD3, ROS 1, RPS6KA6, TAOK1, TAOK3, TNK2, Bcr-Abl, GAK, cSrc, TPR-Met, Tie2, MET, FGFR3, Aurora, AxI, Bmx, BTK, c-kit, CHK2, Flt3, MST2, p70S6K, PDGFR, PKB, PKC, Raf, ROCK-H, Rsk1, SGK, TrkA, TrkB and TrkC, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新型嘧啶二氮杂酮化合物，调节蛋白激酶的方法，包括MPS1（TTK），ERK5（BMK1，MAPK7），马克激酶1,2,3或4，Ack1，Ack2，AbI，DCAMKL1，ABL1 ，AbI突变体，DCAMKL2，ARK5，BRK，MKNK2，FGFR4，TNK1，PLK1，ULK2，PLK4，PRKD1，PRKD2，PRKD3，ROS1，RPS6KA6，TAOK1，TAOK3，TNK2，Bcr-Abl，GAK，cSrc，TPR-Met ，Tie2，MET，FGFR3，Aurora，AxI，Bmx，BTK，c-kit，CHK2，Flt3，MST2，p70S6K，PDGFR，PKB，PKC，Raf，ROCK-H，Rsk1，SGK，TrkA，TrkB和TrkC， 使用这些化合物治疗各种疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US20120040961A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13143505

申请日：2010-01-06

申请人： Nathanael S. Gray ,  Xianming Deng ,  Nicholas Paul Kwiatkowski

发明人： Nathanael S. Gray ,  Xianming Deng ,  Nicholas Paul Kwiatkowski

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P37/08 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61P37/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  C12N5/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention relates to novel pyrimido-diazepinone compounds, methods of modulating protein kinases, including MPS1 (TTK), ERK5 (BMK1, MAPK7), polo kinase 1, 2, 3, or 4, Ack1, Ack2, AbI, DCAMKL1, ABL1, AbI mutants, DCAMKL2, ARK5, BRK, MKNK2, FGFR4, TNK1, PLK1, ULK2, PLK4, PRKD1, PRKD2, PRKD3, ROS 1, RPS6KA6, TAOK1, TAOK3, TNK2, Bcr-Abl, GAK, cSrc, TPR-Met, Tie2, MET, FGFR3, Aurora, AxI, Bmx, BTK, c-kit, CHK2, Flt3, MST2, p70S6K, PDGFR, PKB, PKC, Raf, ROCK-H, Rsk1, SGK, TrkA, TrkB and TrkC, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新型嘧啶二氮杂酮化合物，调节蛋白激酶的方法，包括MPS1（TTK），ERK5（BMK1，MAPK7），马克激酶1,2,3或4，Ack1，Ack2，AbI，DCAMKL1，ABL1 ，AbI突变体，DCAMKL2，ARK5，BRK，MKNK2，FGFR4，TNK1，PLK1，ULK2，PLK4，PRKD1，PRKD2，PRKD3，ROS1，RPS6KA6，TAOK1，TAOK3，TNK2，Bcr-Abl，GAK，cSrc，TPR-Met ，Tie2，MET，FGFR3，Aurora，AxI，Bmx，BTK，c-kit，CHK2，Flt3，MST2，p70S6K，PDGFR，PKB，PKC，Raf，ROCK-H，Rsk1，SGK，TrkA，TrkB和TrkC， 使用这些化合物治疗各种疾病，病症或病症。