公开(公告)号：US20120142668A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13389631

申请日：2010-08-11

申请人： Niall Anderson ,  Ann M. Bullion ,  Neysa Nevins ,  Michael R. Palovich ,  Steven L. Sollis ,  Michael D. Wall ,  Jakob Busch-Petersen ,  Brian Evans ,  Huijie Li

发明人： Niall Anderson ,  Ann M. Bullion ,  Neysa Nevins ,  Michael R. Palovich ,  Steven L. Sollis ,  Michael D. Wall ,  Jakob Busch-Petersen ,  Brian Evans ,  Huijie Li

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D211/60 ,  C07C229/38 ,  C07D277/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/24 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4468 ,  A61P11/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D205/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are 4-amino-2-butenamides of Formula (I) having pharmacological activity, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment of diseases mediated by the cathepsin C enzyme such as chronic obstructive pulmonary disease.

摘要翻译： 公开了具有药理活性的式（I）的4-氨基-2-丁烯酰胺，含有它们的药物组合物和用于治疗组织蛋白酶C酶介导的疾病如慢性阻塞性肺病的方法。

公开(公告)号：US08044075B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12517878

申请日：2007-12-05

申请人： Gregory L. Adams ,  James A. Brackley, III ,  Jakob Busch-Petersen ,  Jianghe Deng ,  Wei Fu ,  Huijie Li ,  Jack J. Taggart ,  Feng Wang ,  Yonghui Wang ,  Katherine Louisa Widdowson ,  Hongyi Yu

发明人： Gregory L. Adams ,  James A. Brackley, III ,  Jakob Busch-Petersen ,  Jianghe Deng ,  Wei Fu ,  Huijie Li ,  Jack J. Taggart ,  Feng Wang ,  Yonghui Wang ,  Katherine Louisa Widdowson ,  Hongyi Yu

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to novel compounds, compositions and combinations thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由趋化因子介导的疾病状态的白细胞介素-8（IL-8）的新化合物，组合物及其组合。

公开(公告)号：US20100298387A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12517878

申请日：2007-12-05

申请人： Gregory L. Adams ,  James A. Brackley, III ,  Jakob Busch-Petersen ,  Jianghe Deng ,  Wei Fu ,  Huijie Li ,  Jack J. Taggart ,  Feng Wang ,  Yonghui Wang ,  Katherine Louisa Widdowson ,  Hongyi Yi

发明人： Gregory L. Adams ,  James A. Brackley, III ,  Jakob Busch-Petersen ,  Jianghe Deng ,  Wei Fu ,  Huijie Li ,  Jack J. Taggart ,  Feng Wang ,  Yonghui Wang ,  Katherine Louisa Widdowson ,  Hongyi Yi

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/135 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to novel compounds, compositions and combinations thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由趋化因子介导的疾病状态的白细胞介素-8（IL-8）的新化合物，组合物及其组合。

公开(公告)号：US20120040958A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13279434

申请日：2011-10-24

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/416 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  C07D495/08 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide compounds. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein.The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚羧酰胺化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKK＆bgr）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20090258858A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US11578000

申请日：2005-10-28

申请人： Jakob Busch-Petersen ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Huijie Li ,  John J. Taggart ,  Hong Xing Yan

发明人： Jakob Busch-Petersen ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Huijie Li ,  John J. Taggart ,  Hong Xing Yan

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/00 ,  C07D487/08 ,  C07D221/22 ,  C07D223/16 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D223/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06

摘要： Muscarinic Acetylcholine receptor antagonists and methods of using them are provided.

摘要翻译： 提供毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。

公开(公告)号：US20080269291A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12093750

申请日：2006-11-17

申请人： Jeffrey K. Kerns ,  Jakob Busch-Petersen ,  Huijie Li ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Hong Nie ,  John J. Taggart

发明人： Jeffrey K. Kerns ,  Jakob Busch-Petersen ,  Huijie Li ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Hong Nie ,  John J. Taggart

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The invention is directed to novel indolecarboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): where R1, R2, R3 and X are defined below. These compounds are useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, in particular in the treatment and prevention of disorders mediated by IKK2 mechanisms including inflammatory and tissue repair disorders. Such disorders include rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease).

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2，R3和X定义如下。 这些化合物可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，特别是治疗和预防包括炎性和组织修复障碍在内的IKK2机制介导的疾病。 这些疾病包括类风湿性关节炎，哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。

公开(公告)号：US08071584B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12532773

申请日：2008-03-20

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/404 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKK＆bgr）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20100130468A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12532773

申请日：2008-03-20

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  A61K31/497 ,  C07D413/02 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein.The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKK＆bgr）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。