公开(公告)号：US20110104186A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US11630550

申请日：2005-06-24

申请人： Nicholas Valiante ,  Feng Xu ,  Johanna Jansen ,  Susan Kaufman

发明人： Nicholas Valiante ,  Feng Xu ,  Johanna Jansen ,  Susan Kaufman

IPC分类号： A61K39/00 ,  C40B30/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/388 ,  Y02A50/407 ,  Y02A50/466 ,  Y02A50/484 ,  Y02A50/59

摘要： The invention provides immunostimulatory compositions comprising a small molecule immuno-potentiator (SMIP) compound and methods of administration thereof. Also provided are methods of administering a SMIP compound in an effective amount to enhance the immune response of a subject to an antigen. Further provided are novel compositions and methods of administering SMIP compounds alone or in combination with another agent for the treatment of cancer, infectious diseases and/or allergies/asthma. In a further aspect, the invention relates generally to methods of screening for small molecule immuno-modulatory compositions.

摘要翻译： 本发明提供包含小分子免疫增强剂（SMIP）化合物的免疫刺激组合物及其施用方法。 还提供了有效量施用SMIP化合物以增强受试者对抗原的免疫应答的方法。 还提供了单独或与另一种药物组合施用SMIP化合物以治疗癌症，感染性疾病和/或过敏/哮喘的新型组合物和方法。 在另一方面，本发明一般涉及筛选小分子免疫调节组合物的方法。

公开(公告)号：US20050203101A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10839793

申请日：2004-05-05

申请人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating cancer include contacting a cancer cell with 4-amino-5-fluoro-3-(5-piperazin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one, 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-4-oxidopiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers thereof, or a mixture thereof.

摘要翻译： 治疗癌症的方法包括使癌细胞与4-氨基-5-氟-3-（5-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-2-基）喹啉-2（1H） - 酮，4-氨基-5- 5-氟-3- [5-（4-甲基-4-氧代哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2（1H） - 酮，其互变异构体，其药学上可接受的盐，药学上可接受的 其互变异构体的盐或其混合物。

公开(公告)号：US20080004433A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11879719

申请日：2007-07-18

申请人： Dirksen Bussiere ,  Min He ,  Vincent Le ,  Johanna Jansen ,  S. Chin ,  Eric Martin

发明人： Dirksen Bussiere ,  Min He ,  Vincent Le ,  Johanna Jansen ,  S. Chin ,  Eric Martin

IPC分类号： C07K14/00 ,  C07K1/00 ,  G06G7/48

CPC分类号： C12N9/1205 ,  A61K38/00 ,  C07K2299/00

摘要： The invention provides the three-dimensional structure of a construct of glycogen synthase kinase 3 (GSK3); crystals of a construct of glycogen synthase kinase 3-β (GSK3-β) containing the protein's catalytic kinase domain; a method for crystallizing the protein construct to provide a GSK3 crystal sufficient for structure determination; and a method for using the GSK3 construct's three-dimensional structure for the identification of possible therapeutic compounds in the treatment of various disease conditions mediated by GSK3 activity.

摘要翻译： 本发明提供了糖原合酶激酶3（GSK3）构建体的三维结构; 含有蛋白质催化激酶结构域的糖原合成酶激酶3-β（GSK3-β）构建体的晶体; 使蛋白质构建体结晶以提供足以进行结构测定的GSK3晶体的方法; 以及使用GSK3构建体的三维结构来鉴定可能的治疗化合物以治疗由GSK3活性介导的各种疾病状况的方法。

公开(公告)号：US20060079564A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11261995

申请日：2005-10-27

申请人： Johanna Jansen ,  Christopher McBride ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer

发明人： Johanna Jansen ,  Christopher McBride ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Organic compounds having the structure I are provided where the variables have the values described herein. A method of inhibiting c-ABL in a patient includes administering an effective amount of a compound of structure I, a tautomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer to the patient.

摘要翻译： 提供具有结构I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 抑制患者中c-ABL的方法包括向患者施用有效量的结构I化合物，化合物的互变异构体，化合物的药学上可接受的盐或互变异构体的药学上可接受的盐。