公开(公告)号：US5877199A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US791499

申请日：1997-01-27

申请人： Nigel Birdsall ,  Sebastian Lazareno ,  Syunji Naruto ,  Masahiko Sugimoto ,  Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto

发明人： Nigel Birdsall ,  Sebastian Lazareno ,  Syunji Naruto ,  Masahiko Sugimoto ,  Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P25/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein Y.sup.1, Y.sup.2, Y.sup.3 and Y.sup.4 are each hydrogen, halogen, nitro, cyano, hydroxyl, thiol, amino, alkyl, haloalkyl, alkylthio, a protected or unprotected carboxyl, a protected or unprotected sulfonamide, or tetrazol; one of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, oxazolyl, or a protected or unprotected carboxyl and the other of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl; and R.sup.3 is hydrogen or an amino protecting group, and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. The compounds are effective for treating dementia, Alzheimer's disease and delirium and are effective as sedatives.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Y1，Y2，Y3和Y4各自为氢，卤素，硝基，氰基，羟基，硫醇，氨基，烷基，卤代烷基，烷硫基，被保护或未被保护的羧基， 受保护或未保护的磺酰胺或四唑; R1和R2中的一个是氢，烷基，芳基，芳烷基，恶唑基或被保护或未被保护的羧基，R 1和R 2中的另一个是氢，烷基，芳基或芳烷基; 并且R 3是氢或氨基保护基，及其药学上可接受的盐或酯。 这些化合物对于治疗痴呆，阿尔茨海默病和del妄是有效的，并且作为镇静剂是有效的。