公开(公告)号：US06673799B1

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09787672

申请日：2001-03-21

申请人： Nobuaki Taniguchi ,  Isao Kinoyama ,  Takashi Kamikubo ,  Akira Toyoshima ,  Kiyohiro Samizu ,  Eiji Kawaminami ,  Masakazu Imamura ,  Hiroyuki Moritomo ,  Akira Matsuhisa ,  Masaaki Hirano ,  Yoji Miyazaki ,  Eisuke Nozawa ,  Minoru Okada ,  Hiroshi Koutoku ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Nobuaki Taniguchi ,  Isao Kinoyama ,  Takashi Kamikubo ,  Akira Toyoshima ,  Kiyohiro Samizu ,  Eiji Kawaminami ,  Masakazu Imamura ,  Hiroyuki Moritomo ,  Akira Matsuhisa ,  Masaaki Hirano ,  Yoji Miyazaki ,  Eisuke Nozawa ,  Minoru Okada ,  Hiroshi Koutoku ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D23174

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： This application relates to a piperazino-substituted novel cyanophenyl derivative in which a substituted carbamoyl or substituted sulfamoyl group having an aryl, heterocyclic or the like group that may have a substituent group is bonded to one nitrogen atom on the piperazine ring. The compound of this application has an anti-androgen action and is useful in preventing or treating prostatic cancer, benign prostatic hyperplasia and the like diseases.

摘要翻译： 本申请涉及哌嗪取代的新型氰基苯基衍生物，其中具有可具有取代基的芳基，杂环等基团的取代氨基甲酰基或取代氨磺酰基与哌嗪环上的一个氮原子键合。 本申请的化合物具有抗雄激素作用，可用于预防或治疗前列腺癌，良性前列腺增生等疾病。

公开(公告)号：US07569688B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US11155595

申请日：2005-06-20

申请人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Akira Toyoshima ,  Hiroyuki Moritomo ,  Norio Seki ,  Ryutaro Wakayama ,  Minoru Okada ,  Toshiyuki Kusayama

发明人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Akira Toyoshima ,  Hiroyuki Moritomo ,  Norio Seki ,  Ryutaro Wakayama ,  Minoru Okada ,  Toshiyuki Kusayama

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a pharmaceutical composition containing a propane-1,3-dione derivative as the active ingredient, particularly a GnRH receptor antagonist. Also, provided is a propane-1,3-dione derivative having a GnRH antagonistic effect.

摘要翻译： 本发明提供含有丙-1,3-二酮衍生物作为活性成分，特别是GnRH受体拮抗剂的药物组合物。 此外，提供具有GnRH拮抗作用的丙烷-1,3-二酮衍生物。

公开(公告)号：US20050267110A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11155595

申请日：2005-06-20

申请人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Akira Toyoshima ,  Hiroyuki Moritomo ,  Norio Seki ,  Ryutaro Wakayama ,  Minoru Okada ,  Toshiyuki Kusayama

发明人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Akira Toyoshima ,  Hiroyuki Moritomo ,  Norio Seki ,  Ryutaro Wakayama ,  Minoru Okada ,  Toshiyuki Kusayama

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/385 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a pharmaceutical composition containing a propane-1,3-dione derivative as the active ingredient, particularly a GnRH receptor antagonist. Also, provided is a propane-1,3-dione derivative having a GnRH antagonistic effect.

摘要翻译： 本发明提供含有丙-1,3-二酮衍生物作为活性成分，特别是GnRH受体拮抗剂的药物组合物。 此外，提供具有GnRH拮抗作用的丙烷-1,3-二酮衍生物。

公开(公告)号：US06960591B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10311688

申请日：2001-07-04

申请人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Akira Toyoshima ,  Hiroyuki Moritomo ,  Norio Seki ,  Ryutaro Wakayama ,  Minoru Okada ,  Toshiyuki Kusayama

发明人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Akira Toyoshima ,  Hiroyuki Moritomo ,  Norio Seki ,  Ryutaro Wakayama ,  Minoru Okada ,  Toshiyuki Kusayama

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a pharmaceutical composition containing a propane-1,3-dione derivative as the active ingredient, particularly a GnRH receptor antagonist. Also, provided is a propane-1,3-dione derivative having a GnRH antagonistic effect.

摘要翻译： 本发明提供含有丙-1,3-二酮衍生物作为活性成分，特别是GnRH受体拮抗剂的药物组合物。 此外，提供具有GnRH拮抗作用的丙烷-1,3-二酮衍生物。

公开(公告)号：US06608053B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09843615

申请日：2001-04-26

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D41304

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

公开(公告)号：US20100137585A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12688273

申请日：2010-01-15

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

公开(公告)号：US20070037805A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11544144

申请日：2006-10-06

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

公开(公告)号：US07037915B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10918094

申请日：2004-08-13

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

公开(公告)号：US06838457B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10459002

申请日：2003-06-10

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

公开(公告)号：US06770641B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10459220

申请日：2003-06-10

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D41304

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.