公开(公告)号：US20100137585A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12688273

申请日：2010-01-15

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

公开(公告)号：USD517954S1

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US29216323

申请日：2004-11-01

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Hiroshi Shimokawa

设计人： Mitsuaki Ohta ,  Hiroshi Shimokawa

公开(公告)号：US5424431A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US50123

申请日：1993-04-23

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to thiazole derivative represented by the general formula (I): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a selective agonistic activity for 5-HT.sub.3 receptor, a pharmaceutical composition thereof, and a process for producing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01428 Sec。 371日期：1993年4月23日 102（e）日期1993年4月23日PCT 1990年10月18日PCT PCT。 出版物WO92 / 07849 本发明涉及由通式（I）表示的噻唑衍生物：其对5-HT 3受体具有选择性激动活性的盐及其药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06403588B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09843610

申请日：2001-04-26

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Koyo Matsuda ,  Noriko Ishikawa ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Koyo Matsuda ,  Noriko Ishikawa ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds having a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibiting activity which are useful as medicaments, more particularly as antitumor agent. Novel 3-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl) derivatives or salts thereof exhibit an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity, and are thus useful as medicaments, especially as PI3K inhibitors and antitumor agents.

公开(公告)号：US5728829A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US591567

申请日：1996-05-02

申请人： Graeme Semple ,  Hamish Ryder ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida ,  Masato Ishii

发明人： Graeme Semple ,  Hamish Ryder ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida ,  Masato Ishii

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D243/24 ,  A61K31/33 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

摘要： A benzodiazepine derivative of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein: (a) R.sup.4 is an alkyl, cycloalkyl or aryl group. (b) R.sup.10 is chosen from halo, OH, CH.sub.3, OCH.sub.3, NR.sup.11 R.sup.12, NO.sub.2, NHCHO, CO.sub.2 H and CN, and R.sup.11 and R.sup.12 are independently selected from H and alkyl (C.sub.1 -C.sub.5) or together NR.sup.11 R.sup.12 form a cyclic structure II, ##STR2## wherein a is 1-6; and (c) R.sup.2 is an aromatic 5- or 6-membered, substituted or unsubstituted heterocycle containing at least two heteroatoms of which at least one is nitrogen. These compounds are gastrin and/or CCK-B receptor antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01859 Sec。 371日期：1996年5月2日 102（e）日期1996年5月2日PCT 1994年8月25日PCT公布。 出版物WO95 / 06040 日期：1995年3月2日式I的苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐：其中：（a）R 4是烷基，环烷基或芳基。 （b）R 10选自卤素，OH，CH 3，OCH 3，NR 11 R 12，NO 2，NHCHO，CO 2 H和CN，R 11和R 12独立地选自H和烷基（C 1 -C 5）或NR 11 R 12一起形成环状结构II， 其中a为1-6; 和（c）R 2是含有至少两个其中至少一个是氮的杂原子的芳族5-或6-元，取代或未取代的杂环。 这些化合物是胃泌素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5496942A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US195566

申请日：1994-02-14

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D279/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A process is provided for preparing a tetrahydrobenzimidazole derivative represented by Formula (Ib): ##STR1## wherein Het representa s heterocyclic group which may be substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group, an aralkyl group, a lower alkoxycarbonyl group, and a halogen atom; and X.sup.2 represents a single bond connected to the carbon atom of the heterocyclic ring as represented by Het. The process comprises reacting a heterocyclic compound represented by Formula (IIIa):Het--X.sup.2 --H (IIIa)wherein Het and X.sup.2 are as defined above, with a carboxylic acid represented by Formula (II): ##STR2## or a reactive derivative thereof.

摘要翻译： 提供了制备由式（Ib）表示的四氢苯并咪唑衍生物的方法：其中Het表示可以被1至3个选自下列的取代基取代的杂环基：（低级烷基），低级 烯基，低级炔基，环烷基 - 低级烷基，芳烷基，低级烷氧基羰基和卤素原子; 并且X 2表示与Het表示的与杂环的碳原子连接的单键。 该方法包括使由式（IIIa）表示的杂环化合物：其中Het和X 2如上定义的Het-X2-H（IIIa）与式（II）表示的羧酸：（II）或 其反应性衍生物。

公开(公告)号：US08067586B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12688272

申请日：2010-01-15

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用作磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂和抗肿瘤剂的药物组合物，其提供了具有优异的PI3K抑制活性和癌细胞生长的新型双环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐 抑制活性。

公开(公告)号：US20100137584A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12688272

申请日：2010-01-15

申请人： Masahiko HAYAKAWA ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko HAYAKAWA ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用作磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂和抗肿瘤剂的药物组合物，其提供了具有优异的PI3K抑制活性和癌细胞生长的新型双环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐 抑制活性。

公开(公告)号：US07173029B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11250782

申请日：2005-10-14

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用作磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂和抗肿瘤剂的药物组合物，其提供了具有优异的PI3K抑制活性和癌细胞生长的新型双环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐 抑制活性。

公开(公告)号：US20060058321A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11250782

申请日：2005-10-14

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用作磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂和抗肿瘤剂的药物组合物，其提供了具有优异的PI3K抑制活性和癌细胞生长的新型双环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐 抑制活性。