公开(公告)号：US4567180A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US555211

申请日：1983-11-22

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A carboximide derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein X is ##STR2## Z is alkyl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl or arylalkenyl, and Y is a substituted or unsubstituted pyridyl, pyrimidyl or phenyl group, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The carboximide derivative and acid addition salt are useful for treating diabetes and also for depressing the central nervous system. The carboximide derivative may be produced by reacting a sodium alkoxide represented by the general formula: ##STR3## wherein X and Y have the same meanings as defined above, with Z.Hal wherein Hal is a halogen and Z has the same meaning as defined above.

摘要翻译： 由以下通式表示的甲酰亚胺衍生物：其中X是烷基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基或芳基烯基，Y是取代或未取代的吡啶基，嘧啶基 或苯基，及其药学上可接受的酸加成盐。 甲酰亚胺衍生物和酸加成盐可用于治疗糖尿病以及抑制中枢神经系统。 该亚胺酰亚胺衍生物可以通过使通式为：其中X和Y具有与上述定义相同的含义的烷基醇钠与Z.Hal反应来制备，其中Hal是卤素，Z具有与上述相同的含义 。

公开(公告)号：US4479954A

公开(公告)日：1984-10-30

申请号：US382792

申请日：1982-05-27

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Sakabe ,  Hidetoshi Kawashima

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Sakabe ,  Hidetoshi Kawashima

IPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D209/48 ,  C07D209/49 ,  C07D209/72 ,  C07D209/76 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D491/18 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/48 ,  C07D209/72 ,  C07D209/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D407/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  Y10S514/866

摘要： The carboximide derivatives of the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein X represents a group of the formula: ##STR2## Z represents a hydrogen atom or a group of the formula: ##STR3## wherein R represents an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, an arylalkenyl group, a pyridyl group or a substituted amino group; Y represents an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group, a substituted or unsubstituted pyridyl group, a substituted or unsubstituted pyrimidyl group or a benzothiazolyl group; and m represents an integer of 2 or 3 and processes for the production thereof. The derivatives and their salts possess hypoglycemic activity and are useful for treating diabetes.

摘要翻译： 下式的亚甲酰亚胺衍生物及其药学上可接受的盐; 其中X表示下式的组： + TR Z表示 氢原子或下式的基团：其中R表示烷基，芳烷基，芳基，环烷基，烯基，芳基烯基，吡啶基或取代的氨基; Y表示烷基，芳烷基，芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的嘧啶基或苯并噻唑基; m表示2或3的整数，并且其制备方法。 衍生物及其盐具有降血糖活性，可用于治疗糖尿病。