公开(公告)号：US4479954A

公开(公告)日：1984-10-30

申请号：US382792

申请日：1982-05-27

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Sakabe ,  Hidetoshi Kawashima

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Sakabe ,  Hidetoshi Kawashima

IPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D209/48 ,  C07D209/49 ,  C07D209/72 ,  C07D209/76 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D491/18 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/48 ,  C07D209/72 ,  C07D209/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D407/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  Y10S514/866

摘要： The carboximide derivatives of the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein X represents a group of the formula: ##STR2## Z represents a hydrogen atom or a group of the formula: ##STR3## wherein R represents an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, an arylalkenyl group, a pyridyl group or a substituted amino group; Y represents an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group, a substituted or unsubstituted pyridyl group, a substituted or unsubstituted pyrimidyl group or a benzothiazolyl group; and m represents an integer of 2 or 3 and processes for the production thereof. The derivatives and their salts possess hypoglycemic activity and are useful for treating diabetes.

摘要翻译： 下式的亚甲酰亚胺衍生物及其药学上可接受的盐; 其中X表示下式的组： + TR Z表示 氢原子或下式的基团：其中R表示烷基，芳烷基，芳基，环烷基，烯基，芳基烯基，吡啶基或取代的氨基; Y表示烷基，芳烷基，芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的嘧啶基或苯并噻唑基; m表示2或3的整数，并且其制备方法。 衍生物及其盐具有降血糖活性，可用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US4567180A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US555211

申请日：1983-11-22

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda ,  Kazutoshi Miyake ,  Shizuo Kuriyama ,  Kazuyasu Usuki ,  Yasuhiro Akiyama ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A carboximide derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein X is ##STR2## Z is alkyl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl or arylalkenyl, and Y is a substituted or unsubstituted pyridyl, pyrimidyl or phenyl group, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The carboximide derivative and acid addition salt are useful for treating diabetes and also for depressing the central nervous system. The carboximide derivative may be produced by reacting a sodium alkoxide represented by the general formula: ##STR3## wherein X and Y have the same meanings as defined above, with Z.Hal wherein Hal is a halogen and Z has the same meaning as defined above.

摘要翻译： 由以下通式表示的甲酰亚胺衍生物：其中X是烷基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基或芳基烯基，Y是取代或未取代的吡啶基，嘧啶基 或苯基，及其药学上可接受的酸加成盐。 甲酰亚胺衍生物和酸加成盐可用于治疗糖尿病以及抑制中枢神经系统。 该亚胺酰亚胺衍生物可以通过使通式为：其中X和Y具有与上述定义相同的含义的烷基醇钠与Z.Hal反应来制备，其中Hal是卤素，Z具有与上述相同的含义 。

公开(公告)号：US4514395A

公开(公告)日：1985-04-30

申请号：US123008

申请日：1980-02-20

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shizuo Kuriyama ,  Kiyomi Yamatsu ,  Akifumi Kitahara ,  Takeshi Uzuo

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shizuo Kuriyama ,  Kiyomi Yamatsu ,  Akifumi Kitahara ,  Takeshi Uzuo

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06

摘要： New phenothiazine derivatives having the general formula: ##STR1## wherein R represents a straight or branched alkyl group or alkenyl group having 5-15 carbon atoms, their acid addition salts and anti-psychotic drugs containing such new compounds.

摘要翻译： 新的具有以下通式的吩噻嗪衍生物：其中R表示具有5-15个碳原子的直链或支链烷基或烯基，它们的酸加成盐和含有这些新化合物的抗精神病药。

公开(公告)号：US4139632A

公开(公告)日：1979-02-13

申请号：US714322

申请日：1976-08-13

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shizuo Kuriyama

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shizuo Kuriyama

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D417/06 ,  C07D279/28

CPC分类号： C07D417/06

摘要： New phenothiazine derivatives having the general formula: ##STR1## wherein R represents hydrogen atom or a lower alkyl group, and A represents a lower alkylene group, and process for the production thereof. The phenothiazine derivatives have remarkable activities against the central nervous system, and are useful as psychotropic drugs.

摘要翻译： 新的具有以下通式的吩噻嗪衍生物：其中R表示氢原子或低级烷基，A表示低级亚烷基，及其制备方法。 吩噻嗪衍生物对中枢神经系统具有显着的活性，可用作精神药物。

公开(公告)号：US4376780A

公开(公告)日：1983-03-15

申请号：US312341

申请日：1981-10-16

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P11/08 ,  A61P25/02 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07D317/58 ,  A01N43/16 ,  C07D317/00

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/87

摘要： Novel phenethylamine derivatives represented by the general formula: ##STR1## wherein R is a lower alkyl group, C.sub.n H.sub.2n is a branched or straight alkylene group, A is a phenyl group unsubstituted or substituted with hydroxy, a lower alkoxy or a lower alkylene dioxy group, and n is an integer from 1 to 4, and pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, and bronchdilator containing the same. These bronchdilator have an intense and durable bronchdilating effect and a weak heart stimulating action.

摘要翻译： 新型苯乙胺衍生物，其通式如下：其中R为低级烷基，C n H 2n为支链或直链亚烷基，A为未取代或被羟基，低级烷氧基或低级亚烷基二氧基取代的苯基， n为1〜4的整数，以及其药理学上可接受的酸加成盐，以及含有该加成盐的支气管扩张剂。 这些支气管扩张剂具有强烈和持久的支气管扩张作用和弱的心脏刺激作用。

公开(公告)号：US4317930A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US778326

申请日：1977-03-16

申请人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda

发明人： Noriyasu Hirose ,  Shigeru Souda

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P11/08 ,  A61P25/02 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/87

摘要： Novel phenethylamine derivatives represented by the general formula: ##STR1## wherein R is a lower alkyl group, C.sub.n H.sub.2n is a branched or straight alkylene group, A is a phenyl group unsubstituted or substituted with hydroxy, a lower alkoxy or a lower alkylene dioxy group, and n is an integer from 1 to 4, and pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, and bronchdilator containing the same. These bronchdilator has an intense and durable bronchdilating effect and a weak heart stimulating action.

摘要翻译： 新型苯乙胺衍生物，其通式如下：其中R为低级烷基，C n H 2n为支链或直链亚烷基，A为未取代或被羟基，低级烷氧基或低级亚烷基二氧基取代的苯基， n为1〜4的整数，以及其药理学上可接受的酸加成盐，以及含有该加成盐的支气管扩张剂。 这些支气管扩张剂具有强烈和持久的支气管扩张作用和弱的心脏刺激作用。

公开(公告)号：US5102895A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US636129

申请日：1990-12-31

申请人： Noriyasu Hirose ,  Kimio Hamamura ,  Takaharu Nakamura ,  Kiiti Ema ,  Takashi Banba ,  Tetsuya Nakamura ,  Hidetoshi Kawashima ,  Yuuichi Inai ,  Noritoshi Sano ,  Yuko Miyauchi ,  Shizumasa Kijima

发明人： Noriyasu Hirose ,  Kimio Hamamura ,  Takaharu Nakamura ,  Kiiti Ema ,  Takashi Banba ,  Tetsuya Nakamura ,  Hidetoshi Kawashima ,  Yuuichi Inai ,  Noritoshi Sano ,  Yuko Miyauchi ,  Shizumasa Kijima

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/455 ,  A61P3/02 ,  A61P9/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/14

摘要： The novel vitamin E derivative provides an excellent antihyperlipemic effect and is defined by the formula (I): ##STR1## wherein R represents a nicotinoyl group; and m is an integer of from 2 to 5 while n is an integer of from 3 to 6, provided that n is larger than m.

摘要翻译： 新型维生素E衍生物提供优异的抗高脂血症作用，并由式（I）定义：其中R表示烟酰基; m为2〜5的整数，n为3〜6的整数，n大于m。

公开(公告)号：US5886197A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US826504

申请日：1997-04-03

申请人： Noriyasu Hirose ,  Hiroshi Inoue ,  Toshio Matsunami ,  Takashi Yoshimura ,  Kouzou Morita ,  Yuh Horikawa ,  Noriyoshi Iwata ,  Norio Minami ,  Kenji Hayashi ,  Chiaki Seki

发明人： Noriyasu Hirose ,  Hiroshi Inoue ,  Toshio Matsunami ,  Takashi Yoshimura ,  Kouzou Morita ,  Yuh Horikawa ,  Noriyoshi Iwata ,  Norio Minami ,  Kenji Hayashi ,  Chiaki Seki

IPC分类号： C07D311/72 ,  C07D311/74 ,  C07C2/58 ,  C07D311/62 ,  C07D311/64

CPC分类号： C07D311/72

摘要： A process is provided for the preparation of .alpha.-tocopherol. According to the process, a condensation reaction between trimethylhydroquinone and a specific phytol derivative or isophytol is conducted in the presence of any one of the following solvents:(i) a carbonate ester,(ii) a lower fatty acid ester represented by the following formula:R.sup.1 COOR.sup.2wherein R.sup.1 means a lower alkyl group having 1-4 carbon atoms and R.sup.2 means a lowe alkyl group having 1-5 carbon atoms with the proviso that methyl acetate and ethyl acetate are excluded;(iii) a mixed solvent of a nonpolar solvent and a lower alcohol having 1-5 carbon atoms; and(iv) a mixed solvent of the nonpolar solvent and the lower fatty acid ester.

摘要翻译： 提供了一种制备α-生育酚的方法。 根据该方法，在以下任一种溶剂的存在下进行三甲基对苯二酚与特定植物醇衍生物或异麦芽糖醇的缩合反应：（i）碳酸酯，（ii）由下式表示的低级脂肪酸酯 ：R1COOR2其中R1表示具有1-4个碳原子的低级烷基，R2表示具有1-5个碳原子的低级烷基，条件是不包括乙酸甲酯和乙酸乙酯; （iii）非极性溶剂和具有1-5个碳原子的低级醇的混合溶剂; 和（iv）非极性溶剂和低级脂肪酸酯的混合溶剂。

公开(公告)号：US6020505A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US210663

申请日：1998-12-14

申请人： Noriyasu Hirose ,  Hiroshi Inoue ,  Toshio Matsunami ,  Takashi Yoshimura ,  Kouzou Morita ,  Yuh Horikawa ,  Noriyoshi Iwata ,  Norio Minami ,  Kenji Hayashi ,  Chiaki Seki

发明人： Noriyasu Hirose ,  Hiroshi Inoue ,  Toshio Matsunami ,  Takashi Yoshimura ,  Kouzou Morita ,  Yuh Horikawa ,  Noriyoshi Iwata ,  Norio Minami ,  Kenji Hayashi ,  Chiaki Seki

IPC分类号： C07D311/72 ,  C07D311/20

CPC分类号： C07D311/72

摘要： A process is provided for the preparation of .alpha.-tocopherol. According to the process, a condensation reaction between trimethylhydroquinone and a specific phytol derivative or isophytol is conducted in the presence of any one of the following solvents:(i) a carbonate ester;(ii) a lower fatty acid ester represented by the following formula:R.sup.1 COOR.sup.2 wherein R.sup.1 means a lower alkyl group having 1-4 carbon atoms and R.sup.2 means a lower alkyl group having 1-5 carbon atoms with the proviso that methyl acetate and ethyl acetate are excluded;(iii) a mixed solvent of a nonpolar solvent and a lower alcohol having 1-5 carbon atoms; and(iv) a mixed solvent of the nonpolar solvent and the lower fatty acid ester.

摘要翻译： 提供了一种制备α-生育酚的方法。 根据该方法，在以下任一种溶剂的存在下进行三甲基对苯二酚与特定的植物醇衍生物或异植醇之间的缩合反应：（i）碳酸酯; （ii）由下式表示的低级脂肪酸酯：R1COOR2其中R1表示具有1-4个碳原子的低级烷基，R2表示具有1-5个碳原子的低级烷基，条件是乙酸甲酯和乙酸乙酯 被排除在外; （iii）非极性溶剂和具有1-5个碳原子的低级醇的混合溶剂; 和（iv）非极性溶剂和低级脂肪酸酯的混合溶剂。

公开(公告)号：US5663376A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US460667

申请日：1995-06-02

申请人： Noriyasu Hirose ,  Hiroshi Inoue ,  Toshio Matsunami ,  Takashi Yoshimura ,  Kouzou Morita ,  Yuh Horikawa ,  Noriyoshi Iwata ,  Norio Minami ,  Kenji Hayashi ,  Chiaki Seki

发明人： Noriyasu Hirose ,  Hiroshi Inoue ,  Toshio Matsunami ,  Takashi Yoshimura ,  Kouzou Morita ,  Yuh Horikawa ,  Noriyoshi Iwata ,  Norio Minami ,  Kenji Hayashi ,  Chiaki Seki

IPC分类号： C07D311/72

CPC分类号： C07D311/72

摘要： A process is provided for the preparation of .alpha.-tocopherol. According to the process, a condensation reaction between trimethylhydroquinone and a specific phytol derivative or isophytol is conducted in the presence of any one of the following solvents:(i) a carbonate ester,(ii) a lower fatty acid ester represented by the following formula:R.sup.1 COOR.sup.2wherein R.sup.1 means a lower alkyl group having 1-4 carbon atoms and R.sup.2 means a lower alkyl group having 1-5 carbon atoms with the proviso that methyl acetate and ethyl acetate are excluded;(iii) a mixed solvent of a nonpolar solvent and a lower alcohol having 1-5 carbon atoms; and(iv) a mixed solvent of the nonpolar solvent and the lower fatty acid ester.

摘要翻译： 提供了一种制备α-生育酚的方法。 根据该方法，在以下任一种溶剂的存在下进行三甲基对苯二酚与特定植物醇衍生物或异麦芽糖醇的缩合反应：（i）碳酸酯，（ii）由下式表示的低级脂肪酸酯 ：R1COOR2其中R1表示具有1-4个碳原子的低级烷基，R2表示具有1-5个碳原子的低级烷基，条件是不包括乙酸甲酯和乙酸乙酯; （iii）非极性溶剂和具有1-5个碳原子的低级醇的混合溶剂; 和（iv）非极性溶剂和低级脂肪酸酯的混合溶剂。