公开(公告)号：US20110294858A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13114958

申请日：2011-05-24

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Ya Zhou ,  Jason Manka ,  Gregor McDonald ,  José Manuel Bartolome-Nebreda

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Ya Zhou ,  Jason Manka ,  Gregor McDonald ,  José Manuel Bartolome-Nebreda

IPC分类号： A61K31/455 ,  C07D213/82 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D213/80

CPC分类号： A61K31/44

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted 6-methylnicotinamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的取代的6-甲基烟酰胺类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08969389B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13114958

申请日：2011-05-24

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Ya Zhou ,  Jason Manka ,  Gregor McDonald ,  José Manuel Bartolome-Nebreda

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Ya Zhou ,  Jason Manka ,  Gregor McDonald ,  José Manuel Bartolome-Nebreda

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted 6-methylnicotinamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的取代的6-甲基烟酰胺类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120178776A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13349476

申请日：2012-01-12

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James Macdonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James Macdonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In one aspect, the invention relates to dihydronaphthyridinyl(organo)methanone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及二氢硫吡啶基（有机）甲酮类似物，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08853237B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13340641

申请日：2011-12-29

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/4375

摘要： In one aspect, the invention relates to naphthyridinone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的萘啶酮类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08710074B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13349476

申请日：2012-01-12

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In one aspect, the invention relates to dihydronaphthyridinyl(organo)methanone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及二氢硫吡啶基（有机）甲酮类似物，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120172391A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13340641

申请日：2011-12-29

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James Macdonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James Macdonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/4375

摘要： In one aspect, the invention relates to naphthyridinone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的萘啶酮类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20070238765A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11786342

申请日：2007-04-11

申请人： Xiao-Fa Lin ,  David Garrett Loughhead ,  Jason Manka ,  Counde O'Yang ,  Michael Soth ,  Dennis M. Yasuda

发明人： Xiao-Fa Lin ,  David Garrett Loughhead ,  Jason Manka ,  Counde O'Yang ,  Michael Soth ,  Dennis M. Yasuda

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides a compound of the formula: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Y, Ar, R1 and R2 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中Y，Ar，R 1和R 2-2在本文中定义。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US07723391B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12286842

申请日：2008-10-02

申请人： Daisy Joe Du Bois ,  David Garrett Loughhead ,  Hans Maag ,  Jason Manka ,  David Bernard Smith ,  David Nigel Hurst

发明人： Daisy Joe Du Bois ,  David Garrett Loughhead ,  Hans Maag ,  Jason Manka ,  David Bernard Smith ,  David Nigel Hurst

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/67 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18

摘要： Compounds of the formula: wherein Ar1, Ar2, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the subject compounds.

摘要翻译： 下式的化合物：其中Ar1，Ar2，R1和R2如本文所定义。 还提供了药物组合物，使用方法和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20090093525A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12286842

申请日：2008-10-02

申请人： Daisy Joe Du Bois ,  David Garrett Loughhead ,  Hans Maag ,  Jason Manka ,  David Bernard Smith ,  David Nigel Hurst

发明人： Daisy Joe Du Bois ,  David Garrett Loughhead ,  Hans Maag ,  Jason Manka ,  David Bernard Smith ,  David Nigel Hurst

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/18 ,  C07C311/37 ,  A61K31/166 ,  C07C233/66 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/67 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18

摘要： Compounds of the formula: wherein Ar1, Ar2, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the subject compounds.

摘要翻译： 下式的化合物：其中Ar1，Ar2，R1和R2如本文所定义。 还提供了药物组合物，使用方法和制备本发明化合物的方法。