公开(公告)号：US5554634A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US432503

申请日：1995-05-01

申请人： Paul C. Anderson ,  Teddy Halmos ,  Grace L. Jung ,  Marc-Andr e Poupart ,  Bruno Simoneau

发明人： Paul C. Anderson ,  Teddy Halmos ,  Grace L. Jung ,  Marc-Andr e Poupart ,  Bruno Simoneau

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C237/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D317/58 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D317/58 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Disclosed herein are compounds of the formula:A'--N(R.sup.1')c(O)CH.sub.2 CHR.sup.2 C(O)--Bwherein A' is HO--CR.sup.5 (R.sup.6)CH.sub.2 wherein R.sup.5 and R.sup.6 together with the carbon atom to which they are attached form a 1,1-(lower cycloalkanediyl); R.sup.1' is R.sup.7 R.sup.8 NC(O)CH.sub.2 wherein R.sup.7 hydrogen or lower alkyl and R.sup.8 is lower alkyl; R.sup.2 is, for example, 4-thiazolylmethyl or (2-amino-4-thiazolyl)methyl; and B is a renin substrate transition state mimic, for example, [1(S)-(cyclohexylmethyl)-2(R),3(S)-dihydroxy-5-methylhexyl]amino. The compounds inhibit renin activity and are indicated for the treatment of hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 本文公开的是下式的化合物：A'-N（R 1'）c（O）CH 2 CHR 2 C（O）-B，其中A'是HO-CR 5（R 6）CH 2，其中R 5和R 6与它们所连接的碳原子一起 形成1,1-（低级环烷二基）; R 1'为R 7 R 8 NC（O）CH 2，其中R 7为氢或低级烷基，且R 8为低级烷基; R2是例如4-噻唑基甲基或（2-氨基-4-噻唑基）甲基; B是肾素底物过渡态模拟物，例如[1（S） - （环己基甲基）-2（R），3（S） - 二羟基-5-甲基己基]氨基。 该化合物抑制肾素活性，并被指示用于治疗高血压和充血性心力衰竭。

公开(公告)号：US5565476A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US432409

申请日：1995-05-01

申请人： Paul C. Anderson ,  Teddy Halmos ,  Grace L. Jung ,  Marc-Andr e Poupart ,  Bruno Simoneau

发明人： Paul C. Anderson ,  Teddy Halmos ,  Grace L. Jung ,  Marc-Andr e Poupart ,  Bruno Simoneau

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C237/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D317/58 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D317/58 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Disclosed herein are compounds of the formula:A'--N(R.sup.1')C(O)CH.sub.2 CHR.sup.2 C(O)--Bwherein A' is, for example, HO--CR.sup.5 (R.sup.6)CH.sub.2 wherein R.sup.5 and R.sup.6 together with the carbon atom to which they are attached form a 1,1-(lower cycloalkanediyl); R.sup.1' is R.sup.7 R.sup.8 NC(O)CH.sub.2 wherein R.sup.7 is lower alkyl and R.sup.8 is pyridinyl-(CH.sub.2).sub.n wherein n is the integer one or two; R.sup.2 is, for example, 4-thiazolylmethyl or (2-amino-4-thiazolyl)methyl; and B is a renin substrate transition state mimic, for example, [1(S)-(cyclohexylmethyl)-2(R), 3(S)-dihydroxy-5-methylhexyl]amino. The compounds inhibit renin activity and are indicated for the treatment of hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 本文公开的是下式的化合物：A'-N（R 1'）C（O）CH 2 CHR 2 C（O）-B，其中A'是例如HO-CR 5（R 6）CH 2，其中R 5和R 6与碳原子 它们连接形成1,1-（低级环烷二基）; R 1'是R 7 R 8 NC（O）CH 2，其中R 7是低级烷基，R 8是吡啶基 - （CH 2）n，其中n是整数1或2; R2是例如4-噻唑基甲基或（2-氨基-4-噻唑基）甲基; B是肾素底物过渡态模拟物，例如[1（S） - （环己基甲基）-2（R），3（S） - 二羟基-5-甲基己基]氨基。 该化合物抑制肾素活性，并被指示用于治疗高血压和充血性心力衰竭。