公开(公告)号：US5792797A

公开(公告)日：1998-08-11

申请号：US805960

申请日：1997-02-25

申请人： Peter Thaddeus Gallagher ,  William Martin Owton ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： Peter Thaddeus Gallagher ,  William Martin Owton ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C65/40 ,  C07C66/02 ,  C07C69/94 ,  C07C235/84

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C66/02

摘要： A pharmaceutical compound of the formula ##STR1## in which R is hydrogen, halo or F.sub.2 HCO--; or a salt, amide or ester thereof.

摘要翻译： 其中R为氢，卤素或F 2 HCO-的式IMAMA的药物化合物; 或其盐，酰胺或酯。

公开(公告)号：US5668172A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US518447

申请日：1995-08-23

申请人： Peter Thaddeus Gallagher ,  William Martin Owton ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： Peter Thaddeus Gallagher ,  William Martin Owton ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C65/40 ,  C07C66/02 ,  C07C69/94 ,  C07C235/84 ,  C07C50/18

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C66/02

摘要： A pharmaceutical compound of the formula ##STR1## in which R is hydrogen, halo or F.sub.2 HCO--; or a salt, amide or ester thereof, useful in the treatment of skeletal diseases.

摘要翻译： 用于治疗骨骼疾病的式IMAMA的酰胺或其酯的药物化合物。

公开(公告)号：US07981882B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US11995212

申请日：2006-09-01

申请人： Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Alan Cornell ,  Michael Philip Mazanetz ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang

发明人： Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Alan Cornell ,  Michael Philip Mazanetz ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang

IPC分类号： A61P25/24 ,  A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D223/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: Formula (I) where: R6 is selected from the group consisting of (a, b, c, d, e) and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：式（I）其中：R6选自（a，b，c，d，e）和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08420631B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US11995344

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where R6 is —C≡C—R10, —CH═CR11R11′, or —(C0-C8)alkyl-Ar2 optionally substituted on the alkyl moiety with 1 to 6 fluoro substituents and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2C相关疾病，包括肥胖，强迫症 /强迫症，抑郁症和焦虑症：其中R6是-C≡C-R10，-CH = CR11R11'或 - 任选在具有1至6个氟取代基的烷基部分上取代的 - （C 0 -C 8）烷基-Ar 2和其它取代基 如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120028961A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13192707

申请日：2011-07-28

申请人： JOHN GORDON ALLEN ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Richard Gerard Conway ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh ,  Michael Philip MAZANETZ

发明人： JOHN GORDON ALLEN ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Richard Gerard Conway ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh ,  Michael Philip MAZANETZ

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  C07D223/16 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is —S—R14; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：其中：R6为-S-R14; 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08022062B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US10598302

申请日：2005-02-18

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Michael Philip Mazanetz

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Michael Philip Mazanetz

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is —C≡C—R10, —O—R12, —S—R14, or —NR24R25; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：其中：R6是-C≡C-R10，-O-R12，-S-R14或-NR24R25; 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080207897A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11995344

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where R6 is —C≡C—R10, —CH═CR11R11′, or —(C0-C8)alkyl-Ar2 optionally substituted on the alkyl moiety with 1 to 6 fluoro substituents and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性的5-HT 2C受体激动剂，用于治疗 5-HT 2C相关疾病，包括肥胖症，强迫症/强迫症，抑郁症和焦虑症：其中R 6是-C≡CR10， 或者 - （C 0 -C 8 -C 8）烷基-C 1 -C 10烷基， 在具有1至6个氟取代基和其它取代基的烷基部分上任选取代的O 2'如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US07335660B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10496535

申请日：2002-12-06

申请人： Javier Agejas-Chicharro ,  Graham Henry Timms ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Nicholas Paul Camp ,  Jeremy Gilmore ,  Ana Belen Bueno Melendo ,  Carlos Lamas-Peteira

发明人： Javier Agejas-Chicharro ,  Graham Henry Timms ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Nicholas Paul Camp ,  Jeremy Gilmore ,  Ana Belen Bueno Melendo ,  Carlos Lamas-Peteira

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D311/76 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/87 ,  C07D311/76 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) where R1 to R12, —W—V—, —X—Y—, p and n have the values defined in claim 1, their preparation and use as pharmaceuticals for the treatment of central nervous system disorders, such as depression, bipolar disorder, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 12，-WV-，-XY-，p和n具有权利要求1中定义的值的式（I）化合物， 其制备和用作药物用于治疗中枢神经系统疾病，例如抑郁症，双相性精神障碍和焦虑症。

公开(公告)号：US08680091B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13156575

申请日：2011-06-09

申请人： Karen Briner ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Marta Adeva Bartolome ,  Christopher Stanley Galka ,  Alicia Marcos Llorente ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  John Cunningham O'Toole ,  Richard Edmund Rathmell ,  Matthew Robert Reinhard ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： Karen Briner ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Marta Adeva Bartolome ,  Christopher Stanley Galka ,  Alicia Marcos Llorente ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  John Cunningham O'Toole ,  Richard Edmund Rathmell ,  Matthew Robert Reinhard ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2c receptor agonists for the treatment of 5-HT2c associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety, where, R6 is —NR10R11, where R10 is substituted phenylalkyl or substituted pyridylalkyl and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2c相关疾病，包括肥胖，强迫症/ 强迫症，抑郁症和焦虑症，其中R6是-NR10R11，其中R10是取代的苯基烷基或取代的吡啶基烷基和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090099155A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US10598302

申请日：2005-09-09

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Richard Gerard Conway ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh ,  Michael Philip Mazanetz

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Richard Gerard Conway ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh ,  Michael Philip Mazanetz

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is -C≡C-R10, -O-R12, -S-R14, or -NR24R25; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂用于治疗5-HT2C相关疾病，包括肥胖，强迫症/强迫症，抑郁症和 焦虑：其中：R6为-C≡C-R10，-O-R12，-S-R14或-NR24R25; 和其它取代基如说明书中所定义。