公开(公告)号：US20040076668A1

公开(公告)日：2004-04-22

申请号：US10608817

申请日：2003-06-25

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Alfred Berchielli ,  Patrick D. Daugherity ,  Sheri L. Shamblin ,  Avinash G. Thombre ,  Kenneth C. Waterman

IPC分类号： A61K031/4433 ,  A61K009/22

CPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K9/0004

摘要： The invention provides controlled release pharmaceutical formulations having a coated core with the core comprising a drug-containing composition and a water-swellable composition, each occupying essentially separate regions within the core. The drug-containing composition comprises a PDE4D inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preferably (R)-2-null4-(nullnull2-(benzonull1,3nulldioxol-5-yloxy)-pyridine-3-carbonylnull-aminonull-methyl)-3-fluoro-phenoxynull-propionic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or 2-(4-fluorophenoxy)-N-null4-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzylnull-nicotinamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a drug-entraining agent. The coating around the core is water-permeable, water-insoluble, and has at least one delivery port therethrough. The invention further provides methods of reducing the nausea and emetic effects of PDE4D inhibitors, and controlled-release formulations having improved PDE4D inhibitor in vivo and in vitro profiles.

摘要翻译： 本发明提供了具有包衣核心的控释药物制剂，其核心包含含药物的组合物和水溶胀性组合物，其各自占据核心内基本上分开的区域。 含有药物的组合物包含PDE4D抑制剂或其药学上可接受的盐，优选（R）-2- [4 - （{[2-（苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基氧基） - 吡啶-3-基] 羰基] - 氨基} - 甲基）-3-氟 - 苯氧基] - 丙酸或其药学上可接受的盐，或2-（4-氟苯氧基）-N- [4-（1-羟基-1-甲基 - 乙基） ） - 苄基] - 烟酰胺或其药学上可接受的盐，以及加药剂。 芯周围的涂层是透水的，不溶于水的，并且具有至少一个通过其的输送口。 本发明还提供减少PDE4D抑制剂的恶心和止吐作用的方法，以及具有改善的PDE4D抑制剂的体内和体外外观特征的控制释放制剂。

公开(公告)号：US20040175428A1

公开(公告)日：2004-09-09

申请号：US10799536

申请日：2004-03-11

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Leah E. Appel ,  William J. Curatolo ,  Scott M. Herbig ,  James A.S. Nightingale ,  Avinash G. Thombre

IPC分类号： A61K009/24 ,  A61K009/16 ,  A61K009/50

CPC分类号： A61K9/0004 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/209

摘要： Controlled release dosage forms for low solubility drugs are disclosed wherein an amorphous solid dispersion of the drug is coated with a non-dissolving and non-eroding coating that controls the influx of water to the core so as to cause extrusion of a portion of the core, as well as a method of treating a disease or disorder comprising administering such dosage form to a person.

公开(公告)号：US20040166157A1

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：US10783155

申请日：2004-02-20

申请人： Pfizer Inc

发明人： Avinash G. Thombre

IPC分类号： A61K009/22

CPC分类号： A61K9/0056 ,  A23K40/20 ,  A23K40/30 ,  A23K50/00 ,  A23K50/40 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2081

摘要： The invention pertains to chewable controlled-release multiparticulate pharmaceutical compositions for companion animals and method of making same.

摘要翻译： 本发明涉及用于伴侣动物的咀嚼型控释多颗粒药物组合物及其制备方法。