公开(公告)号：US20010007030A1

公开(公告)日：2001-07-05

申请号：US09777528

申请日：2001-02-06

申请人： Pharm-Eco Laboratories

发明人： Adel M. Moussa ,  Richard J. Lombardy ,  Reem M. Haider ,  Minghua Sun

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C223/00 ,  C07C225/00

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07D223/20

摘要： Disclosed is a three step synthesis of 11-aryl-5,6-dihydro-11H-dibenznullb,enullazepines from a 2-aminobenzophenone represented by the following structural formula: 1 and a starting material represented by the following structural formula: 2 ,2 Phenyl Ring A, Phenyl Ring B and Phenyl Ring C are independently unsubstituted or substituted with one, two or three substituents. Each substituent on Phenyl Ring A, Phenyl Ring B and Phenyl Ring C is independently chosen. R is nullH, a aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group, a substituted aryl group, nullC(O)nullRnull, nullC(O)nullH, nullC(O)nullNHRnull, nullS(O)2Rnull, nullC(O)nullC(O)nullRnull, nullC(O)nullC(O)nullH, nullC(S)nullRnull, nullC(S)nullH, nullC(O)nullORnull, nullC(S)nullORnull, nullC(O)nullSRnull, nullC(S)nullSRnull, nullC(O)nullNRnull2 or nullC(O)nullC(S)nullRnull. Rnull is an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group or a substituted aryl group. R1 is a leaving group. The present invention also includes novel compounds which are intermediates in the preparation of 11-aryl-5,6-dihydro-11H-dibenznullb,enullazepines.

摘要翻译： 公开了由以下结构式表示的2-氨基二苯甲酮的11-芳基-5,6-二氢-11H-二苯并[b，e]吖庚因的三步合成：和由下列结构式表示的原料： 2苯基环A，苯环B和苯环C独立地是未取代的或被一个，两个或三个取代基取代。 苯环A，苯环B和苯环C上的每个取代基是独立选择的。 R为-H，脂族基团，取代脂族基团，芳基，取代芳基，-C（O）-R'， - （O）-H，-C（O）-NHR' S（O）2 R'， - C（O）-C（O）-R'， - C（O）-C（O）-H，-C（S）-R'， - ，-C（O）-OR'， - C（S）-OR'， - C（O）-SR'，-C（S）-SR'，-C（O）-NR'2或-C O）-C（S）-R'。 R'是脂族基团，取代的脂族基团，芳基或取代的芳基。 R1是离开组。 本发明还包括作为制备11-芳基-5,6-二氢-11H-二苯并[b，e]吖庚因的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US20030040644A1

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：US10190105

申请日：2002-07-03

申请人： Pharm-Eco Laboratories, Inc.

发明人： Richard L. Gabriel ,  Adel M. Moussa ,  Sharon Fitzhenry ,  Changhua Liu ,  David A. Swanson ,  Brittany Le ,  Salah Zahr ,  Yesh P. Sachdeva ,  Jurjus Jurayj

IPC分类号： C07D233/61 ,  C07D209/16 ,  C07D207/46 ,  C07C29/78

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/08

摘要： The present invention relates to a method of preparing a 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomer represented by Structural Formula I: 1 In Structural Formula I, R is an amine protecting group, and R1 is an amino acid side-chain, a protected amino acid side-chain, a substituted or unsubstituted aliphatic group, a substituted or unsubstituted aromatic group, a substituted or unsubstituted heteroaromatic group, a substituted or unsubstituted aralkyl or a substituted or unsubstituted heteroaralkyl group. The method involves contacting a 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanone with a reducing agent to form a mixture of 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomers. The 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomers are then separated by simulated moving bed chromatography to obtain one or more 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomer.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映体的制备方法：在结构式I中，R是胺保护基，R 1是氨基酸 取代或未取代的芳族基团，取代或未取代的杂芳族基团，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的杂芳烷基。 该方法包括使1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙酮与还原剂接触以形成1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映异构体的混合物。 然后通过模拟移动床层析分离1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映异构体，得到一种或多种1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映异构体。