公开(公告)号：US20120202795A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13449711

申请日：2012-04-18

申请人： Philip M. WEINTRAUB ,  Paul R. EASTWOOD ,  Shujaath MEHDI ,  David W. STEFANY ,  Kwon Yon MUSICK ,  Neil MOORCROFT ,  Sungtaek LIM ,  John Z. JIANG ,  Hartmut RUTTEN ,  Stefan PEUKERT ,  Uwe SCHWAHN

发明人： Philip M. WEINTRAUB ,  Paul R. EASTWOOD ,  Shujaath MEHDI ,  David W. STEFANY ,  Kwon Yon MUSICK ,  Neil MOORCROFT ,  Sungtaek LIM ,  John Z. JIANG ,  Hartmut RUTTEN ,  Stefan PEUKERT ,  Uwe SCHWAHN

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D217/24 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D491/113 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/444 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的2,3,5-取代吡啶酮衍生物：其中R，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是聚（腺苷5'-二磷酸核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经相关的疾病 系统和心血管疾病。