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1.发明申请3-Alpha-hydroxy 21-n-heteroaryl-pregnane derivatives for modulation of brain excitability and a process for the production thereof 审中-公开用于调节脑兴奋性的3-α-羟基21-n-杂芳基 - 孕烷衍生物及其制备方法公开(公告)号：US20090118248A1
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：US11587138
申请日：2005-04-22
申请人： Ping W. Chang , Ning Zhong , Xinping Fang , Shao-Kun Pang , Chi-Nung Hsiao , Tsung-Cheng Hu
发明人： Ping W. Chang , Ning Zhong , Xinping Fang , Shao-Kun Pang , Chi-Nung Hsiao , Tsung-Cheng Hu
CPC分类号： C07J43/003 , C07J7/002 , C07J7/0085
摘要： The invention relates to a novel multi step process of making compounds of Formula I: wherein R1 is an alkoxy group and R2 is an optionally substituted, N-attached heteroaryl. The hydrogen at the 5-position can be α or β isomer, preferably α. Preferably the compound of Formula I is 17β isomer. The invention also relates to novel 3α-hydroxy-3β-substituted-17-substituted steroid compounds having GABAA receptor modulating activity, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and the use of these compounds in a method of modulating brain excitability.
摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的新型多步骤方法：其中R 1是烷氧基，R 2是任选取代的，N-连接的杂芳基。 5位氢可以是α或β异构体，最好是α。 优选地，式I的化合物是17β型异构体。 本发明还涉及具有GABA A受体调节活性的新的3α-羟基-3β-取代的-17-取代的类固醇化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在调节脑兴奋性的方法中的用途。
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公开(公告)号：US20090182150A1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：US12355141
申请日：2009-01-16
IPC分类号： C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , Y02P20/55
摘要： A new compound of formula (IV) R represents a protecting group which is removable by hydrogenation, and use thereof as an intermediate for preparing paliperidone.
摘要翻译： 新的式（Ⅳ）化合物R代表可通过氢化除去的保护基，并用作制备利培酮的中间体。
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3.发明授权Crystalline forms of topotecan hydrochloride and processes for making the same 有权拓扑替康盐酸盐的结晶形式及其制备方法公开(公告)号：US08013158B2
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：US12082907
申请日：2008-04-14
IPC分类号： C07D491/22 , C07D491/147
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Novel crystalline forms of topotecan hydrochloride and processes of making the same are disclosed.
摘要翻译： 公开了拓扑替康盐酸盐的新型结晶形式及其制备方法。
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公开(公告)号：US07977483B2
公开(公告)日：2011-07-12
申请号：US12082162
申请日：2008-04-09
申请人： Tsung-Cheng Hu , Piin-Jye Harn
发明人： Tsung-Cheng Hu , Piin-Jye Harn
IPC分类号： C07D491/22 , C07D491/147
CPC分类号： C07D491/22 , Y02P20/55
摘要： A process of making topotecan or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising reacting an iminium salt with 10-hydroxy-camptothecin.
摘要翻译： 制备拓扑替康或其药学上可接受的盐的方法，其包括使亚铵盐与10-羟基喜树碱反应。
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公开(公告)号：US20110021769A1
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：US12840490
申请日：2010-07-21
申请人： Tsung-Cheng Hu , Hong-Tsung Huang
发明人： Tsung-Cheng Hu , Hong-Tsung Huang
IPC分类号： C07H19/067
CPC分类号： C07H19/067 , Y02P20/55
摘要： A process for making a capecitabine or its derivative comprising (a) reacting a compound of the formula (II): wherein each of R1 and R2 independently represents a hydroxyl protecting group, with an acylating agent of formula (III): X—C(═O)—R3, wherein X is an acyl activating group in an organic solvent to produce an acylated compound; (b) deprotecting the acylated compound to obtain the compound of formula (I); and (c) purifying the compound of formula (I) with a solvent.
摘要翻译： 制备卡培他滨或其衍生物的方法包括（a）使式（II）化合物：其中R1和R2各自独立地表示羟基保护基与式（III）的酰化剂反应：X-C（ ≡O）-R3，其中X是有机溶剂中的酰基活化基团，以产生酰化化合物; （b）将酰化化合物脱保护得到式（I）化合物; 和（c）用溶剂纯化式（I）化合物。
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公开(公告)号：US07629469B2
公开(公告)日：2009-12-08
申请号：US12355141
申请日：2009-01-16
IPC分类号： C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , Y02P20/55
摘要： A new compound of formula (IV) R represents a protecting group which is removable by hydrogenation, and use thereof as an intermediate for preparing paliperidone.
摘要翻译： 新的式（Ⅳ）化合物R代表可通过氢化除去的保护基，并用作制备利培酮的中间体。
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公开(公告)号：US20090221826A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：US12082162
申请日：2008-04-09
申请人： Tsung-Cheng Hu , Piin-Jye Harn
发明人： Tsung-Cheng Hu , Piin-Jye Harn
IPC分类号： C07D491/147
CPC分类号： C07D491/22 , Y02P20/55
摘要： A process of making topotecan or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising reacting an iminium salt with 10-hydroxy-camptothecin.
摘要翻译： 制备拓扑替康或其药学上可接受的盐的方法，其包括使亚铵盐与10-羟基喜树碱反应。
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公开(公告)号：US08481728B2
公开(公告)日：2013-07-09
申请号：US13027859
申请日：2011-02-15
申请人： Tsung-Cheng Hu , Hung-Tsung Huang
发明人： Tsung-Cheng Hu , Hung-Tsung Huang
IPC分类号： C07D473/00 , C07D307/93 , C07C47/00
CPC分类号： C07C69/013 , C07C41/22 , C07C41/24 , C07C41/26 , C07C41/48 , C07C67/297 , C07C67/39 , C07C67/42 , C07C69/06 , C07C69/10 , C07C2601/08 , C07D307/93 , C07D319/08 , C07D473/18 , C07D493/04 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , C07C43/196 , C07C43/23 , C07C43/30 , C07C69/14
摘要： A process of making entecavir comprising converting a compound of formula (M5) to entecavir, wherein the two PGs on the formula (M5) are taken together to form an optionally substituted six- or seven-member cyclic ring.
摘要翻译： 制备恩替卡韦的方法包括将式（M5）化合物转化为恩替卡韦，其中式（M5）上的两个PG一起形成任选取代的六元或七元环。
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9.发明申请Crystalline forms of topotecan hydrochloride and processes for making the same 有权拓扑替康盐酸盐的结晶形式及其制备方法公开(公告)号：US20080269493A1
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：US12082907
申请日：2008-04-14
IPC分类号： C07D491/147
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Novel crystalline forms of topotecan hydrochloride and processes of making the same are disclosed.
摘要翻译： 公开了拓扑替康盐酸盐的新型结晶形式及其制备方法。
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公开(公告)号：US20110201809A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：US13027859
申请日：2011-02-15
申请人： Tsung-Cheng Hu , Hung-Tsung Huang
发明人： Tsung-Cheng Hu , Hung-Tsung Huang
IPC分类号： C07D473/18 , C07D307/93 , C07F7/08 , C07C41/18 , C07C69/013 , C07D319/08 , C07D493/04
CPC分类号： C07C69/013 , C07C41/22 , C07C41/24 , C07C41/26 , C07C41/48 , C07C67/297 , C07C67/39 , C07C67/42 , C07C69/06 , C07C69/10 , C07C2601/08 , C07D307/93 , C07D319/08 , C07D473/18 , C07D493/04 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , C07C43/196 , C07C43/23 , C07C43/30 , C07C69/14
摘要： A process of making entecavir comprising converting a compound of formula (M5) to entecavir, wherein the two PGs on the formula (M5) are taken together to form an optionally substituted six- or seven-member cyclic ring.
摘要翻译： 制备恩替卡韦的方法包括将式（M5）化合物转化为恩替卡韦，其中式（M5）上的两个PG一起形成任选取代的六元或七元环。
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