公开(公告)号：US20050261504A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10527628

申请日：2003-09-18

申请人： Prasad Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Lee

发明人： Prasad Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Lee

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors. The process makes use a β-lactarn intermediate. Certain optically pure intermediates are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。 该过程使用β-内酰胺中间体。 还要求某些光学纯中间体。

公开(公告)号：US20070135502A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11619936

申请日：2007-01-04

申请人： Andrew Bach ,  Prasad Kapa ,  George Lee ,  Eric Loeser ,  Michael Sabio ,  James Stanton ,  Thalaththani Vedananda

发明人： Andrew Bach ,  Prasad Kapa ,  George Lee ,  Eric Loeser ,  Michael Sabio ,  James Stanton ,  Thalaththani Vedananda

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D413/02 ,  C07D411/02

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula provide pharmacological agents which are potent agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis and Crohn's disease. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X. Preferred are the compounds of the invention which are dual agonists of PPARα and PPARγ receptors.

摘要翻译： 配方的化合物提供作为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的有效激动剂的药理学试剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗由哺乳动物中的PPAR受体活性介导的病症。 这些病症包括血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，高甘油三酯血症，心力衰竭，心肌梗死，血管疾病，心血管疾病，高血压，肥胖症，炎症，关节炎，癌症，阿尔茨海默病，皮肤病，呼吸系统疾病，眼科疾病，炎症性肠病 ，溃疡性结肠炎和克罗恩病。 本发明的化合物在哺乳动物中特别可用作降血糖药，用于治疗和预防葡萄糖耐量降低，高血糖症和胰岛素抵抗等疾病，如1型和2型糖尿病，以及X综合征。 是本发明的化合物，它们是PPARα和PPARγ受体的双重激动剂。