公开(公告)号：US20200270271A1

公开(公告)日：2020-08-27

申请号：US16806541

申请日：2020-03-02

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Esteban Masuda ,  Thomas Sun ,  Valentino J. Stella

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/675

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

公开(公告)号：US20170291909A1

公开(公告)日：2017-10-12

申请号：US15360025

申请日：2016-11-23

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Esteban Masuda ,  Thomas Sun ,  Valentino J. Stella

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

公开(公告)号：US09737554B2

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：US15005771

申请日：2016-01-25

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Thomas Sun ,  Esteban Masuda

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6561 ,  C07D498/04 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K9/0053 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, salts and hydrates of the prodrugs, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

公开(公告)号：US08652492B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13738458

申请日：2013-01-10

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Thomas Sun ,  Ray J. Lo

IPC分类号： A61K9/00

CPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538

摘要： Disclosed are tablets comprising hydrolytically stable formulations of (6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)methyl phosphate disodium salt (Compound 1) prepared by a wet granulation process.

摘要翻译： 公开的是包含（6-（5-氟-2-（3,4,5-三甲氧基苯基氨基）嘧啶-4-基氨基）-2,2-二甲基-3-氧代-2H-吡啶并[3,3- 2-b] [1,4]恶嗪-4（3H） - 基）甲基磷酸二钠盐（化合物1）。

公开(公告)号：US20130150334A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13707264

申请日：2012-12-06

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Thomas Sun ,  Matt Duan

IPC分类号： A61K31/635

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/505 ,  A61K47/10

摘要： Embodiments of topical formulations for administering compound I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof are disclosed. Embodiments of methods for using the topical formulations in the treatment of dermatological disorders such as cutaneous collagen vascular diseases, e.g., cutaneous lupus, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于施用化合物I或其药学上可接受的盐或溶剂合物的局部制剂的实施方案。 还公开了使用局部制剂治疗皮肤病性疾病如皮肤胶原血管疾病例如皮肤狼疮的方法的实施方案。

公开(公告)号：US10577381B2

公开(公告)日：2020-03-03

申请号：US16203108

申请日：2018-11-28

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Esteban Masuda ,  Thomas Sun ,  Valentino J. Stella

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/675

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

公开(公告)号：US09283238B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14534784

申请日：2014-11-06

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Thomas Sun ,  Esteban Masuda

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K9/0053 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, salts and hydrates of the prodrugs, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

公开(公告)号：US20130338357A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13909858

申请日：2013-06-04

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Esteban Masuda ,  Thomas Sun ,  Valentino J. Stella

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/675 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65742

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

摘要翻译： 本公开提供了生物活性2,4-嘧啶二胺化合物的前药，包含前体药物的组合物，用于合成前药的中间体和方法以及在各种应用中使用前药的方法。

公开(公告)号：US20130102596A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13656395

申请日：2012-10-19

申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Thomas Sun

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61M15/00 ,  B65B1/04 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K31/538 ,  A61M11/00 ,  A61M15/00 ,  A61M15/0073 ,  A61M15/0075 ,  A61M2202/064

摘要： Disclosed embodiments concern a device for administering a xinafoate salt of N4-[(2,2-difluoro-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one)-6-yl]-5-fluoro-N2-[3-(methylaminocarbonylmethyleneoxy)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine, or compositions thereof, and a method for making and using the device. Particular disclosed embodiments concern formulating the xinafoate salt for administration via the device.

摘要翻译： 公开的实施方案涉及用于施用N 4 - [（2,2-二氟-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮）-6-基] -5-氟-N 2 - [3- （甲基氨基羰基亚甲基氧基）苯基] -2,4-嘧啶二胺或其组合物，以及制造和使用该装置的方法。 特别公开的实施方案涉及配制用于通过该装置施用的锡酸盐。

公开(公告)号：USRE48898E1

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：US16291992

申请日：2019-03-04

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Thomas Sun ,  Esteban Masuda

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D498/04 ,  A61K9/00 ,  C07F9/6561

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, salts and hydrates of the prodrugs, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.