公开(公告)号：US20140039002A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13817124

申请日：2012-02-21

申请人： Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor

发明人： Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof. (I)

摘要翻译： 本发明提供式1化合物的固体形式及其药物用途。 （一世）

公开(公告)号：US08865735B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13817124

申请日：2012-02-21

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供了式1化合物及其药学用途的固体形式。

公开(公告)号：US08748455B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13817124

申请日：2012-02-21

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

摘要： The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof.

公开(公告)号：US07601715B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11455338

申请日：2006-06-19

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US07829711B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US12468105

申请日：2009-05-19

申请人： John D. Matiskella ,  Chenkou Wei ,  Qi Gao ,  Chong-Hui Gu ,  Shan-Ming Kuang

发明人： John D. Matiskella ,  Chenkou Wei ,  Qi Gao ,  Chong-Hui Gu ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The instant invention provides crystalline materials of 1-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-ethane-1,2-dione; processes for the production of such crystalline materials; pharmaceutical compositions comprising such crystalline materials; and methods of treating HIV or AIDS with such crystalline materials or such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供1-（4-苯甲酰基 - 哌嗪-1-基）-2- [4-甲氧基-7-（3-甲基 - [1,2,4]三唑-1-基）-1H - 吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基] - 乙烷-1,2-二酮; 生产这种结晶材料的方法; 包含这种结晶材料的药物组合物; 以及用这种结晶材料或这种药物组合物治疗HIV或AIDS的方法。

公开(公告)号：US20080312288A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11957515

申请日：2007-12-17

申请人： Thomas Cleary ,  Alexander Glomme ,  Olaf Grassmann ,  Shan-Ming Kuang ,  Roland Meier ,  Doreen Miller ,  Regina Moog ,  Franziska E. Rohrer ,  Jason Yang

发明人： Thomas Cleary ,  Alexander Glomme ,  Olaf Grassmann ,  Shan-Ming Kuang ,  Roland Meier ,  Doreen Miller ,  Regina Moog ,  Franziska E. Rohrer ,  Jason Yang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention relates to the mono-sulfate salt, crystalline forms A and B of the mono-sulfate salt, an amorphous form of the mono-sulfate salt, hemi-sulfate salts, and a crystalline form A of the hemi-sulfate salt of the compound 2-chloro-4-[1-(4-fluoro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-imidazol-4-ylethynyl]-pyridine.

摘要翻译： 本发明涉及单硫酸盐，单硫酸盐的结晶形式A和B，单硫酸盐的无定形形式，半硫酸盐和结晶形式A的半硫酸盐 化合物2-氯-4- [1-（4-氟 - 苯基）-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基] - 吡啶。

公开(公告)号：US08063076B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11957515

申请日：2007-12-17

申请人： Thomas Cleary ,  Alexander Glomme ,  Olaf Grassmann ,  Shan-Ming Kuang ,  Roland Meier ,  Doreen Miller ,  Regina Moog ,  Franziska E. Rohrer ,  Jason Yang

发明人： Thomas Cleary ,  Alexander Glomme ,  Olaf Grassmann ,  Shan-Ming Kuang ,  Roland Meier ,  Doreen Miller ,  Regina Moog ,  Franziska E. Rohrer ,  Jason Yang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention relates to the mono-sulfate salt, crystalline forms A and B of the mono-sulfate salt, an amorphous form of the mono-sulfate salt, hemi-sulfate salts, and a crystalline form A of the hemi-sulfate salt of the compound 2-chloro-4-[1-(4-fluoro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-imidazol-4-ylethynyl]-pyridine.

摘要翻译： 本发明涉及单硫酸盐，单硫酸盐的结晶形式A和B，单硫酸盐的无定形形式，半硫酸盐和结晶形式A的半硫酸盐 化合物2-氯-4- [1-（4-氟 - 苯基）-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基] - 吡啶。

公开(公告)号：US20100076191A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12548809

申请日：2009-08-27

申请人： NACHIMUTHU SOUNDARARAJAN ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： NACHIMUTHU SOUNDARARAJAN ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060293304A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11455338

申请日：2006-06-19

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth Natalie ,  Shawn Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth Natalie ,  Shawn Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

公开(公告)号：US20060100432A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11267440

申请日：2005-11-04

申请人： John Matiskella ,  Chenkou Wei ,  Qi Gao ,  Chong-Hui Gu ,  Shan-Ming Kuang

发明人： John Matiskella ,  Chenkou Wei ,  Qi Gao ,  Chong-Hui Gu ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The instant invention provides crystalline materials of 1-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-ethane-1,2-dione; processes for the production of such crystalline materials; pharmaceutical compositions comprising such crystalline materials; and methods of treating HIV or AIDS with such crystalline materials or such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供1-（4-苯甲酰基 - 哌嗪-1-基）-2- [4-甲氧基-7-（3-甲基 - [1,2,4]三唑-1-基）-1H - 吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基] - 乙烷-1,2-二酮; 生产这种结晶材料的方法; 包含这种结晶材料的药物组合物; 以及用这种结晶材料或这种药物组合物治疗HIV或AIDS的方法。