公开(公告)号：US20140039002A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13817124

申请日：2012-02-21

申请人： Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor

发明人： Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof. (I)

摘要翻译： 本发明提供式1化合物的固体形式及其药物用途。 （一世）

公开(公告)号：US08865735B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13817124

申请日：2012-02-21

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供了式1化合物及其药学用途的固体形式。

公开(公告)号：US08748455B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13817124

申请日：2012-02-21

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Gary Conard Visor ,  Shan-Ming Kuang ,  Baoshu Zhao ,  Ralph Diodone ,  Karsten Fähnrich ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

摘要： The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof.

公开(公告)号：US09447089B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US12752035

申请日：2010-03-31

申请人： Dipen Desai ,  Ralph Diodone ,  Zenaida Go ,  Prabha N. Ibrahim ,  Raman Iyer ,  Hans-Juergen Mair ,  Harpreet K. Sandhu ,  Navnit H. Shah ,  Gary Visor ,  Nicole Wyttenbach ,  Stephan Lauper ,  Johannes Pudewell ,  Frank Wierschem

发明人： Dipen Desai ,  Ralph Diodone ,  Zenaida Go ,  Prabha N. Ibrahim ,  Raman Iyer ,  Hans-Juergen Mair ,  Harpreet K. Sandhu ,  Navnit H. Shah ,  Gary Visor ,  Nicole Wyttenbach ,  Stephan Lauper ,  Johannes Pudewell ,  Frank Wierschem

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K9/10 ,  A61K9/16 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K31/437 ,  C07B2200/13

摘要： Provided are solid dispersions, solid molecular complexes, salts and crystalline polymorphs involving propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chloro-phenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide.

摘要翻译： 提供的是固体分散体，固体分子复合物，盐和结晶多晶型物，其涉及丙烷-1-磺酸{3- [5-（4-氯 - 苯基）-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基] -2,4-二氟 - 苯基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20100310659A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12752035

申请日：2010-03-31

申请人： Dipen Desai ,  Ralph Diodone ,  Zenaida Go ,  Prabha N. Ibrahim ,  Raman Iyer ,  Hans-Juergen Mair ,  Harpreet K. Sandhu ,  Navnit H. Shah ,  Gary Visor ,  Nicole Wyttenbach ,  Stephan Lauper ,  Johannes Pudewell ,  Frank Wierschem

发明人： Dipen Desai ,  Ralph Diodone ,  Zenaida Go ,  Prabha N. Ibrahim ,  Raman Iyer ,  Hans-Juergen Mair ,  Harpreet K. Sandhu ,  Navnit H. Shah ,  Gary Visor ,  Nicole Wyttenbach ,  Stephan Lauper ,  Johannes Pudewell ,  Frank Wierschem

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K31/437 ,  C07B2200/13

摘要： Provided are solid dispersions, solid molecular complexes, salts and crystalline polymorphs involving propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chloro-phenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide.

摘要翻译： 提供的是固体分散体，固体分子复合物，盐和结晶多晶型物，其涉及丙烷-1-磺酸{3- [5-（4-氯 - 苯基）-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基] -2,4-二氟 - 苯基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20100311971A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12841195

申请日：2010-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20080214561A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12002997

申请日：2007-12-19

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20110295007A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13188486

申请日：2011-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20120309969A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13495093

申请日：2012-06-13

申请人： André Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： André Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US08039473B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12841195

申请日：2010-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。