公开(公告)号：US20130116239A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13704459

申请日：2011-06-14

申请人： Ramesh Matioram Gidwani ,  Mayur Vilas Kolhatkar ,  Dominique Meergans ,  Ralph Stefan ,  Jens Geier

发明人： Ramesh Matioram Gidwani ,  Mayur Vilas Kolhatkar ,  Dominique Meergans ,  Ralph Stefan ,  Jens Geier

IPC分类号： A61K9/00

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2846 ,  A61K31/55 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  C07C55/14 ,  C07D223/16 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions with delayed release which contain ivabradine adipate as active substance. The present invention furthermore relates to processes for the preparation of this composition and certain salts of ivabradine.

摘要翻译： 本发明涉及含有延缓释放的药物组合物，其含有己二酸伊伐布拉定作为活性物质。 本发明还涉及制备该组合物和某些伊伐布雷定盐的方法。

公开(公告)号：US20130158008A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13704580

申请日：2011-06-14

申请人： Dominique Meergans ,  Daniela Stumm ,  Jens Geier

发明人： Dominique Meergans ,  Daniela Stumm ,  Jens Geier

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2846 ,  A61K31/55 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  C07C55/14 ,  C07D223/16 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a solid composition containing ivabradine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further, the invention relates to a method for the preparation of such a composition as well as a pharmaceutical product comprising such a composition.

公开(公告)号：US08900605B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13704580

申请日：2011-06-14

申请人： Dominique Meergans ,  Daniela Stumm ,  Jens Geier

发明人： Dominique Meergans ,  Daniela Stumm ,  Jens Geier

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  C07D223/16 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2846 ,  A61K31/55 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  C07C55/14 ,  C07D223/16 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a solid composition containing ivabradine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further, the invention relates to a method for the preparation of such a composition as well as a pharmaceutical product comprising such a composition.

摘要翻译： 本发明涉及含有伊伐溴丁或其药学上可接受的盐的固体组合物。 此外，本发明涉及制备这种组合物的方法以及包含这种组合物的药物产品。

公开(公告)号：US20130084335A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13704521

申请日：2011-06-14

申请人： Dominique Meergans ,  Katrin Rimkus ,  Jens Geier

发明人： Dominique Meergans ,  Katrin Rimkus ,  Jens Geier

IPC分类号： A61K9/14

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2846 ,  A61K31/55 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  C07C55/14 ,  C07D223/16 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition containing ivabradine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to a method for the preparation of such a composition.

摘要翻译： 本发明涉及含有伊伐溴丁或其药学上可接受的盐的药物组合物。 本发明还涉及制备这种组合物的方法。

公开(公告)号：US20050283027A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US10535372

申请日：2003-11-24

申请人： Hansjorg Grutzmacher ,  Jens Geier ,  Hartmut Schonberg ,  Markus Scherer ,  Daniel Stein ,  Souad Boulmaaz

发明人： Hansjorg Grutzmacher ,  Jens Geier ,  Hartmut Schonberg ,  Markus Scherer ,  Daniel Stein ,  Souad Boulmaaz

IPC分类号： C07F9/6564 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/6596 ,  C07F9/547

CPC分类号： C07F9/6568 ,  C07F9/6596

摘要： The invention relates to a process for the preparation of cycloorganylphosphanes of formula 1 (R1P)n by reaction of dihalo(organyl)phosphanes of formula R1PHaI2 with: a) activated zinc in an organic solvent, or with: b) an alkali metal or alkaline earth metal in a non-polar organic solvent in the presence of an activator, wherein R1 is C1-C12alkyl; C3-C12 cycloalkyl, aryl or heteroaryl, Hal is F, Cl, Br or I, and n is a number from 3 to 20. The invention relates also to novel di(alkali metal/alkaline earth metal) oligophosphanediides and to the use thereof in the preparation of organophosphorus compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过式R 1的二卤代（有机基）磷烷的反应来制备式1的环氧基磷烷（R 1 P 1）n的方法， 其中：a）在有机溶剂中活化的锌，或者在b）碱金属或碱土金属的非极性有机溶剂中，在活化剂存在下，其中 R 1是C 1 -C 12烷基; R 1是C 1 -C 12烷基; C 3 -C 12环烷基，芳基或杂芳基，Hal是F，Cl，Br或I，n是3至20的数。本发明还涉及 新型二（碱金属/碱土金属）低聚二氧化膦及其在制备有机磷化合物中的应用。

公开(公告)号：US20060247436A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10564711

申请日：2004-07-09

申请人： Reinhard Sommerlade ,  Souad Boulmaaz ,  Jean-Pierre Wolf ,  Jens Geier ,  Hansjorg Grutzmacher ,  Markus Scherer ,  Hartmut Schonberg ,  Daniel Stein ,  Peter Murer ,  Stephan Burkhardt

发明人： Reinhard Sommerlade ,  Souad Boulmaaz ,  Jean-Pierre Wolf ,  Jens Geier ,  Hansjorg Grutzmacher ,  Markus Scherer ,  Hartmut Schonberg ,  Daniel Stein ,  Peter Murer ,  Stephan Burkhardt

IPC分类号： C07F9/6533 ,  C07F9/06 ,  C07F9/547

CPC分类号： C07F9/5036 ,  C07F9/5337

摘要： The present invention relates to a new, selective process for the preparation of mono- and bisacylphosphanes of formula (I) n and m are each independently of the other 1 or 2; R1, if n=1, is e.g. phenyl R1, if n=2, is e.g. C1-C18alkylene or phenylene; R2 is e.g. C1-C18alkyl, phenyl or substituted phenyl; R3 is e.g. C1-C18alkyl, by (I) reacting a phosphorous halide of formula IIa or a phosphorous halide oxide of formula (IIb) or a phosphorous halide sulfide of formula (IIc) with an alkali metal in a solvent in the presence of a proton source; (2) subsequent reaction with m acid halides of formula (III) An oxidation step may follow to obtain mono- and bisacylphosphane oxides or mono-and bisacylphosphane sulfides.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的单 - 和双酰基磷烷的新的选择性方法，n和m各自独立地为1或2; 如果n = 1，则为R 1。 苯基R 1，如果n = 2，则为例如。 C 1 -C 18亚烷基或亚苯基; R 2是例如。 C 1 -C 18烷基，苯基或取代的苯基; R 3是例如。 通过（I）使式IIa的卤化磷或式（IIb）的卤化磷氧化物或式（IIb）的卤化磷化物或式（Ⅳ） IIc）与碱金属在溶剂中在质子源存在下反应; （2）随后与式（III）的酰卤反应可以进行氧化步骤以获得单酰基和双酰基氧化膦或单酰基和双酰基磷烷硫化物。

公开(公告)号：US07439401B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10564711

申请日：2004-07-09

申请人： Reinhard H. Sommerlade ,  Souâd Boulmaâz ,  Jean-Pierre Wolf ,  Jens Geier ,  Hansjörg Grützmacher ,  Markus Scherer ,  Hartmut Schönberg ,  Daniel Stein ,  Peter Murer ,  Stephan Burkhardt

发明人： Reinhard H. Sommerlade ,  Souâd Boulmaâz ,  Jean-Pierre Wolf ,  Jens Geier ,  Hansjörg Grützmacher ,  Markus Scherer ,  Hartmut Schönberg ,  Daniel Stein ,  Peter Murer ,  Stephan Burkhardt

IPC分类号： C07F9/02

CPC分类号： C07F9/5036 ,  C07F9/5337

摘要： The present invention relates to a new, selective process for the preparation of mono- and bisacylphosphanes of formula (I) n and m are each independently of the other 1 or 2; R1, if n=1, is e.g. phenyl R1, if n=2, is e.g. C1-C18alkylene or phenylene; R2 is e. g. C1-C18alkyl, phenyl or substituted phenyl; R3 is e. g. C1-C18alkyl, by (1) reacting a phosphorous halide of formula IIa or a phosphorous halide oxide of formula (IIb) or a phosphorous halide sulfide of formula (IIc) with an alkali metal in a solvent in the presence of a proton source; (2) subsequent reaction with m acid halides of formula (III) An oxidation step may follow to obtain mono- and bisacylphosphane oxides or mono- and bisacylphosphane sulfides.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的单 - 和双酰基磷烷的新的选择性方法，n和m各自独立地为1或2; 如果n = 1，则为R 1。 苯基R 1，如果n = 2，则为例如。 C 1 -C 18亚烷基或亚苯基; R 2是e。 G。 C 1 -C 18烷基，苯基或取代的苯基; R 3是e。 G。 通过（1）使式IIa的卤化磷或式（IIb）的卤化磷氧化物或式（IIb）的卤化磷化物或式（IIb） IIc）与碱金属在溶剂中在质子源存在下反应; （2）随后与式（III）的酰卤反应可以进行氧化步骤以获得单酰基和双酰基氧化膦或单酰基和双酰基磷烷硫化物。

公开(公告)号：US07230137B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10535372

申请日：2003-11-24

申请人： Hansjörg Grützmacher ,  Jens Geier ,  Hartmut Schönberg ,  Markus Scherer ,  Daniel Stein ,  Souâd Boulmaâz

发明人： Hansjörg Grützmacher ,  Jens Geier ,  Hartmut Schönberg ,  Markus Scherer ,  Daniel Stein ,  Souâd Boulmaâz

IPC分类号： C07F9/547

CPC分类号： C07F9/6568 ,  C07F9/6596

摘要： The invention relates to a process for the preparation of cycloorganylphosphanes of formula 1 (R1P)n by reaction of dihalo(organyl)phosphanes of formula R1PHal2 with: a) activated zinc in an organic solvent, or with: b) an alkali metal or alkaline earth metal in a non-polar organic solvent in the presence of an activator, wherein R1 is C1–C12alkyl; C3–C12 cycloalkyl, aryl or heteroaryl, Hal is F, Cl, Br or I, and n is a number from 3 to 20. The invention relates also to novel di(alkali metal/alkaline earth metal) oligophosphanediides and to the use thereof in the preparation of organophosphorus compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过式R 1的二卤代（有机基）磷烷的反应来制备式1的环状有机基磷烷（R 1 P 1）n的方法， 其中：a）活化的锌在有机溶剂中，或与：b）碱金属或碱土金属在非极性有机溶剂中，在活化剂存在下，其中 R 1是C 1 -C 12烷基; R 1是C 1 -C 12烷基; C 3 -C 12环烷基，芳基或杂芳基，Hal是F，Cl，Br或I，n是3至20的数。本发明还涉及 新型二（碱金属/碱土金属）低聚二氧化膦及其在制备有机磷化合物中的应用。