公开(公告)号：US06348597B2

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09824788

申请日：2001-04-04

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21114

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 和其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06566526B2

公开(公告)日：2003-05-20

申请号：US09725291

申请日：2000-11-29

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 to 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched; each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 ; R 1和R 2一起形成带有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是0至1的整数; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，为直链或支链; A为氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06548675B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09729203

申请日：2000-12-05

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken to form a second bond between the carbon atoms R1 and R2 or where R1 represented hydroxy integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R1和R2被取代形成碳原子R1和R2之间的第二个键，或其中R1表示羟基整数0。

公开(公告)号：US06441179B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09818966

申请日：2001-03-28

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21114

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06555689B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09726580

申请日：2000-12-01

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched; each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，为直链或支链; A为氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06340761B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09725298

申请日：2000-11-29

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21114

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06242606B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US08275685

申请日：1994-07-14

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21114

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched; each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，为直链或支链; A为氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06559312B2

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US09731654

申请日：2000-12-08

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer of 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是0或1的整数; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US06552200B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09725259

申请日：2000-11-29

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1represented hydroxy, n is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基，n为整数0的第二个键。

公开(公告)号：US06479663B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09726625

申请日：2000-12-01

申请人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D21114

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula wherein W represents —C(═O)— or —CH(OH)—; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is —COOH or —COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的中间体和方法，其可用于制备W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组胺型哌啶衍生物; R 1表示氢或羟基; R 2表示氢 R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; n是1至5的整数; m是整数0或1; R 3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有 1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的整数为0的第二个键。