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1.发明授权公开(公告)号：US08455530B2
公开(公告)日：2013-06-04
申请号：US13411319
申请日：2012-03-02
申请人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
发明人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
IPC分类号： A61K31/415 , C07D233/54
CPC分类号： C07D233/70
摘要： The invention provides a crystalline freebase form of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, processes and intermediates for preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound to treat diseases such as hypertension.
摘要翻译： 本发明提供了4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰氨基）甲基]咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物的药物组合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。
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2.发明授权公开(公告)号：US08153675B2
公开(公告)日：2012-04-10
申请号：US12944041
申请日：2010-11-11
申请人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
发明人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
IPC分类号： A61K31/415 , C07D233/54
CPC分类号： C07D233/70
摘要： The invention provides a crystalline freebase form of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S) -2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2 -carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, processes and intermediates for preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound to treat diseases such as hypertension.
摘要翻译： 本发明提供了4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰氨基）甲基]咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物的药物组合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。
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3.发明申请公开(公告)号：US20110224272A1
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：US12944041
申请日：2010-11-11
申请人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
发明人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
IPC分类号： A61K31/4164 , A61P13/12
CPC分类号： C07D233/70
摘要： The invention provides a crystalline freebase form of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, processes and intermediates for preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound to treat diseases such as hypertension.
摘要翻译： 本发明提供了4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰氨基）甲基]咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物的药物组合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。
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4.发明申请公开(公告)号：US20120309805A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13411319
申请日：2012-03-02
申请人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
发明人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
IPC分类号： A61K31/4174 , A61P9/04
CPC分类号： C07D233/70
摘要： The invention provides a crystalline freebase form of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, processes and intermediates for preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound to treat diseases such as hypertension.
摘要翻译： 本发明提供了4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰氨基）甲基]咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物的药物组合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。
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5.发明授权公开(公告)号：US07855221B2
公开(公告)日：2010-12-21
申请号：US12569058
申请日：2009-09-29
申请人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
发明人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
IPC分类号： A61K31/415 , C07D233/54
CPC分类号： C07D233/70
摘要： The invention provides a crystalline freebase form of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, processes and intermediates for preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound to treat diseases such as hypertension.
摘要翻译： 本发明提供了4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰氨基）甲基]咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物的药物组合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。
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6.发明申请公开(公告)号：US20100081697A1
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：US12569058
申请日：2009-09-29
申请人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
发明人： Robert S. Chao , Weijiang Zhang
IPC分类号： A61K31/4166 , C07D233/70 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P9/04
CPC分类号： C07D233/70
摘要： The invention provides a crystalline freebase form of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, processes and intermediates for preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound to treat diseases such as hypertension.
摘要翻译： 本发明提供了4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰氨基）甲基]咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物的药物组合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。
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公开(公告)号：US20140256769A1
公开(公告)日：2014-09-11
申请号：US14150059
申请日：2014-01-08
IPC分类号： C07D451/04
CPC分类号： A61K31/46 , C07D451/04
摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.
摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。
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![CRYSTALLINE FORM OF A 4-[2-(2-FLUOROPHENOXYMETHYL)PHENYL]PIPERIDINE COMPOUND](/abs-image/US/2010/05/20/US20100125093A1/abs.jpg.150x150.jpg)
8.发明申请CRYSTALLINE FORM OF A 4-[2-(2-FLUOROPHENOXYMETHYL)PHENYL]PIPERIDINE COMPOUND 有权4- [2-（2-氟甲氧基甲基）苯基]哌啶化合物的晶体形式公开(公告)号：US20100125093A1
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：US12617838
申请日：2009-11-13
IPC分类号： A61K31/4465 , C07D211/22
CPC分类号： A61K31/4465 , C07D211/22 , C07D211/32
摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 4-[2-(2,4,6-trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline salt, processes and intermediates for preparing the crystalline salt, and methods of using the crystalline salt to treat diseases.
摘要翻译： 本发明提供4- [2-（2,4,6-三氟苯氧基甲基）苯基]哌啶的结晶盐酸盐。 本发明还提供了包含结晶盐，用于制备结晶盐的方法和中间体以及使用结晶盐治疗疾病的方法的药物组合物。
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公开(公告)号：US20160095849A1
公开(公告)日：2016-04-07
申请号：US14816237
申请日：2015-08-03
IPC分类号： A61K31/46
CPC分类号： A61K31/46 , C07D451/04
摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.
摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。
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公开(公告)号：US09126994B2
公开(公告)日：2015-09-08
申请号：US14150059
申请日：2014-01-08
IPC分类号： A61K31/46 , C07D451/04
CPC分类号： A61K31/46 , C07D451/04
摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.
摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。
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