公开(公告)号：US07943627B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10507060

申请日：2003-03-14

申请人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1, useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制起作用或 由与FAK连接的信号级联故障引起的。

公开(公告)号：US08431589B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13069816

申请日：2011-03-23

申请人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1 , useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制起作用或 由与FAK连接的信号级联故障引起的。

公开(公告)号：US20110172231A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13069816

申请日：2011-03-23

申请人： Rolf BAENTELI ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf BAENTELI ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D239/48 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1, useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制起作用或 由与FAK连接的信号级联故障引起的。

公开(公告)号：US20060100227A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US10507060

申请日：2003-03-14

申请人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D403/02 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I Wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1, useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I的化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8和R 9均为 如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制作用或由与FAK连接的信号级联的故障引起的疾病中。

公开(公告)号：US07671063B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11377716

申请日：2006-03-16

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/48 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US20100152182A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12686863

申请日：2010-01-13

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/69 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P7/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US08283356B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12686863

申请日：2010-01-13

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/48 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US20060247262A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11377716

申请日：2006-03-16

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9，Z具有 如权利要求1所述的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US08653092B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13175050

申请日：2011-07-01

申请人： Nigel Graham Cooke ,  Paulo Fernandes Gomes Dos Santos ,  Nadege Graveleau ,  Christina Hebach ,  Klemens Högenauer ,  Gregory Hollingworth ,  Alexander Baxter Smith ,  Nicolas Soldermann ,  Frank Stowasser ,  Ross Strang ,  Nicola Tufilli ,  Anette Von Matt ,  Romain Wolf ,  Frédéric Zecri

发明人： Nigel Graham Cooke ,  Paulo Fernandes Gomes Dos Santos ,  Nadege Graveleau ,  Christina Hebach ,  Klemens Högenauer ,  Gregory Hollingworth ,  Alexander Baxter Smith ,  Nicolas Soldermann ,  Frank Stowasser ,  Ross Strang ,  Nicola Tufilli ,  Anette Von Matt ,  Romain Wolf ,  Frédéric Zecri

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P37/08 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07B2200/05

摘要： The invention relates to substituted tetrahydro-pyrido-pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein Y, R1, R2 and m are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的四氢 - 吡啶并 - 嘧啶衍生物，其中Y，R 1，R 2和m如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US09499536B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14151796

申请日：2014-01-09

申请人： Nigel Graham Cooke ,  Frédèric Zecri ,  Nicolas Soldermann ,  Romain Wolf ,  Christina Hebach ,  Klemens Hoegenauer ,  Gregory John Hollingworth ,  Anette Von Matt ,  Ross Sinclair Strang ,  Alexander Baxter Smith ,  Paulo Fernandes Gomes Dos Santos ,  Nadege Graveleau ,  Frank Stowasser ,  Nicola Tufilli

发明人： Nigel Graham Cooke ,  Frédèric Zecri ,  Nicolas Soldermann ,  Romain Wolf ,  Christina Hebach ,  Klemens Hoegenauer ,  Gregory John Hollingworth ,  Anette Von Matt ,  Ross Sinclair Strang ,  Alexander Baxter Smith ,  Paulo Fernandes Gomes Dos Santos ,  Nadege Graveleau ,  Frank Stowasser ,  Nicola Tufilli

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07B2200/05

摘要： The invention relates to substituted tetrahydro-pyrido-pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein Y, R1, R2 and m are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的四氢 - 吡啶并 - 嘧啶衍生物，其中Y，R 1，R 2和m如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。