公开(公告)号：US07943627B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10507060

申请日：2003-03-14

申请人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1, useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制起作用或 由与FAK连接的信号级联故障引起的。

公开(公告)号：US07671063B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11377716

申请日：2006-03-16

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/48 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US20070249639A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US10594412

申请日：2005-04-04

申请人： Rolf Baenteli ,  Patrick Chene ,  Stephen Collingwood ,  Pascal Furet ,  Peter Meier ,  Joseph Schoepfer

发明人： Rolf Baenteli ,  Patrick Chene ,  Stephen Collingwood ,  Pascal Furet ,  Peter Meier ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/52 ,  C07D473/16

摘要： The invention relates to the use of 9H-purine-2,6-diamine compounds and salts thereof in the treatment of proliferative diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, pharmaceutical preparations comprising 9H-purine-2,6-diamine compounds, novel 9H-purine-2,6-diamine compounds, and a process for the preparation of the novel 9H-purine-2,6-diamine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及9H-嘌呤-2,6-二胺化合物及其盐在治疗增殖性疾病和制备用于治疗所述疾病的药物制剂中的用途，包括9H-嘌呤-2,6 - 二胺化合物，新的9H-嘌呤-2,6-二胺化合物，以及制备新型9H-嘌呤-2,6-二胺化合物的方法。

公开(公告)号：US08283356B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12686863

申请日：2010-01-13

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Claude Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/48 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US20060247262A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11377716

申请日：2006-03-16

申请人： Rolf Baenteli ,  Marie Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

发明人： Rolf Baenteli ,  Marie Bernhard ,  Peter Buehlmayer ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Klaus Hinterding ,  Gebhard Thoma ,  Maurice Van Eis ,  Anette Von Matt ,  Louis Walliser ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9，Z具有 如权利要求1所述的含义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US20060100227A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US10507060

申请日：2003-03-14

申请人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D403/02 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I Wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1, useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I的化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8和R 9均为 如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制作用或由与FAK连接的信号级联的故障引起的疾病中。

公开(公告)号：US08431589B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13069816

申请日：2011-03-23

申请人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

发明人： Rolf Baenteli ,  Gerhard Zenke ,  Nigel Graham Cooke ,  Rudolf Duthaler ,  Gebhard Thoma ,  Anette Von Matt ,  Toshiyuki Honda ,  Naoko Matsuura ,  Kazuhiko Nonomura ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Klaus Hinterding ,  Christos Papageorgiou

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of formula I wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as indicated in claim 1 , useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如权利要求1所述，其可用于ZAP-70和/或Syk抑制起作用或 由与FAK连接的信号级联故障引起的。

公开(公告)号：US20090318546A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12296317

申请日：2007-04-10

申请人： Rolf Baenteli ,  Nigel Graham Cooke ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

发明人： Rolf Baenteli ,  Nigel Graham Cooke ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

IPC分类号： A61K31/37 ,  C07D311/04 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D311/16

摘要： A compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and ring A are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和环A如说明书中所定义的式（I）化合物处理其制备，其用途，特别是移植，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20090018127A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US11914570

申请日：2006-05-29

申请人： Rolf Baenteli ,  Fraser Glickman ,  Jiri Kovarik ,  Ian Lewis ,  Markus Streiff ,  Gebhard Thoma ,  Hans-Gunter Zerwes

发明人： Rolf Baenteli ,  Fraser Glickman ,  Jiri Kovarik ,  Ian Lewis ,  Markus Streiff ,  Gebhard Thoma ,  Hans-Gunter Zerwes

IPC分类号： A61K31/48 ,  C07D457/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/08

摘要： Disclosed are ergoline derivatives, Formula (I), wherein either each of R1 and R2, independently, is H; optionally R10 and/or R11-substituted-phenyl or -phenyl-C1-4alkyl; optionally R10 and/or R11-substituted-heteroaryl or -heteroaryl-C1-4alkyl; optionally R10 and/or R11-substituted heteroaryl N-oxide; optionally R10-substituted C1-C8 alkyl; optionally R10-substituted C2-C8 alkenyl, optionally R10-substituted C2-C8 alkynyl; optionally R10-substituted C3-C8 cycloalkyl, or optionally R10-substituted C4-C8 cycloalkenyl; or R1 and R2 form together with the nitrogen atom to which they are attached an optionally R10-substituted 3-8 membered ring containing in addition to the nitrogen atom up to 2 heteroatoms selected independently from N, O and S; R3 is H; OR1; CH2R1R2; (CH2)1-2NR1R2; CH2—CH2—OR1; CH2—CO—NR1R2; or CO—CH2R1R2; R4 is F; Cl; Br; I; OR1; NR1R2 or has one of the significances given for R1; and R5 has one of the significances given for R1, in free form or in salt form for preventing or treating disorders or diseases mediated by interactions between chemokine receptors and their ligands.

摘要翻译： 公开了麦角灵衍生物，式（I），其中R 1和R 2各自独立地为H; 任选的R 10和/或R 11取代的苯基或 - 苯基-C 1-4烷基; 任选的R 10和/或R 11取代的杂芳基或 - 杂芳基-C 1-4烷基; 任选的R 10和/或R 11取代的杂芳基N-氧化物; 任选的R 10取代的C 1 -C 8烷基; 任选的R 10取代的C 2 -C 8烯基，任选的R 10取代的C 2 -C 8炔基; 任选的R 10取代的C 3 -C 8环烷基，或任选的R 10取代的C 4 -C 8环烯基; 或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成任选的R 10取代的3-8元环，除了氮原子以外，还含有独立地选自N，O和S的2个杂原子; R3为H; OR1; CH2R1R2; （CH2）1-2NR1R2; CH2-CH2-OR1; CH2-CO-NR1R2; 或CO-CH 2 R 1 R 2; R4是F; Cl; Br; 一世; OR1; NR1R2或具有R1的意义之一; R5具有以游离形式或盐形式用于预防或治疗由趋化因子受体及其配体之间相互作用介导的疾病或疾病的R1的意义。

公开(公告)号：US06818638B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10192888

申请日：2002-07-11

申请人： Rolf Baenteli ,  Wilfried Bauer ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Ulrich Hommel ,  Jörg Kallen ,  Josef Gottfried Meingassner ,  François Nuninger ,  Gabriele Weitz Schmidt

发明人： Rolf Baenteli ,  Wilfried Bauer ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Ulrich Hommel ,  Jörg Kallen ,  Josef Gottfried Meingassner ,  François Nuninger ,  Gabriele Weitz Schmidt

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C237/18 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/76 ,  C07D265/10

摘要： Mevinolin derivatives wherein the lactone ring is modified have interesting pharmaceutical properties, particularly in preventing or treating disorders or diseases mediated by LFA-1/ICAM-1 interactions.

摘要翻译： 其中内酯环被修饰的美维林衍生物具有令人感兴趣的药物性质，特别是在预防或治疗由LFA-1 / ICAM-1相互作用介导的疾病或疾病中。