公开(公告)号：US08912329B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13380597

申请日：2010-06-25

申请人： Ronald Schoenmakers ,  Wilfried Weber ,  Marc Gitzinger ,  Martin Fussenegger ,  Marcel Tigges ,  Peter Schneider

发明人： Ronald Schoenmakers ,  Wilfried Weber ,  Marc Gitzinger ,  Martin Fussenegger ,  Marcel Tigges ,  Peter Schneider

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D295/108 ,  C07D413/02 ,  C07D413/06 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/17 ,  C07D265/30 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  C07D207/12 ,  C07D241/04 ,  A61K31/397 ,  C07D207/08 ,  C07D295/185 ,  A61K31/341 ,  C07D401/06 ,  C07D205/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  C07D213/38 ,  C07D413/04 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/5375 ,  C07D307/32 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7008 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D401/06 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (1) wherein R1 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridyl or optionally substituted indolyl; R2 is (CH2)n wherein n is 0, 1, 2, 3 or 4; R3 is (CH2)mR3A wherein m is 0, 1, 2, 3 or 4, and R3A is methyl, isopropyl, tert-butyl, OCH3, OH, optionally substituted phenoxy, C≡CH, C≡N, optionally substituted phenyl, furanyl or thienyl; A is a ring containing X1 with the meaning O, S, NH, N(CH3) or CH2; and X2 is O, S or NH; and a compound of formula (2) wherein R4 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted indolyl, —NR7R8; or —NH—N═CH—R9; and substituents R5 to R9 have the meanings indicated in the description, in particular ethionamide. The pharmaceutical composition is useful, e.g., in the treatment of multidrug-resistant tuberculosis.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（1）化合物的药物组合物，其中R 1是任选取代的苯基，任选取代的吡啶基或任选取代的吲哚基; R2是（CH2）n，其中n是0,1,2,3或4; R3是（CH2）mR3A，其中m是0,1,2,3或4，R3A是甲基，异丙基，叔丁基，OCH3，OH，任选取代的苯氧基，C≡CH，C≡N，任选取代的苯基， 呋喃基或噻吩基; A是含有O，S，NH，N（CH 3）或CH 2的X 1的环; X2是O，S或NH; 和式（2）的化合物，其中R 4是任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的吲哚基，-NR 7 R 8; 或-NH-N = CH-R 9; 并且取代基R 5至R 9具有在说明书中指出的含义，特别是乙二胺。 药物组合物可用于例如治疗多重耐药性结核病。

公开(公告)号：US20120101080A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13380597

申请日：2010-06-25

申请人： Ronald Schoenmakers ,  Wilfried Weber ,  Marc Gitzinger ,  Martin Fussenegger ,  Marcel Tigges ,  Peter Schneider

发明人： Ronald Schoenmakers ,  Wilfried Weber ,  Marc Gitzinger ,  Martin Fussenegger ,  Marcel Tigges ,  Peter Schneider

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D413/06 ,  C07D413/04 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D241/04 ,  C07D405/06 ,  C07D207/16 ,  C07D205/04 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7008 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D401/06 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (1) wherein R1 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridyl or optionally substituted indolyl; R2 is (CH2)n wherein n is 0, 1, 2, 3 or 4; R3 is (CH2)mR3A wherein m is 0, 1, 2, 3 or 4, and R3A is methyl, isopropyl, tert-butyl, OCH3, OH, optionally substituted phenoxy, C≡CH, C≡N, optionally substituted phenyl, furanyl or thienyl; A is a ring containing X1 with the meaning O, S, NH, N(CH3) or CH2; and X2 is O, S or NH; and a compound of formula (2) wherein R4 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted indolyl, —NR7R8; or —NH—N═CH—R9; and substituents R5 to R9 have the meanings indicated in the description, in particular ethionamide. The pharmaceutical composition is useful, e.g., in the treatment of multidrug-resistant tuberculosis.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（1）化合物的药物组合物，其中R 1是任选取代的苯基，任选取代的吡啶基或任选取代的吲哚基; R2是（CH2）n，其中n是0,1,2,3或4; R3是（CH2）mR3A，其中m是0,1,2,3或4，R3A是甲基，异丙基，叔丁基，OCH3，OH，任选取代的苯氧基，C≡CH，C≡N，任选取代的苯基， 呋喃基或噻吩基; A是含有O，S，NH，N（CH 3）或CH 2的X 1的环; X2是O，S或NH; 和式（2）的化合物，其中R 4是任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的吲哚基，-NR 7 R 8; 或-NH-N = CH-R 9; 并且取代基R 5至R 9具有在说明书中指出的含义，特别是乙二胺。 药物组合物可用于例如治疗多重耐药性结核病。

公开(公告)号：US20120029074A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13263149

申请日：2010-04-01

申请人： Martin Fussenegger ,  Marc Gitzinger

发明人： Martin Fussenegger ,  Marc Gitzinger

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61P43/00 ,  C12N5/10 ,  A61K31/12 ,  C12N15/63

CPC分类号： C12N15/8509 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/10 ,  C12N2820/55 ,  C12N2830/002 ,  C12N2830/005

摘要： The invention relates to the use of a skin permeating compound such as phloretin for controlling transgene expression under control of the Pseudomonas putida DOT-T1E-derived bacterial repressor TtgR, to a vector comprising the genetic code for the repressor TtgR fused to a transactivation or a transrepressor domain, to a vector comprising a TtgR-specific operator sequence (OTtgR), a promoter and a polynucleotide coding for an endogenous or exogenous protein, and to a mammalian cell transiently or constitutively transfected with the mentioned vectors, and to mammals comprising such cells in nano- or microcontainers.

摘要翻译： 本发明涉及使用皮肤渗透化合物如根皮素用于控制恶臭假单胞菌DOT-T1E衍生的细菌阻遏物TtgR的控制下的转基因表达，所述载体包含与转录激活融合的阻遏物TtgR的遗传密码 包含TtgR特异性操纵子序列（OTtgR），启动子和编码内源或外源蛋白的多核苷酸的载体，以及用所述载体瞬时或组成型转染的哺乳动物细胞，以及包含这些细胞的哺乳动物 在纳米或微型容器中。

公开(公告)号：US08653046B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13263149

申请日：2010-04-01

申请人： Martin Fussenegger ,  Marc Gitzinger

发明人： Martin Fussenegger ,  Marc Gitzinger

IPC分类号： C12N15/00 ,  C12N15/06

CPC分类号： C12N15/8509 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/10 ,  C12N2820/55 ,  C12N2830/002 ,  C12N2830/005

摘要： The invention relates to the use of a skin permeating compound such as phloretin for controlling transgene expression under control of the Pseudomonas putida DOT-T1E-derived bacterial repressor TtgR, to a vector comprising the genetic code for the repressor TtgR fused to a transactivation or a transrepressor domain, to a vector comprising a TtgR-specific operator sequence (OTtgR), a promoter and a polynucleotide coding for an endogenous or exogenous protein, and to a mammalian cell transiently or constitutively transfected with the mentioned vectors, and to mammals comprising such cells in nano- or microcontainers.

摘要翻译： 本发明涉及使用皮肤渗透化合物如根皮素用于控制恶臭假单胞菌DOT-T1E衍生的细菌阻遏物TtgR的控制下的转基因表达，所述载体包含与转录激活融合的阻遏物TtgR的遗传密码 包含TtgR特异性操纵子序列（OTtgR），启动子和编码内源或外源蛋白的多核苷酸的载体，以及用所述载体瞬时或组成型转染的哺乳动物细胞，以及包含这些细胞的哺乳动物 在纳米或微型容器中。