公开(公告)号：US08492537B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US12377239

申请日：2007-08-13

申请人： Rudolf Fahrig ,  Dieter Lohmann ,  Andreas Rolfs ,  Henrik Dieks ,  Janek Teubner ,  Jorg-Christian Heinrich

发明人： Rudolf Fahrig ,  Dieter Lohmann ,  Andreas Rolfs ,  Henrik Dieks ,  Janek Teubner ,  Jorg-Christian Heinrich

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/048

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The invention relates to special nucleosides, for example, a nucleoside of the formula I, wherein R1-R5 are as described herein, and also to drugs which contain these nucleosides. Furthermore, the invention relates to the use of such nucleosides in a method for suppressing or reducing the formation of resistance in the case of cytotstatic treatment of a cancer patient.

摘要翻译： 本发明涉及特定的核苷，例如式I的核苷，其中R 1 -R 5如本文所述，还涉及含有这些核苷的药物。 此外，本发明涉及在癌症患者的细胞静脉内治疗的情况下抑制或减少抗性形成的方法中使用这种核苷。

公开(公告)号：US20100227834A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12377239

申请日：2007-08-13

申请人： Rudolf Fahrig ,  Dieter Lohmann ,  Andreas Rolfs ,  Henrik Dieks ,  Janek Teubner ,  Jörg-Christian Heinrich

发明人： Rudolf Fahrig ,  Dieter Lohmann ,  Andreas Rolfs ,  Henrik Dieks ,  Janek Teubner ,  Jörg-Christian Heinrich

IPC分类号： A61K31/7072 ,  C07H19/09 ,  C07H19/10 ,  C07C245/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The invention relates to special nucleosides, for example, a nucleoside of the formula I, wherein R1-R5 are as described herein, and also to drugs which contain these nucleosides. Furthermore, the invention relates to the use of such nucleosides in a method for suppressing or reducing the formation of resistance in the case of cytostatic treatment of a cancer patient.

摘要翻译： 本发明涉及特定的核苷，例如式I的核苷，其中R 1 -R 5如本文所述，还涉及含有这些核苷的药物。 此外，本发明涉及在癌症患者的细胞抑制治疗的情况下抑制或减少抗性形成的方法中使用这种核苷。

公开(公告)号：US5684160A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US446000

申请日：1995-05-19

申请人： Peter Scharfenberg ,  Jurgen Liebscher ,  Alexander Knoll ,  Aleksej Uschmajew ,  Andreas Rolfs ,  Dieter Lohman ,  Gottfried Faust ,  Eveline Morgenstern

发明人： Peter Scharfenberg ,  Jurgen Liebscher ,  Alexander Knoll ,  Aleksej Uschmajew ,  Andreas Rolfs ,  Dieter Lohman ,  Gottfried Faust ,  Eveline Morgenstern

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  C07D207/34 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The invention is directed to 3-aminopyrroles of formula I, which are largely new, to methods for the preparation and to their use as medicinal agents and preparations, as well as to anti-convulsive or analgesic preparations containing these 3-aminopyrroles. Disubstituted and monosubstituted amino groups are claimed as 3-amino substituents. The invention pursues the objective of developing largely new 3-aminopyrroles, which have CNS activity, particularly ones which anti-convulsive or analgesic properties, as well as methods for their preparation and their use as medicinal preparations. Pursuant to the invention, the synthesis is carried out by cyclizing open-chain precursors, such as aminoacrylic acid derivative, or by modifying pyrroles.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-氨基吡咯，其主要是新的，用于制备方法和用作药物和制剂，以及含有这些3-氨基吡咯的抗惊厥或镇痛制剂。 二取代和单取代的氨基被要求为3-氨基取代基。 本发明追求的目标是开发大量具有CNS活性的新型3-氨基吡咯，特别是具有抗惊厥或止痛特性的3-氨基吡咯，以及其制备方法和用作药物制剂。 根据本发明，通过使开链前体如氨基丙烯酸衍生物环化或通过改性吡咯来进行合成。

公开(公告)号：US5414082A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US104795

申请日：1993-08-11

申请人： Andreas Rolfs ,  Jurger Liebscher ,  Klaus Unverferth ,  Gottfried Faust

发明人： Andreas Rolfs ,  Jurger Liebscher ,  Klaus Unverferth ,  Gottfried Faust

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07D207/34 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D401/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D207/34 ,  C07D401/04

摘要： A process for producing pharmacologically active 1-unsubstituted 3-aminopyrroles of the formula ##STR1## by ring transformation of a corresponding 1,2-thiazolium pyrrole in a single step, without producing harmful byproducts.

摘要翻译： 通过在单一步骤中相应的1,2-噻唑鎓吡咯的环转化而不产生有害副产物来制备式（I）的药理学活性1-未取代的3-氨基吡咯的方法。

公开(公告)号：US5502051A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US614459

申请日：1990-11-16

申请人： Peter Scharfenberg ,  Ju/ rgen Liebscher ,  Alexander Knoll ,  Aleksej Uschmajew ,  Andreas Rolfs ,  Dieter Lohman ,  Gottfried Faust ,  Eveline Morgenstern

发明人： Peter Scharfenberg ,  Ju/ rgen Liebscher ,  Alexander Knoll ,  Aleksej Uschmajew ,  Andreas Rolfs ,  Dieter Lohman ,  Gottfried Faust ,  Eveline Morgenstern

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  C07D207/34 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The invention is directed to 3-aminopyrroles of formula I, which are largely new, to methods for the preparation and to their use as medicinal agents and preparations, as well as to anti-convulsive or analgesic preparations containing these 3-aminopyrroles.Disubstituted and monosubstituted amino groups are claimed as 3-amino substituents.The invention pursues the objective of developing largely new 3-aminopyrroles, which have CNS activity, particularly ones which anti-convulsive or analgesic properties, as well as methods for their preparation and their use as medicinal preparations.Pursuant to the invention, the synthesis is carried out by cyclizing open-chain precursors, such as aminoacrylic acid derivative, or by modifying pyrroles.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-氨基吡咯，其主要是新的，用于制备方法和用作药物和制剂，以及含有这些3-氨基吡咯的抗惊厥或镇痛制剂。 二取代和单取代的氨基被要求为3-氨基取代基。 本发明追求的目标是开发大量具有CNS活性的新型3-氨基吡咯，特别是具有抗惊厥或止痛特性的3-氨基吡咯，以及其制备方法和用作药物制剂。 根据本发明，通过使开链前体如氨基丙烯酸衍生物环化或通过改性吡咯来进行合成。