公开(公告)号：US07169777B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10466250

申请日：2002-01-23

申请人： Ryan Thomas Backer ,  Karin Briner ,  Ivan Collado Caño ,  Oscar De Frutos Garcia ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Steven Lee Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Ana Isabel Mateo Herranz ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Paul Leslie Ornstein ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

发明人： Ryan Thomas Backer ,  Karin Briner ,  Ivan Collado Caño ,  Oscar De Frutos Garcia ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Steven Lee Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Ana Isabel Mateo Herranz ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Paul Leslie Ornstein ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D209/44 ,  C07D217/12 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonist of the formula I useful in the treatment of obesity, diabetes, and male and/or female sexual dysfunction

摘要翻译： 本发明涉及式I的黑皮质素受体激动剂，其用于治疗肥胖症，糖尿病以及男性和/或女性性功能障碍

公开(公告)号：US07157463B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10466249

申请日：2002-01-23

申请人： Ryan Thomas Backer ,  Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Steven Lee Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Chaoyu Xie

发明人： Ryan Thomas Backer ,  Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Steven Lee Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/44 ,  C07D217/26 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonists of formula I, which is useful in the treatment of obesity, diabetes and male and/or female sexual dysfunction

摘要翻译： 本发明涉及式I的黑皮质素受体激动剂，其可用于治疗肥胖症，糖尿病和男性和/或女性性功能障碍

公开(公告)号：US07291619B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10466121

申请日：2002-01-23

申请人： Christopher Kelly Biggers ,  Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Larry Wayne Hertel ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  John Philip Mayer ,  Paul Leslie Ornstein ,  Timothy Ivo Richardson ,  Jikesh Arvind Shah ,  Qing Shi ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

发明人： Christopher Kelly Biggers ,  Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Larry Wayne Hertel ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  John Philip Mayer ,  Paul Leslie Ornstein ,  Timothy Ivo Richardson ,  Jikesh Arvind Shah ,  Qing Shi ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D217/26 ,  C07D209/44

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D209/44 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonists of formula (I), which is useful in the treatment of obesity, diabetes and male and/or female sexual dysfunction

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的黑皮质素受体激动剂，其可用于治疗肥胖症，糖尿病和男性和/或女性性功能障碍

公开(公告)号：US07186715B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10466248

申请日：2002-01-23

申请人： Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Timothy Ivo Richardson ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Qing Shi ,  Chaoyu Xie

发明人： Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Timothy Ivo Richardson ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Qing Shi ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D209/44 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonists of formula I, which is useful in the treatment of obesity, diabetes and male and/or female sexual dysfunction

摘要翻译： 本发明涉及式I的黑皮质素受体激动剂，其可用于治疗肥胖症，糖尿病和男性和/或女性性功能障碍

公开(公告)号：US07045545B1

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US09890311

申请日：2000-01-19

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Daniel Timothy Kohlman ,  Sidney Xi Liang ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Yao-Chang Xu ,  Yanping Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Daniel Timothy Kohlman ,  Sidney Xi Liang ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Yao-Chang Xu ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/36

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides serotonergic aminoalkylbenzofurans of Formula (I): where R, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, and R12 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的5-羟色胺氨基烷基苯并呋喃：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4， R 4，R 4，R 5，R 5和R 12如上所述 在规范中。

公开(公告)号：US06881733B1

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10031414

申请日：2000-07-21

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Freddie Craig Stevens ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu ,  Yao-Chang Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Freddie Craig Stevens ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu ,  Yao-Chang Xu

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  A61P25/24 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention provides serotonergic benzofurans of Formula (I): where A, R, R1, R2, R3, and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的5-羟色胺能的苯并呋喃：其中A，R，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 4 如说明书中所述。

公开(公告)号：US06967201B1

公开(公告)日：2005-11-22

申请号：US10031312

申请日：2000-07-21

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Dennis Charles Thompson ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Dennis Charles Thompson ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D307/79 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides serotonergic benzofurylpiperazines of Formula I: where: A is a piperazine of formula: and R, R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6, R6′, R7, R7′, R8, and R8′ are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的5-羟色胺苯并呋喃基哌嗪：其中：A是下式的哌嗪和R 1，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 5，R 6，R 6，R 6， R SUP，R 7，R 7，R 8和R 8'如上所述 规格。

公开(公告)号：US08580780B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13192707

申请日：2011-07-28

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Christopher Stanley Galka ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Christopher Stanley Galka ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is —S—R14; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：其中：R6为-S-R14; 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07981882B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US11995212

申请日：2006-09-01

申请人： Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Alan Cornell ,  Michael Philip Mazanetz ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang

发明人： Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Alan Cornell ,  Michael Philip Mazanetz ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang

IPC分类号： A61P25/24 ,  A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D223/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: Formula (I) where: R6 is selected from the group consisting of (a, b, c, d, e) and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：式（I）其中：R6选自（a，b，c，d，e）和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08420631B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US11995344

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where R6 is —C≡C—R10, —CH═CR11R11′, or —(C0-C8)alkyl-Ar2 optionally substituted on the alkyl moiety with 1 to 6 fluoro substituents and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2C相关疾病，包括肥胖，强迫症 /强迫症，抑郁症和焦虑症：其中R6是-C≡C-R10，-CH = CR11R11'或 - 任选在具有1至6个氟取代基的烷基部分上取代的 - （C 0 -C 8）烷基-Ar 2和其它取代基 如说明书中所定义。