公开(公告)号：US5023266A

公开(公告)日：1991-06-11

申请号：US469783

申请日：1990-01-24

申请人： Salomon Z. Langer ,  Jonathan R. Frost ,  Johannes Schoemaker ,  Bernard Gaudilliere ,  Jean Bertin ,  Jean Rousseau ,  Regis Dupont ,  Alexander E. Wick

发明人： Salomon Z. Langer ,  Jonathan R. Frost ,  Johannes Schoemaker ,  Bernard Gaudilliere ,  Jean Bertin ,  Jean Rousseau ,  Regis Dupont ,  Alexander E. Wick

IPC分类号： C07D211/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P25/18 ,  C07D211/18

CPC分类号： A61K31/445

摘要： Ifenprodil and its analogues are useful for the treatment of psychoses such as schizophrenia.

摘要翻译： Ifenprodil及其类似物可用于治疗精神病如精神分裂症。

公开(公告)号：US5434169A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US127078

申请日：1993-09-27

申请人： Samir Jegham ,  Itzchak Angel ,  Thomas Purcell ,  Johannes Schoemaker

发明人： Samir Jegham ,  Itzchak Angel ,  Thomas Purcell ,  Johannes Schoemaker

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： A compound which is a piperidine derivative of formula (I) ##STR1## in which R represents hydrogen, or unbranched or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group; andAr represents phenyl optionally substituted with one or more radicals selected from the halogens, amino, C.sub.1 -C.sub.2 alkoxy and (C.sub.3 -C.sub.6)cycloalkyl(C.sub.1 -C.sub.2)alkoxy, or a heteroaryl group;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof;provided that when R is hydrogen Ar is not phenyl or 4 -chlorophenyl.The compounds are useful in therapy as ligands for 5-HT.sub.3 and 5-HT.sub.4 receptors.

摘要翻译： 作为式（I）的哌啶衍生物的化合物，其中R表示氢或无支链或支链的C 1 -C 6烷基; 和Ar表示任选被一个或多个选自卤素，氨基，C 1 -C 2烷氧基和（C 3 -C 6）环烷基（C 1 -C 2）烷氧基或杂芳基的基团取代的苯基; 或其药学上可接受的酸加成盐; 条件是当R是氢时，Ar不是苯基或4-氯苯基。 该化合物可用于治疗5-HT3和5-HT4受体的配体。

公开(公告)号：US5280030A

公开(公告)日：1994-01-18

申请号：US862376

申请日：1992-04-02

申请人： Samir Jegham ,  Gerard DeFosse ,  Thomas Purcell ,  Johannes Schoemaker

发明人： Samir Jegham ,  Gerard DeFosse ,  Thomas Purcell ,  Johannes Schoemaker

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A compound which is a piperidine derivative of general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom, a linear or branched (C.sub.1-6)alkyl group or a cyclo(C.sub.3-8)alkyl group, X represents an oxygen atom, a sulphur atom or a group of general formula N--R.sub.3 in which R.sub.3 is a hydrogen atom, or a linear or branched (C.sub.1-8)alkyl, cyclo(C.sub.3-6)alkyl, cyclo(C.sub.3-6)alkylmethyl, (C.sub.1-4)alkoxy-(C.sub.1-4)alkyl, phenyl, pyridin-4-yl, pyridin-3-yl, pyridin-4-ylmethyl or pyridin-3-ylmethyl group and Z represents a hydrogen or fluorine atom and acid addition salts thereof with pharmaceutically acceptable acids, can be used for the treatment and prevention of disorders in which 5-HT receptors are involved.

摘要翻译： 对应于通式（I）的化合物，其中R 1表示氢原子或直链或支链（C 1-6）烷基或环（C 3-8）烷基，X表示 氧原子或硫原子或其中R3是氢原子的通式为N-R3的基团，直链或支链（C1-8）烷基，环（C3-6）烷基，环（C3 -6）烷基甲基，（C 1-4）烷氧基（C 1-4）烷基，苯基，4-吡啶基或3-吡啶基，Z表示氢或氟原子，以及它们的加成盐 与药学上可接受的酸。 应用于治疗。