公开(公告)号：US07115651B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US09938754

申请日：2001-08-24

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Robert M. Garbaccio ,  Daniel K. Baeschlin ,  Shawn J. Stachel ,  David Solit ,  Neal Rosen

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Robert M. Garbaccio ,  Daniel K. Baeschlin ,  Shawn J. Stachel ,  David Solit ,  Neal Rosen

IPC分类号： A61P7/00 ,  A61K31/385 ,  A61K31/335 ,  C07D339/00 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D225/06 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to compounds having the structure (and pharmaceutically acceptable derivatives thereof) wherein R0–R4, Z, X, A—B, D—E, G—J, and K—L are as defined herein, the synthesis thereof and the use of these compounds as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 0〜R 4，Z，X，AB，DE，GJ和KL的结构（及其药学上可接受的衍生物）的化合物是 如本文所定义，其合成和这些化合物作为治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20120022100A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13247262

申请日：2011-09-28

申请人： Juergen Klaus Maibaum ,  Daniel K. Baeschlin ,  Holger Sellner

发明人： Juergen Klaus Maibaum ,  Daniel K. Baeschlin ,  Holger Sellner

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/351 ,  C07D307/14 ,  A61K31/341 ,  C07D307/22 ,  C07D309/10 ,  C07D309/04 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  A61K31/357 ,  C07D317/28 ,  C07D305/06 ,  A61K31/337 ,  C07D307/33 ,  A61K31/365 ,  C07D211/60 ,  A61K31/4468 ,  C07D211/58 ,  C07D453/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  C07D309/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D453/02

摘要： Disclosed are δ-amino-γ-hydroxy-ω-aryl-alkanoic acid amide compounds of formula (I) and the salts thereof, having renin-inhibiting properties. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of administering them for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

摘要翻译： 公开了具有肾素抑制性质的式（I）的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酰胺化合物及其盐。 还公开了包含这些化合物的药物组合物及其用于治疗高血压，动脉粥样硬化，不稳定冠状动脉综合征，充血性心力衰竭，心脏肥大，心脏纤维化，心肌梗死后心肌梗塞，不稳定冠状动脉综合征，舒张功能障碍，慢性肾脏疾病，肝脏 纤维化，糖尿病引起的并发症，如肾病，血管病变和神经病变，冠状动脉血管疾病，血管成形术后再狭窄，眼内压升高，青光眼，异常血管生长，醛固酮增多症，认知障碍，阿尔茨海默病，痴呆，焦虑状态和认知 疾病