公开(公告)号：US20120232073A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13508652

申请日：2010-11-16

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Dipshikha Biswas ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Hong Liu

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Dipshikha Biswas ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Hong Liu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/04 ,  C07D473/28 ,  A61P3/00 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/52 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives, compositions comprising a Fused Bicyclic Pyrimidine Derivative, and methods of using the Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及稠合双环嘧啶衍生物，包含稠合的双环嘧啶衍生物的组合物，以及使用稠合的双环嘧啶衍生物用于治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或与 患者中的G蛋白偶联受体（GPCR）。

公开(公告)号：US20120040975A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13260950

申请日：2010-04-01

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Yan Xia ,  Joel M. Harris ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Dipshikha Biswas ,  Hong Liu ,  Jinsong Hao ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh Shah

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Yan Xia ,  Joel M. Harris ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Dipshikha Biswas ,  Hong Liu ,  Jinsong Hao ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh Shah

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61P3/00 ,  A61K31/506 ,  C07D487/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D451/06 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D401/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/113 ,  C07D495/08

摘要： The present invention relates to Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bridged Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及桥连双环杂环衍生物，包含桥连双环杂环衍生物的组合物和使用桥连双环杂环衍生物用于治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢障碍，心血管疾病或与 一名患者的GPCR。

公开(公告)号：US20100190687A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12596341

申请日：2008-04-17

申请人： Craig D. Boyle ,  Santhosh Francis Neelamkavil ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Unmesh G. Shah ,  Joel M. Harris ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

发明人： Craig D. Boyle ,  Santhosh Francis Neelamkavil ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Unmesh G. Shah ,  Joel M. Harris ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K38/22 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to Pyrimidinone Derivatives, compositions comprising a Pyrimidinone Derivative, and methods of using the Pyrimidinone Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of G protein-coupled receptor 119 (“GPR119”) in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶酮衍生物，包含嘧啶酮衍生物的组合物，以及使用嘧啶酮衍生物治疗或预防与G蛋白偶联受体119的活性相关的肥胖症，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或病症的方法 （“GPR119”）。

公开(公告)号：US20110118286A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13054347

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Joel M. Harris ,  Andre Stamford ,  Jinsong Hao ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Wiliam J. Greenlee

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Joel M. Harris ,  Andre Stamford ,  Jinsong Hao ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Wiliam J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein-coupled receptor (GPCR) in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖，糖尿病，糖尿病并发症，代谢障碍，心血管疾病或 与患者G蛋白偶联受体（GPCR）的活性相关的紊乱。

公开(公告)号：US20110166167A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13003716

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein-coupled receptor (GPCR) in a patient. The compounds are of structure (I).

摘要翻译： 本发明涉及双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖症，糖尿病，糖尿病并发症，代谢紊乱，心血管疾病或与该活动相关的病症的方法 的G蛋白偶联受体（GPCR）。 化合物为结构（I）。

公开(公告)号：US08822480B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13003681

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或与 在患者中G蛋白偶联受体（GPCR）如GPR119的活性。

公开(公告)号：US08815876B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13003716

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein-coupled receptor (GPCR) in a patient. The compounds are of structure (I).

摘要翻译： 本发明涉及双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖症，糖尿病，糖尿病并发症，代谢紊乱，心血管疾病或与该活动相关的病症的方法 的G蛋白偶联受体（GPCR）。 化合物为结构（I）。

公开(公告)号：US20110166165A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13003681

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或与 在患者中G蛋白偶联受体（GPCR）如GPR119的活性。

公开(公告)号：US06897217B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10829416

申请日：2004-04-21

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A61P25/16 ,  C07D487/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or —CH2F; R7, R8 and R9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or —CF3; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5是H，烷基或烷氧基烷基; R 6是H，烷基，羟基烷基或-CH 2 F; R 7，R 8和R 9是H，烷基，烷氧基，烷硫基，烷氧基烷基，卤素或-CF 3， SUB>; 和Z是任选取代的芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07368449B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11135261

申请日：2005-05-23

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or —CH2F; R7, R8 and R9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or —CF3; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5是H，烷基或烷氧基烷基; R 6是H，烷基，羟基烷基或-CH 2 F; R 7，R 8和R 9是H，烷基，烷氧基，烷硫基，烷氧基烷基，卤素或-CF 3， SUB>; 和Z是任选取代的芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。