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    Adenosine A2a receptor antagonists
    9.
    发明授权
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06897216B2

    公开(公告)日：2005-05-24

    申请号：US10448854

    申请日：2003-05-30

    申请人： Bernard R. Neustadt ,  Neil Lindo ,  William J. Greenlee ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Yan Xia ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil

    发明人： Bernard R. Neustadt ,  Neil Lindo ,  William J. Greenlee ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Yan Xia ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, or heteroaryl; X is alkylene or —C(O)CH2—; Y is —N(R2)CH2CH2N(R3)—, —OCH2CH2N(R2)—, —O—, —S—, —CH2S—, —(CH2)2—NH—, or optionally substituted  m and n are 2-3, and Q is nitrogen or optionally substituted carbon; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl, R6—C(O)—, R6—SO2—, R6—OC(O)—, R7—N(R8)—C(O)—, R7—N(R8)—C(S)—,  phenyl-CH(OH)—, or phenyl-C(═NOR2)—; or when Q is CH, phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl or substituted phenyl; and R2, R3, R6, R7, and R8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed are a processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of formula I.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，环烯基或杂芳基; X是亚烷基或-C（O）CH 2 - 。 Y是-N（R 2）CH 2 CH 2，N（R 3） - ， - OCH 2， N 2 - （CH 2） - ， - O - ， - S - ， - CH 2 S- ， - （CH 2）2 -NH-或任选取代的m和n为2-3，Q为氮或任选取代的碳; 和Z是任选取代的苯基，苯基烷基或杂芳基，二苯基甲基，R 6 -C（O） - ，R 6 -SO 2 - ， - R 0 -OC（O） - ，R 7 -N（R 8）-C（O） - ，R 7 -N（R 8）-C（S） - ，苯基-CH（OH） - 或苯基-C（-NOR 2） - ; 或当Q为CH时，苯基氨基或吡啶基氨基; 或Z和Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基; 和R 2，R 3，R 6，R 7和R 8和/或 在说明书中定义的它们在治疗帕金森病中的用途，单独使用或与治疗帕金森病的其它药物组合，以及包含它们的药物组合物; 还公开了制备可用于制备式I化合物的中间体的方法。