公开(公告)号：US20030191099A1

公开(公告)日：2003-10-09

申请号：US10305418

申请日：2002-11-27

申请人： Schering AG

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K031/58 ,  A61K031/56 ,  C07J001/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17null-alkyl-17null-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17null-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17null-alkyl-17null-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17null-alkyl-17null-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

公开(公告)号：US20030100544A1

公开(公告)日：2003-05-29

申请号：US10217165

申请日：2002-08-13

申请人： Schering AG

发明人： Ina Scherlitz-Hofmann ,  Jens Hoffmann ,  Alexander Hillisch ,  Eberhard Unger ,  Tobias Neumann ,  Sigfrid Schwarz ,  Olaf Peters ,  Thomas Michel

IPC分类号： A61K031/56

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/56

摘要： The present invention relates to the use of 2-alkoxyestrogen sulfamates of general formula I 1 wherein R1 and R2 independently represent H, methyl, C1-C4 acyl, benzoyl R3 represents C1-C4 alkyl or a group of formula CnFmHo, wherein nnull1, 2, 3, 4, 5 or 6, m>1, and mnullonull2nnull1, R4 and R5 in each case represent H or, together, a methylene group or an additional double bond, R6 represents H. R7 represents OH, OC1-C4-alkyl, OC1-C11-acyl or OSO2NR1R2, the dashed lines in the B and C rings of the steroid skeleton additionally representing up to two double bonds, for the production of a medical drug for the treatment of tumor diseases which can be affected positively by inhibiting the tubulin polymerization. The inventive compounds are distinguished by the 2-alkoxy substitution in conjunction with the 17-hydroxy substitution. They have a special effect with regard to inhibiting tubulin polymerization and can be used, for example, for the treatment of prostate cancers.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的2-烷氧基雌激素亚磺酸盐的用途，其中R 1和R 2独立地表示H，甲基，C 1 -C 4酰基，苯甲酰基，R 3表示C 1 -C 4烷基或式C n F m H 0基团，其中n = 2个，3个，4个，5个或6个，m> 1，m + o = 2n + 1，R4和R5各自表示H或者一起表示亚甲基或另外的双键，R6表示H. R7表示 OH，OC1-C4-烷基，OC1-C11-酰基或OSO2NR1R2，类固醇骨架的B和C环中的虚线另外代表多达两个双键，用于生产用于治疗肿瘤疾病的药物 这可以通过抑制微管蛋白聚合而受到积极的影响。 本发明化合物通过2-烷氧基取代与17-羟基取代相结合来区分。 它们在抑制微管蛋白聚合方面具有特殊的效果，并且可以用于例如前列腺癌的治疗。

公开(公告)号：US20040242551A1

公开(公告)日：2004-12-02

申请号：US10446165

申请日：2003-05-28

申请人： Schering AG

发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K031/573

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent diseases, in particular breast cancer, in a mammal, by a combination of an antiprogestin, in particular the antiprogestin 11null-(4-acetylphenyl)-17null-hydroxy-17null-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof, and a pure antiestrogen, in particular a compound of general formula I as defined in the specification, for instance 11null-Fluoro-17null-methyl-7null-null5-nullmethyl(8,8,9,9,9-pentafluorononyl)aminonullpentylnull-estra-1,3,5(10)-triene-3,17null-diol. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination.

摘要翻译： 本发明涉及通过抗孕激素，特别是抗孕激素11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α的组合来预防或治疗哺乳动物中的激素依赖性疾病，特别是乳腺癌的方法和用途 - （1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物，和纯抗雌激素，特别是定义的通式I的化合物 在说明书中，例如11b-氟-17α-甲基-7α-{5- [甲基（8,8,9,9,9-五氟壬基）氨基]戊基} - 雌-1,3,5（10） - 三烯-3,17β-二醇。 本发明还涉及包含所述组合的药物组合物。

公开(公告)号：US20040014735A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：US10397855

申请日：2003-03-27

申请人： Schering AG

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

IPC分类号： A61K031/585 ,  C07J017/00

CPC分类号： C07J17/00

摘要： This invention relates to new 19-nor-17null-pregna-1,3,5(10)-trien-17null-ols with a 21,16null-lactone ring with a long-chain substituent in 11null-position of general formula II 1 in which R11 is a long-chain alkyl radical that has a nitrogen atom that can be substituted in terminal position with a perfluoroalkyl group. The compounds act in a tissue-selective manner as pure antiestrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents because of these properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有21,16α-内酯环的新的19-nor-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-环，其通式II在11b位具有长链取代基 其中R 11是具有可以在末端被全氟烷基取代的氮原子的长链烷基。 化合物以组织选择性的方式作为纯抗雌激素起作用，并且由于这些性质而适用于制药。

公开(公告)号：US20040009969A1

公开(公告)日：2004-01-15

申请号：US10301871

申请日：2002-11-22

申请人： Schering AG

发明人： Arwed Cleve ,  Christoph Huwe ,  Volker Schulze ,  Helmut Morack ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel

IPC分类号： A61K031/538 ,  A61K031/496 ,  C07D413/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D207/452 ,  C07D233/86 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to new piperazine derivatives of general formula I, 1 in which V, W, n, R, Rnull, i, j, Y and Z have the meaning that is indicated in the description. The compounds according to the invention are distinguished by a diazacycloalkane substituent. They have at their disposal a special action with respect to the action that destabilizes the androgen receptor and can be used, for example, for treating prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的哌嗪衍生物，其中V，W，n，R，R'，i，j，Y和Z具有在说明书中指出的含义。 根据本发明的化合物由二氮杂环烷烃取代基区分。 他们有权采取行动，使雄激素受体不稳定，可用于治疗前列腺癌。

公开(公告)号：US20030229059A1

公开(公告)日：2003-12-11

申请号：US10397854

申请日：2003-03-27

申请人： Schering AG

发明人： Gerd Mueller ,  Jens Hoffmann ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Alexander Hillisch

IPC分类号： A61K031/585 ,  C07J017/00

CPC分类号： C07J17/00

摘要： This invention relates to new 19-nor-17null-pregna-1,3,5(10)-trien-17null-ols with a 21,16null-lactone ring with a long-chain substituent in 11null-position of general formula II 1 in which R11 means a straight-chain alkyl radical with 6 to 17 carbon atoms, and R3 and R13 have the meanings that are explained in more detail in the description. The compounds act in a tissue-selective manner as pure antiestrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents because of these properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有21,16α-内酯环的新的19-nor-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-环，其通式II在11b位具有长链取代基 其中R 11表示具有6至17个碳原子的直链烷基，R 3和R 13具有在说明书中更详细说明的含义。 化合物以组织选择性的方式作为纯抗雌激素起作用，并且由于这些性质而适用于制药。

公开(公告)号：US20040019088A1

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：US10375043

申请日：2003-02-28

申请人： Schering AG

发明人： Rosemarie Lichtner ,  Andrea Rotgeri ,  Ulrich Klar ,  Jens Hoffmann ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa

IPC分类号： A61K031/427

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709

摘要： This invention provides the use of an Epothilone, which shows an average distribution coefficient between plasma and brain of 0.3 to 1.5 in the mouse intravenous bolus injection assay, for the preparation of a medicament for the treatment of a brain disease associated with proliferative processes.

摘要翻译： 本发明提供了用于制备用于治疗与增殖过程相关的脑疾病的药物的埃坡霉素的用途，其在小鼠静脉推注注射测定中显示血浆和脑之间的平均分布系数为0.3至1.5。