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    Azetidinyl diamines useful as ligands of the nociceptin receptor ORL-1
    1.
    发明申请
    Azetidinyl diamines useful as ligands of the nociceptin receptor ORL-1 审中-公开
    可用作伤害感受肽受体ORL-1的配体的氮杂环丁烷二胺

    公开(公告)号：US20030195185A1

    公开(公告)日：2003-10-16

    申请号：US10294814

    申请日：2002-11-14

    申请人： Schering Corporation

    发明人： Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  Michael F. Czarniecki ,  Martin S. Domalksi ,  Ginny D. Ho ,  Deen Tulshian ,  Wen-Lian Wu

    IPC分类号： A61K031/506 ,  A61K031/454 ,  A61K031/397 ,  C07D43/02 ,  C07D205/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06

    摘要： Disclosed are nociceptin ORL-1 receptor agonists of the formula 1 wherein: (a) R1 is optionally substituted alkyl, fluorenyl, pyrimidinyl or optionally substituted piperidinyl; R2 is H; and R3 is nullC(H)(R)nullNR7R8; R is H, optionally substituted aryl or arylalkyl, or heteroaryl; R7 is null(CH2)xR9, optionally substituted tetrahydronaphthyl, or cycloalkyl; and R8 is H; or R7 and R8 together form a substituted piperidinyl or piperazinyl ring; x is 0-10; and R9 is H, alkoxy, optionally substituted phenyl, naphthyl, heteroaryl, pyrrolidinyl, pyrrolidonyl, optionally substituted piperidinyl or diphenylmethyl; or (b) R2is nullNHR7or 2 and R3 is H; pharmaceutical compositions; and methods of using the compounds to treat cough and pain.

    摘要翻译： 公开了下式的伤害感受肽ORL-1受体激动剂，其中：（a）R <下标> 1是任选取代的烷基，芴基，嘧啶基或任选取代的哌啶基; R <下标> 2 是H; 并且R <下标3 是-C（H）（R）-NR <下标> 7 R <下标> 8 ; R是H，任选取代的芳基或芳烷基或杂芳基; R <下标> 7 是 - （CH <下标> 2 ）<下标> x R <下标> 9 ，任选取代的四氢萘基或环烷基; 而R 8>是H; 或R <下标7 和R <下标8 一起形成取代的哌啶基或哌嗪基环; x为0-10; 并且R <下标9是H，烷氧基，任选取代的苯基，萘基，杂芳基，吡咯烷基，吡咯烷酮基，任选取代的哌啶基或二苯基甲基; 或（b）R <下标> 2 是-NHR <下标> 7 ，或者R <下标> 3 是H; 药物组合物; 以及使用该化合物治疗咳嗽和疼痛的方法。

    Heteroaryl derivatives as superior ligands for nociceptin receptor ORL-1
    2.
    发明申请
    Heteroaryl derivatives as superior ligands for nociceptin receptor ORL-1 失效
    杂芳基衍生物作为伤害感受肽受体ORL-1的优良配体

    公开(公告)号：US20030119847A1

    公开(公告)日：2003-06-26

    申请号：US10288976

    申请日：2002-11-06

    申请人： Schering Corporation

    发明人： Deen Tulshian ,  Ginny D. Ho ,  Fay W. Ng

    IPC分类号： A61K031/506 ,  A61K031/46 ,  A61K031/522

    CPC分类号： C07D451/06

    摘要： Novel compounds of the formula 1 wherein R is optionally substituted heteroaryl or 2 R1 is H or C1nullC6 alkyl; and R2 and R3 are nullCH3, nullOCH3 or halo; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, pharmaceutical compositions therefore, and the use of said compounds in the treatment of pain, anxiety, cough, asthma, depression and alcohol abuse are disclosed.

    摘要翻译： 下式的新化合物其中R是任选取代的杂芳基或R 1是H或C 1 -C 6烷基; 并且R 2和R 3是-CH 3，-OCH 3或卤素; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，因此药物组合物，以及所述化合物在治疗疼痛，焦虑，咳嗽，哮喘，抑郁和酒精滥用中的用途。